Internal Use
CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Voltaren Express Forte, 25 mg, kapsułki miękkie
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Jedna kapsułka miękka zawiera 25 mg diklofenaku potasowego (Diclofenacum kalicum).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Jedna kapsułka miękka zawiera 19 mg sorbitolu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Kapsułka miękka
Owalne półprzezroczyste żółte kapsułki miękkie.
Niewielka kropla substancji poślizgowej może być widoczna w kapsułce.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Voltaren Express Forte stosuje się w bólach mięśni, bólach reumatycznych, ostrym bólu okolicy
lędźwiowo-krzyżowej (ból pleców), bólu głowy, bólu zębów, bolesnym miesiączkowaniu. Leczenie
objawów grypy i przeziębienia (bóle uogólnione, gorączka), bólu gardła.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Podanie doustne
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat
Jedna kapsułka co 4 do 6 godzin. Nie należy stosować dawki większej niż 75 mg (3 kapsułki) w ciągu
doby.
Nie stosować dawki większej niż zalecana.
Należy stosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę produktu leczniczego, przez możliwie
najkrótszy czas.
Produkt leczniczy Voltaren Express Forte jest przeznaczony do krótkotrwałego leczenia: 5 dni
w leczeniu bólu oraz do 3 dni w leczeniu gorączki, bez konsultacji z lekarzem.
Kapsułkę należy połknąć w całości, popijając wodą.
Voltaren Express Forte, jak inne leki NLPZ, należy przyjmować w trakcie lub po jedzeniu.
Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć, stosując produkt w najmniejszej skutecznej
dawce i nie dłużej niż to koniecznie do kontrolowania objawów (patrz punkt 4.4).
1
Internal Use
Należy brać pod uwagę stosunek korzyści do ryzyka przy stosowaniu produktu, jeśli u pacjenta nie
nastąpiła poprawa lub objawy się nasilą.
Szczególne grupy pacjentów
Dzieci i młodzież
Nie zaleca się stosowania produktu Voltaren Express Forte u dzieci i młodzieży w wieku poniżej
14 lat.
Osoby w podeszłym wieku
Pacjenci w podeszłym wieku powinni stosować najmniejszą dawkę produktu leczniczego przez
możliwie najkrótszy czas.
Zaburzenia czynności nerek
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością nerek (GFR
<15 ml/minutę/1,73 m2) (patrz punkt 4.3).
Nie prowadzono szczególnych badań dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów
z zaburzeniami czynności nerek, dlatego niemożliwe jest określenie właściwych zaleceń dotyczących
dostosowania dawki stosowanej w tej grupie pacjentów. Zaleca się ostrożność podczas stosowania
produktu leczniczego Voltaren Express Forte u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
(patrz punkt 4.4).
Zaburzenia czynności wątroby
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby (patrz punkt 4.3).
Nie prowadzono szczególnych badań dotyczących stosowania produktu u pacjentów z zaburzeniami
czynności wątroby, dlatego niemożliwe jest określenie właściwych zaleceń dotyczących dostosowania
dawki stosowanej w tej grupie pacjentów. Zaleca się ostrożność podczas stosowania produktu
Voltaren Express Forte u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby
(patrz punkt 4.4).
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1.
- Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie lub perforacja przewodu
pokarmowego.
- Stwierdzone w wywiadzie krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, związane
z wcześniejszym leczeniem niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ). Czynna lub
stwierdzona w wywiadzie nawracająca choroba wrzodowa i (lub) krwotok (wystąpienie dwóch
lub więcej odrębnych przypadków potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
- Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
- Ciężka niewydolność wątroby (patrz punkt 4.4).
- Niewydolność nerek (GFR <15 ml/minutę/1,73 m2).
- Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II–IV wg NYHA), choroba niedokrwienna
serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych.
- Podobnie jak w przypadku innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) lub
pochodnych kwasu acetylosalicylowego, stosowanie diklofenaku jest przeciwwskazane
u pacjentów, u których podanie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków hamujących
syntezę prostaglandyn może być przyczyną wystąpienia napadu astmy, obrzęku
naczynioruchowego, pokrzywki lub ostrego nieżytu błony śluzowej nosa.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Ogólne
2
Internal Use
Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres
konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2).
