CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Melatonina LEK-AM, 1 mg, tabletki
Melatonina LEK-AM, 3 mg, tabletki
Melatonina LEK-AM, 5 mg, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna tabletka zawiera 1 mg, 3 mg lub 5 mg melatoniny (Melatoninum).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki
Tabletki 1 mg i 3 mg są białe, okrągłe, obustronnie płaskie.
Tabletki 5 mg są białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, z kreską dzielącą z jednej strony.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowania
Melatonina jest wskazana jako środek pomocniczy w leczeniu zaburzeń rytmu snu i czuwania np.
związanych ze zmianą stref czasowych lub w związku z pracą zmianową.
Lek ułatwia także regulację zaburzeń dobowego rytmu snu i czuwania u pacjentów niewidomych.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dorośli:
W zaburzeniach snu związanych ze zmianą stref czasowych: 2 mg do 3 mg melatoniny raz na dobę, po
zapadnięciu zmroku, rozpoczynając od pierwszego dnia podróży. Kontynuować leczenie przez 2 do 3
kolejnych dni po zakończeniu podróży.
W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania związanych np. z pracą zmianową: 1 mg do 5 mg na
dobę na godzinę przed snem.
W zaburzeniach rytmu dobowego snu i czuwania u osób niewidomych należy przyjmować od 0,5 mg
do 5 mg raz na dobę, około godziny 21:00-22:00. Dawkowanie to dotyczy też długotrwałego
przyjmowania leku.
Działanie leku w leczeniu długotrwałym zaburzeń rytmu dobowego snu i czuwania obserwuje się
czasami dopiero po upływie 2 tygodni przyjmowania leku.
Sposób podawania
Do stosowania doustnego.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1.
2
Melatoniny nie należy stosować po spożyciu alkoholu oraz w okresie ciąży lub laktacji.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy zachować ostrożność podczas stosowania melatoniny u pacjentów z zaburzeniami czynności
wątroby z powodu braku danych dotyczących stosowania melatoniny w tej grupie oraz ze względu na
metabolizm melatoniny w wątrobie, u pacjentów z depresją, a także u osób z zaburzeniami czynności
układu immunologicznego, z zaburzeniami hormonalnymi lub padaczką oraz u osób leczonych lekami
przeciwzakrzepowymi i z zaburzeniami czynności nerek.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Fluwoksamina zwiększa stężenie w surowicy krwi podawanej równolegle doustnie melatoniny,
prawdopodobnie poprzez hamowanie jej eliminacji. Należy unikać łączenia tych leków.
Stężenie melatoniny zwiększają: 5- lub 8- metoksypsoralen, cymetydyna, estrogeny (środki
antykoncepcyjne i hormonalna terapia zastępcza).
Leki metabolizowane przez izoenzym CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol) zwalniają
metabolizm egzogennie podawanej melatoniny i zwiększają jej biodostępność, prawdopodobnie
poprzez hamowanie przemian hormonu do N-acetyloserotoniny.
Chinoliny mogą prowadzić do wzrostu ekspozycji na melatoninę.
Karbamazepina i ryfampicyna mogą powodować zwiększenie redukcji stężeń melatoniny w osoczu.
Melatonina może nasilać właściwości uspokajające benzodiazepin i niebenzodiazepin, takich jak
zaleplon, zolpidem i zopiklon.
Stosowanie melatoniny z tiorydazyną prowadzi do nasilonego „zamroczenia” w porównaniu do
leczenia samą tiorydazyną. Stosowanie melatoniny z imipraminą – do nasilonego uczucia
rozluźnienia i trudności z wykonywaniem zadań.
Palenie papierosów może zmniejszać stężenie melatoniny.
4.6. Wpływ na ciążę i laktację
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania melatoniny u kobiet w ciąży lub w czasie
laktacji.
Produkt leczniczy Melatonina LEK-AM jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i
podczas karmienia piersią (patrz 4.3).
4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn, ponieważ po przyjęciu leku może wystąpić
uczucie senności, prowadzące do spadku koncentracji.
4.8. Działania niepożądane
Nie ma wystarczających badań pozwalających ocenić występowanie i częstość działań niepożądanych
melatoniny. W przypadku krótkotrwałego stosowania, przez kilka dni, działania niepożądane są
bardzo nieliczne i przemijające.
Najczęściej występują:
Zaburzenia układu nerwowego: astenia, bóle głowy, splątanie (dezorientacja), sedacja, obniżenie
temperatury ciała.
Rzadziej:
Zwiększenie liczby napadów padaczkowych u dzieci z uszkodzeniami ośrodkowego układu
nerwowego i padaczką;
Zaburzenia serca: tachykardia;
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: świąd, wysypka, pokrzywka, wyprysk;
Zaburzenia endokrynologiczne: ginekomastia.
3
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Swoiste antidotum dla melatoniny nie jest znane.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki nasenne i uspokajające, agoniści receptora melatoninowego.