Należy unikać równoczesnego stosowania diklofenaku z innymi NLPZ o działaniu ogólnoustrojowym,
w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2), ze względu na możliwość
wystąpienia sumujących się działań niepożądanych.
Zachowanie środków ostrożności u osób w podeszłym wieku wynika ze wskazań medycznych.
U pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych lub z małą masą ciała należy stosować najmniejszą
skuteczną dawkę produktu leczniczego.
Tak jak w przypadku innych NLPZ, produkt leczniczy w bardzo rzadkich przypadkach może
powodować reakcje alergiczne, włącznie z reakcjami anafilaktycznymi lub anafilaktoidalnymi, nawet
w przypadku braku wcześniejszej ekspozycji na diklofenak. Reakcje nadwrażliwości mogą także
rozwinąć się w zespół Kounisa, ciężką reakcję alergiczną, która może prowadzić do zawału mięśnia
sercowego. Objawy takich reakcji mogą obejmować ból w klatce piersiowej występujący w związku
z reakcją alergiczną na diklofenak.
Diklofenak, podobnie jak inne NLPZ, ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne może
maskować objawy zakażenia.
Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych stosowanych w bólach głowy może spowodować
ich nasilenie. W przypadku wystąpienia takiej sytuacji lub podejrzenia jej wystąpienia, należy
skontaktować się z lekarzem i przerwać leczenie. Polekowy ból głowy może występować u pacjentów,
u których bóle głowy występują często lub codziennie pomimo regularnego stosowania leków
przeciwbólowych.
Wpływ na przewód pokarmowy
Podczas stosowania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) mogą wystąpić krwawienia,
owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą doprowadzić do zgonu. Działania te
mogą wystąpić na dowolnym etapie leczenia i mogą, lecz nie muszą, być poprzedzone objawami
zwiastunowymi.
Zwykle działania niepożądane są bardziej nasilone u pacjentów w podeszłym wieku.
Należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego, jeżeli u pacjentów otrzymujących diklofenak
wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego.
Stosowanie diklofenaku, tak jak innych NLPZ, wymaga szczególnej ostrożności i powinno odbywać
się pod nadzorem lekarza u pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia przewodu
pokarmowego lub z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, krwawieniami lub
perforacjami przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.8). Ryzyko wystąpienia krwawień z przewodu
pokarmowego zwiększa się po zastosowaniu większych dawek NLPZ oraz w przypadku pacjentów
z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwawieniem
lub perforacją.
U osób w podeszłym wieku występuje zwiększona częstość wystąpienia działań niepożądanych
wywołanych stosowaniem NLPZ, w szczególności są to krwawienia lub perforacje przewodu
pokarmowego, które mogą doprowadzić do zgonu.
W celu zmniejszenia ryzyka szkodliwego wpływu na przewód pokarmowy, u pacjentów z chorobą
wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłaną krwotokiem lub
perforacją lub u osób w podeszłym wieku, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę produktu
leczniczego.
3
Internal Use
U tych pacjentów oraz u pacjentów przyjmujących jednocześnie małe dawki kwasu
acetylosalicylowego lub inne produkty lecznicze zwiększające ryzyko powikłań ze strony przewodu
pokarmowego, należy również rozważyć możliwość zastosowania leczenia skojarzonego w połączeniu
z produktami leczniczymi działającymi ochronnie (np. inhibitory pompy protonowej lub mizoprostol).
Pacjenci ze stwierdzonymi w wywiadzie zaburzeniami przewodu pokarmowego, przede wszystkim
w podeszłym wieku, powinni zgłaszać każdy przypadek zaburzeń dotyczących przewodu
pokarmowego (zwłaszcza krwawienia). Środki ostrożności należy zachować także u pacjentów
jednocześnie przyjmujących leki zwiększające ryzyko wystąpienia krwawień lub owrzodzeń przewodu
pokarmowego, takie jak: podawane ogólnie kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, leki
przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego lub chorobą Crohna powinni przyjmować
produkt leczniczy pod nadzorem lekarza, ze względu na możliwość nasilenia objawów
(patrz punkt 4.8).
Stosowanie NLPZ, w tym diklofenaku, może wiązać się ze zwiększeniem ryzyka nieszczelności
zespolenia żołądkowo-jelitowego. Zaleca się ścisły nadzór medyczny i zachowanie ostrożności
podczas stosowania diklofenaku po operacjach przewodu pokarmowego.
Wpływ na czynność wątroby i dróg żółciowych
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby powinni przyjmować produkt leczniczy pod nadzorem
lekarza, ze względu na możliwość nasilenia objawów.
Podczas stosowania NLPZ może dojść do zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych.
W przypadku długotrwałego stosowania diklofenaku należy profilaktycznie kontrolować czynność
wątroby. Należy zaprzestać stosowania diklofenaku, jeżeli nieprawidłowe wyniki badań
czynnościowych wątroby utrzymują się lub ulegają pogorszeniu, gdy występują kliniczne oznaki lub
objawy wskazujące na zaburzenie czynności wątroby lub też występują inne objawy (np. eozynofilia,
wysypka). Zapalenie wątroby może wystąpić bez poprzedzających objawów zwiastunowych.
Należy zachować ostrożność, stosując diklofenak u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może
wystąpić nasilenie objawów.
Wpływ na czynność nerek
Należy zachować szczególne środki ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub
nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów jednocześnie
przyjmujących leki moczopędne lub przyjmujących produkty lecznicze, które mogą zaburzać
czynność nerek oraz u pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.
przed lub po zabiegach chirurgicznych (patrz punkt 4.3) z powodu możliwości wystąpienia retencji
płynów lub obrzęków w trakcie leczenia NLPZ. W takich przypadkach należy monitorować czynność
nerek. Odstawienie produktu leczniczego zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego
leczenie.
Wpływ na skórę
Bardzo rzadko po zastosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym
diklofenaku, obserwowano ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich śmiertelne, takie jak: złuszczające
zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół
Lyella) oraz uogólniona pęcherzowa utrwalona wysypka polekowa (patrz punkt 4.8). Największe
ryzyko wystąpienia działań niepożądanych występuje w początkowym okresie leczenia. W większości
przypadków objawy występowały w ciągu pierwszego miesiąca od rozpoczęcia leczenia. W
przypadku wystąpienia wysypki skórnej, zmian
w obrębie błony śluzowej lub innych objawów uczulenia należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i naczynia mózgowe
4
Internal Use
Diklofenak należy stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń
dotyczących układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).
Produkt leczniczy należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce
dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu krążenia po zastosowaniu
diklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. W przypadku, gdy objawy nie ustępują lub nie ulegają
poprawie w ciągu zalecanego czasu leczenia, pacjent powinien zasięgnąć porady lekarskiej.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie
w dużych dawkach (150 mg na dobę) i w leczeniu długotrwałym, zwiększa ryzyko zakrzepicy tętnic
(np. zawał serca lub udar) (patrz punkt 4.3 i 4.4).
Pacjenci powinni uważnie obserwować wszelkie sygnały i objawy mogące wskazywać na wystąpienie
zdarzeń zakrzepowych (np. ból w klatce piersiowej, skrócenie oddechu, osłabienie, niewyraźna
mowa), które mogą wystąpić bez objawów ostrzegawczych. Pacjenta należy poinformować, aby
w razie wystąpienia takich objawów niezwłocznie skontaktował się z lekarzem.
Wpływ na parametry hematologiczne
Produkt leczniczy Voltaren Express Forte należy stosować tylko przez kilka dni. W przypadku
długotrwałego stosowania diklofenaku wskazane jest badanie kontrolne krwi (tak jak w przypadku
stosowania innych leków z grupy NLPZ).
Diklofenak, tak jak pozostałe leki z grupy NLPZ, może czasowo hamować proces agregacji płytek
krwi. Należy zastosować środki ostrożności u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.