Kod ATC: N 05C H01
Melatonina jest występującym naturalnie w organizmie człowieka neurohormonem, produkowanym
w ośrodkowym układzie nerwowym przez szyszynkę. Synteza melatoniny z aminokwasu tryptofanu
odbywa się również w innych komórkach i narządach, jak np. siatkówce oka, gruczołach łzowych,
przewodzie pokarmowym, skórze, limfocytach. Wysokie stężenia melatoniny obserwowano także w
komórkach szpiku kostnego oraz w żółci ssaków. Hormon ten odgrywa ważną rolę w regulacji
biologicznego rytmu okołodobowego. Melatonina reguluje godziny snu i czuwania w ciągu doby.
Endogenną melatoninę cechuje charakterystyczny rytm dobowy syntezy i wydzielania. W ciągu dnia
stężenia tego hormonu są niskie, najwyższe zaś w nocy. Oprócz dobowego profilu wydzielania
melatoniny, występuje także rytm sezonowy, wynikający ze zmian długości oświetlenia w różnych
porach roku.
Melatonina wykazuje dwa główne kierunki działania w leczeniu zaburzeń snu. Po pierwsze, powoduje
bezpośredni efekt nasenny, który jest prawdopodobnie wynikiem interakcji z ośrodkowym układem
GABA-ergicznym. Po drugie, wykazuje działanie chronobiologiczne, dostosowując zmiany w
zakresie rytmu snu i czuwania do zmian oświetlenia i długości trwania dnia i nocy. Działanie to
odbywa się przede wszystkim poprzez specyficzne ośrodkowe receptory melatoninowe MT1 i MT2.
Oprócz pozytywnego wpływu na proces zasypiania, regulację faz snu i jego długości, melatonina
wykazuje także aktywność przeciwzapalną i antyoksydacyjną, działanie immunostymulujące,
przeciwnowotworowe, hipotensyjne i termoregulacyjne oraz posiada właściwości cytoprotekcyjne. W
badaniach eksperymentalnych wykazano, że ww. efekty farmakodynamiczne są wywoływane również
poprzez egzogenne podanie melatoniny.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Biodostępność melatoniny waha się w granicach od 3% do 76%. Do 60% wchłoniętej dawki leku
podlega efektowi pierwszego przejścia. Posiłek zwiększa wchłanianie melatoniny. Substancja czynna
preparatu jest metabolizowana do 6-hydroksymelatoniny i N-acetyloserotoniny, a następnie powstałe
metabolity w postaci glukuronidów lub siarczanów są wydalane wraz z moczem. Melatonina szybko
przenika do płynów ustrojowych, takich jak ślina, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn omoczniowy. Po
4
podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi lek osiąga po czasie od 0,5 do 2 godzin. Okres
półtrwania melatoniny po podaniu doustnym wynosi od 30 do 50 minut.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne uzyskane na podstawie konwencjonalnych badań farmakologicznych, dotyczących
bezpieczeństwa stosowania, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego
działania rakotwórczego i toksycznego wpływu na reprodukcję, nie ujawniają występowania
szczególnego zagrożenia dla człowieka.
Badania toksyczności ostrej na zwierzętach wykazały, że ciężkie objawy toksyczne występują jedynie
w przypadku podania bardzo dużych dawek leku. LD50 melatoniny u myszy po podaniu doustnym
wynosi 1250 mg/kg.
W badaniach na szczurach nie stwierdzono teratogennego wpływu melatoniny. Podawanie leku
wiązało się jednak ze zmniejszeniem masy jąder u samców chomików i szczurów.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Celuloza mikrokrystaliczna 102
Kroskarmeloza sodowa
Magnezu stearynian
Krzemionka koloidalna bezwodna
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
2 lata
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywaniu
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Melatonina LEK-AM, 1 mg
Pojemnik polietylenowy w tekturowym pudełku.
90 tabletek
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium lub folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym
pudełku.
90 tabletek
Melatonina LEK-AM, 3 mg
Pojemnik polietylenowy w tekturowym pudełku.
14 tabletek
60 tabletek
5
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium lub folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym
pudełku.
14 tabletek
60 tabletek
Melatonina LEK-AM, 5 mg
Pojemnik polietylenowy w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera: 30, 60 tabletek
Blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium lub folii OPA/Aluminium/PVC/Aluminium w tekturowym
pudełku.
Opakowanie zawiera: 15, 30, 60, 90, 120 tabletek
6.6. Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
ul. Ostrzykowizna 14A
05-170 Zakroczym
tel.: (+48-22) 785 27 60
fax: (+48-22) 785 27 60 wew. 106
8. NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Melatonina LEK-AM, 1 mg - pozwolenie nr 8848
Melatonina LEK-AM, 3 mg - pozwolenie nr 8849
Melatonina LEK-AM, 5 mg - pozwolenie nr 8317
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Melatonina LEK-AM, 1 mg
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 09.07.2001 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 20.12.2013 r.
Melatonina LEK-AM, 3 mg
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 09.07.2001 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 20.12.2013 r.
Melatonina LEK-AM, 5 mg
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 06.10.2000 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 20.12.2013 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
6