Wpływ na układ oddechowy (astma w wywiadzie)
Działania niepożądane związane ze stosowaniem NLPZ, takie jak zaostrzenie napadów astmy (tak
zwana nietolerancja leków przeciwbólowych lub astma aspirynowa), obrzęk naczynioruchowy (obrzęk
Quinckego) lub pokrzywka, występują znacznie częściej u pacjentów z astmą, sezonowym
alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polip nosa), przewlekłą obturacyjną
chorobą płuc lub z przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie w połączeniu
z objawami podobnymi do alergicznego obrzęku nosa). W przypadku tych pacjentów należy zachować
szczególną ostrożność. Specjalne środki ostrożności należy zachować także u pacjentów, u których
stwierdzono uczulenie na inne substancje, które powodują reakcje skórne, świąd lub pokrzywkę.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Sorbitol
Produkt leczniczy Voltaren Express Forte zawiera 19 mg sorbitolu w każdej kapsułce miękkiej.
Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających
fruktozę (lub sorbitol) oraz pokarmu zawierającego fruktozę (lub sorbitol). Sorbitol zawarty
w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą
doustną, produktów leczniczych.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Opisane interakcje uwzględniają także te zaobserwowane po zastosowaniu diklofenaku w postaci
tabletek dojelitowych lub innych postaci farmaceutycznych zawierających duże dawki diklofenaku.
Lit: diklofenak może powodować zwiększenie stężenia litu w osoczu. Należy kontrolować stężenie
litu w surowicy krwi.
Digoksyna: diklofenak może powodować zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu. Należy
kontrolować stężenie digoksyny w surowicy krwi.
5
Internal Use
Leki moczopędne i zmniejszające ciśnienie krwi: tak jak inne NLPZ, diklofenak może zmniejszać
działanie leków moczopędnych lub leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi (np. leków
β-adrenolitycznych, inhibitorów konwertazy angiotensyny). Należy zachować ostrożność podczas
jednoczesnego stosowania diklofenaku i leków moczopędnych lub leków zmniejszających ciśnienie
tętnicze krwi, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i okresowo kontrolować ciśnienie tętnicze
krwi. Z powodu zwiększonego ryzyka nefrotoksyczności, pacjentów należy odpowiednio nawadniać
i okresowo kontrolować czynność nerek po rozpoczęciu oraz w trakcie leczenia skojarzonego,
szczególnie po zastosowaniu leków moczopędnych i inhibitorów konwertazy angiotensyny
(patrz punkt 4.4).
Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) i kortykosteroidy: jednoczesne stosowanie innych
niesteroidowych leków przeciwzapalnych lub kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym może
zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego
(patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe: należy zachować ostrożność ze względu na zwiększone
ryzyko krwawień (patrz punkt 4.4). Mimo, że badania kliniczne nie wykazują wpływu diklofenaku na
skuteczność działania leków przeciwzakrzepowych, istnieją jednak doniesienia o zwiększonym ryzyku
wystąpienia krwawienia u pacjentów stosujących jednocześnie diklofenak i leki przeciwzakrzepowe.
Zaleca się uważne monitorowanie pacjentów.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny: równoczesne stosowanie niesteroidowych
leków przeciwzapalnych (NLPZ) i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny może
zwiększać ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwcukrzycowe: z badań klinicznych wynika, że diklofenak może być podawany pacjentom
przyjmującym doustne leki przeciwcukrzycowe bez wpływu na ich skuteczność. W pojedynczych
przypadkach obserwowano jednak stany zarówno hipo- jak i hiperglikemii, powodujące konieczność
zmiany dawkowania leków przeciwcukrzycowych. Dlatego też podczas jednoczesnego stosowania
diklofenaku i leków przeciwcukrzycowych należy profilaktycznie kontrolować stężenie glukozy we
krwi.
Istnieją również doniesienia o kwasicy metabolicznej w przypadku jednoczesnego stosowania
diklofenaku z metforminą, zwłaszcza u pacjentów z wcześniej istniejącymi zaburzeniami czynności
nerek.
Metotreksat: diklofenak może hamować klirens kanalikowo-nerkowy metotreksatu, co prowadzi do
zwiększenia stężenia metotreksatu. Należy zachować ostrożność podczas stosowania NLPZ w czasie
krótszym niż 24 godziny, przed lub po zastosowaniu metotreksatu, ponieważ może wystąpić
zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi i nasilenie działania toksycznego tej substancji.
Cyklosporyna i takrolimus: z powodu wpływu na prostaglandyny nerkowe diklofenak, podobnie jak
inne leki z grupy NLPZ, może zwiększać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. U pacjentów
leczonych cyklosporyną należy stosować dawki mniejsze od dawek stosowanych u pacjentów
nieleczonych tą substancją.
Leki wywołujące hiperkaliemię: równoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających
potas, cyklosporyny, takrolimusu lub trimetoprimu może być związane ze zwiększeniem stężenia
potasu w surowicy krwi, które w takim przypadku powinno być często kontrolowane (patrz punkt 4.4).
Chinolony przeciwbakteryjne: istnieją pojedyncze doniesienia o wystąpieniu drgawek po
jednoczesnym zastosowaniu chinolonów i leków z grupy NLPZ.
Fenytoina: podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny i diklofenaku zaleca się monitorowanie
stężenia fenytoiny w osoczu krwi ze względu na możliwe zwiększenie ekspozycji na fenytoinę.
6
Internal Use
Kolestypol i kolestyramina: leki te mogą powodować opóźnienie lub zmniejszenie wchłaniania
diklofenaku. Dlatego też zalecane jest przyjmowanie diklofenaku przynajmniej jedną godzinę przed
lub 4-6 godzin po podaniu kolestypolu i kolestyraminy.
Inhibitory cytochromu CYP2C9: należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania
diklofenaku i inhibitorów cytochromu CYP2C9 (takich jak: sulfinpirazon i worykonazol), gdyż może
to powodować wzrost stężenia diklofenaku w osoczu, ze względu na zahamowanie metabolizmu
diklofenaku.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może mieć niekorzystny wpływ na ciążę i (lub) rozwój zarodka
i (lub) płodu. Z danych otrzymanych na podstawie przeprowadzonych badań epidemiologicznych
wynika, że po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży może wystąpić
zwiększone ryzyko poronień, wad rozwojowych serca i rozszczepienia powłok brzusznych.
Bezwzględne ryzyko wystąpienia sercowo-naczyniowych wad rozwojowych było zwiększone od
poniżej 1% do około 1,5 %. Wydaje się, że ryzyko wzrasta z dawką i czasem trwania leczenia.
U zwierząt, podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn spowodowało zwiększoną liczbę poronień
przed i po zagnieżdżeniu zarodka oraz wpływ na zarodkowo-płodową śmiertelność.
Dodatkowo u zwierząt, którym w okresie organogenezy podawano inhibitory syntezy prostaglandyn,
wykazano występowanie zwiększonej liczby przypadków różnych wad rozwojowych, włączając wady
sercowo-naczyniowe w okresie organogenezy.
Stosowanie diklofenaku od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie jako skutek zaburzeń
czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle jest odwracalne
po jego przerwaniu. Ponadto pojawiły się doniesienia o występowaniu, po leczeniu diklofenakiem
w drugim trymestrze ciąży, przypadków zwężenia przewodu tętniczego u płodu, które w większości
przypadków ustąpiły po zaprzestaniu leczenia. W związku z tym, w pierwszym i drugim trymestrze
ciąży nie należy podawać diklofenaku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli diklofenak jest
stosowany przez kobietę starającą się o ciążę lub podczas pierwszego i drugiego trymestru ciąży,
zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Należy
rozważyć przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po
ekspozycji na diklofenak przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia
małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania diklofenaku.
Podczas trzeciego trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód
w następujący sposób:
- działanie toksyczne dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie i (lub) zamknięcie
przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
- zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej), które może prowadzić do niewydolności nerek
z małowodziem.
U matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do:
- wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania antyagregacyjnego, które może wystąpić
nawet po zastosowaniu małych dawek;
- hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie
porodu.
W związku z tym diklofenak jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkty 4.3
i 5.3).
Karmienie piersią
Diklofenak, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, przenika do mleka kobiecego. Dlatego też produktu
leczniczego Voltaren Express Forte nie należy stosować podczas karmienia piersią, gdyż istnieje
ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u karmionego piersią niemowlęcia.
7
Internal Use
Płodność
Tak jak w przypadku innych NLPZ, stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność
u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które mają
trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy
rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Pacjenci, u których po zastosowaniu diklofenaku występują zaburzenia widzenia, zawroty głowy,
senność lub inne zaburzenia dotyczące ośrodkowego układu nerwowego powinni wstrzymać się od
kierowania pojazdami lub obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane zostały zestawione w Tabeli 1 według klasyfikacji układów i narządów
MedDRA. Następująca konwencja została wykorzystana do klasyfikacji częstości występowania
działań niepożądanych: często (≥ 1/100, < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1000, < 1/100); rzadko
(≥ 1/10 000, < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (częstość nie może być
określona na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane zebrane po wprowadzeniu
produktu do obrotu zgłaszane są dobrowolnie i pochodzą z populacji o nieokreślonej wielkości. Nie
zawsze jest możliwe oszacowanie ich częstości, najprawdopodobniej występują z częstością: rzadko
lub bardzo rzadko.
W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione
zgodnie ze zmniejszającym się nasilaniem.
Działania niepożądane wymienione w tabeli uwzględniają zarówno działania występujące po
krótkotrwałym stosowaniu, jak i po długotrwałym stosowaniu dużych dawek diklofenaku.
Tabela 1.
Klasyfikacja Często Niezbyt Rzadko Bardzo Częstość
układów (≥ 1/100, często (≥ (≥ 1/10 000, rzadko nieznana
i narządów < 1/10) 1/1000, < < 1/1000) (< 1/10 000)
MedDRA 1/100)
Zaburzenia krwi Agranulocytoz
i układu a,
chłonnego niedokrwistość
(w tym
niedokrwistość
hemolityczna
i aplastyczna),
leukopenia,
małopłytkowo
ść.
Zaburzenia Reakcje Obrzęk
układu anafilaktycz naczyniorucho
immunologiczne ne lub wy (w tym
go rzekomoana obrzęk
filaktyczne twarzy).
(niedociśnie
nie tętnicze
i wstrząs),
nadwrażliw
ość.
8
Internal Use
Zaburzenia Zaburzenia
psychiczne psychotyczne,
dezorientacja,
depresja,
bezsenność,
koszmary
senne,
drażliwość.
Zaburzenia Ból Senność. Udar
układu głowy, naczyniowy
nerwowego zawroty mózgu, jałowe
głowy. zapalenie opon
mózgowo-
rdzeniowych,
drgawki,
niepokój,
zaburzenia
pamięci,
drżenie
mięśniowe,
parestezje,
zaburzenia
smaku.
Zaburzenia oka Zaburzenia
widzenia,
niewyraźne
widzenie,
podwójne
widzenie.
Zaburzenia ucha Zawroty Zaburzenia
i błędnika głowy. słuchu, szumy
uszne.
Zaburzenia Zawał Zespół Kounisa.
serca mięśnia
sercowego,
niewydoln
ość serca,
kołatanie
serca, ból
w klatce
piersiowej
*.
Zaburzenia Nadciśnienie
naczyniowe tętnicze,
zapalenie
naczyń.
Zaburzenia Astma (w Zapalenie
układu tym płuc.
oddechowego, duszność).
klatki piersiowej
i śródpiersia
9
Internal Use
Zaburzenia Wymioty Krwawienie Zapalenie Niedokrwienne
żołądka i jelit biegunka, z przewodu jelita grubego zapalenie
nudności, pokarmowe (w tym okrężnicy.
niestrawn go, krwawe krwotoczne
ość, ból wymioty, zapalenie jelita
brzucha, krwawe grubego oraz
wzdęcia, biegunki, nasilenie
zmniejsz smoliste objawów
enie stolce, wrzodziejąceg
apetytu. choroba o zapalenia
wrzodowa jelita grubego
żołądka i lub choroby
(lub) Crohna),
dwunastnicy zapalenie
(z trzustki,
krwawienie zaburzenia
m lub bez, przełyku,
zwężenie zaparcia,
lub zapalenie
perforacja błony śluzowej
przewodu jamy ustnej
pokarmowe (uwzględniając
go, które wrzodziejące
mogą zapalenie
prowadzić błony śluzowej
do zapalenia jamy ustnej),
otrzewnej), zapalenie
zapalenie języka.
błony
śluzowej
żołądka.
Zaburzenia Zwiększe Zapalenie Piorunujące
wątroby i dróg nie wątroby, zapalenie
żółciowych aktywnoś żółtaczka, wątroby,
ci zaburzenia martwica
aminotran czynności wątroby.
sferaz. wątroby.
Zaburzenia Wysypka. Pokrzywka. Toksyczne Rumień trwały,
skóry i tkanki martwicze Uogólniona
podskórnej oddzielanie się pęcherzowa
naskórka utrwalona
(zespół wysypka
Lyella), zespół polekowa
Stevensa-
Johnsona,
rumień
wielopostacio
wy, plamica
Henocha-
Schonleina,
pęcherzowe
zapalenie
skóry,
złuszczające
zapalenie
skóry, plamica,
10
Internal Use
wyprysk,
rumień,
łysienie,
reakcja
nadwrażliwośc
i na światło,
świąd.
Zaburzenia Ostra
nerek i dróg niewydolność
moczowych nerek,
martwica
brodawek
nerkowych,
śródmiąższow
o- kanalikowe
zapalenie
nerek, zespół
nerczycowy,
krwiomocz,
białkomocz.
Zaburzenia Obrzęki.
ogólne i stany
w miejscu
podania
* Niezbyt często: Podana częstość odnosi się do danych dotyczących długotrwałego stosowania
dużych dawek (150 mg na dobę).
Badania kliniczne i epidemiologiczne spójnie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia zakrzepicy
tętnic (np. zawał serca lub udar) związane ze stosowaniem diklofenaku, zwłaszcza w dużych dawkach
(150 mg na dobę) i długotrwale (patrz punkt 4.3 i 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy
Nie ma specyficznych objawów klinicznych przedawkowania diklofenaku. Po przedawkowaniu mogą
wystąpić objawy takie jak: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, zawroty głowy,
szumy uszne lub drgawki. W przypadku ostrego zatrucia może wystąpić uszkodzenie wątroby i ostra
niewydolność nerek.
Postępowanie
11
Internal Use
Leczenie ostrego zatrucia lekami z grupy NLPZ polega na stosowaniu środków podtrzymujących
czynność ważnych dla życia narządów oraz leczeniu objawowym. Leczenie podtrzymujące
i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi,
niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit, zaburzenia oddychania.
Diureza wymuszona, dializa czy przetaczanie krwi nie mają uzasadnienia w tym przypadku ze
względu na dużą zdolność NLPZ do wiązania z białkami i intensywny metabolizm.
W przypadku potencjalnie toksycznego przedawkowania należy rozważyć podanie węgla aktywnego,
a w przypadku przedawkowania zagrażającego życiu dodatkowo rozważyć opróżnienie żołądka
(np. przez sprowokowanie wymiotów, płukanie żołądka).
Jeżeli przedawkowanie jest potwierdzone lub podejrzewane należy skontaktować się z ośrodkiem
leczenia zatruć lub udać się do najbliższego oddziału ratunkowego, nawet jeżeli objawy
przedawkowania nie wystąpiły za względu na ryzyko opóźnionego uszkodzenia wątroby.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne; pochodne
kwasu octowego
Kod ATC: M01AB05
Voltaren Express Forte zawiera diklofenak potasowy, substancję należącą do grupy niesteroidowych
leków przeciwzapalnych (NLPZ) o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym
i przeciwgorączkowym. Jej podstawowy mechanizm działania związany jest z hamowaniem
biosyntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają zasadniczą rolę w patogenezie procesu
zapalnego, bólu i gorączki.
Produkt leczniczy charakteryzuje się szybkim początkiem działania, co jest szczególnie istotne
w leczeniu ostrego bólu oraz obniżeniu gorączki. Produkt leczniczy wykazuje działanie
przeciwbólowe, szybko zmniejszając ból.
Dane kliniczne z endoskopii żołądka i dwunastnicy wykazały, że Voltaren Express Forte kapsułki
miękkie jest tak samo dobrze tolerowany jak Voltaren Acti tabletki powlekane. Te same dane z badań
endoskopowych wykazały, że Voltaren Express Forte kapsułki miękkie wykazuje znacząco lepszą
tolerancję żołądkowo – jelitową w porównaniu z tabletkami zawierającymi kwas acetylosalicylowy
i kapsułkami zawierającymi rozpuszczony ibuprofen.
W badaniach in vitro diklofenak potasowy nie hamuje biosyntezy proteoglikanów chrząstki,
w zakresie stężeń odpowiadających wartościom stężeń osiąganych w organizmie człowieka.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Diklofenak wchłania się szybko i całkowicie. Po przyjęciu na czczo jednej kapsułki 25 mg, średnie
stężenie maksymalne (Tmax średnie) wynoszące 1125 ng/ml osiągane jest po 25 minutach.
Kliniczne dane farmakokinetyczne wykazały, że stopień wchłaniania (AUC) produktu w postaci
kapsułek i tabletek jest równoważny. Początek działania jest osiągany szybciej po podaniu kapsułek
miękkich w porównaniu z tabletkami. W porównaniu z tabletkami, po podaniu kapsułki, Cmax jest
wyższe, a Tmax jest osiągane szybciej.
12
Internal Use
Szybkość wchłaniania diklofenaku jest mniejsza po przyjęciu po posiłku (mniejsze Cmax, dłuższe Tmax)
w porównaniu do szybkości wchłaniania po przyjęciu na czczo.
Ponieważ około połowa diklofenaku jest szybko metabolizowana w wątrobie (efekt pierwszego
przejścia), pole powierzchni pod krzywą stężenia leku (AUC) po podaniu doustnym stanowi
w przybliżeniu połowę wartości uzyskiwanej po podaniu dożylnym równoważnej dawki.
Po powtórnym podaniu farmakokinetyka substancji nie zmienia się. W przypadku zachowania
zalecanych odstępów czasowych pomiędzy dawkami nie obserwuje się kumulacji diklofenaku.
Dystrybucja
99,7% diklofenaku wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami (99,4%). Względna objętość
dystrybucji wynosi 0,12-0,17 l/kg mc.
Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie uzyskuje maksymalne stężenie w czasie od 2- 4
godzin od osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi. Okres półtrwania w fazie eliminacji
z płynu maziowego wynosi od 3 do 6 godzin. Po dwóch godzinach od osiągnięcia wartości
maksymalnych w osoczu krwi, stężenie substancji czynnej w płynie maziowym jest większe niż
w osoczu i pozostaje większe przez kolejne 12 godzin.
Metabolizm
Matabolizm diklofenaku obejmuje częściowo glukuronidację niezmienionej cząsteczki. Diklofenak
ulega przede wszystkim pojedynczej lub wielokrotnej hydroksylacji i metoksylacji, w wyniku, czego
powstaje kilka pochodnych fenolowych, z których większość ulega przekształceniu do glukuronidów.
Dwie spośród pochodnych fenolowych wykazują aktywność biologiczną, chociaż w znacznie
mniejszym zakresie niż diklofenak.
Eliminacja
Całkowity ogólnoustrojowy klirens diklofenaku z osocza wynosi 263 ± 56 ml/minutę. Okres
półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 1 do 2 godzin. Cztery metabolity, w tym dwa aktywne, mają
również krótki okres półtrwania wynoszący od 1 do 3 godzin. Piąty metabolit,
3’-hydroksy-4’metoksy-diklofenak, ma znacznie dłuższy okres półtrwania w osoczu, jednak jest on
praktycznie nieaktywny.
Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem, w postaci sprzężonej jako glukuronidy, w postaci
niezmienionych cząsteczek oraz metabolitów, z których większość również ulega przekształceniu do
glukuronidów. Mniej niż 1% ulega wydaleniu w postaci niezmienionej. Pozostała część dawki ulega
przekształceniu w metabolity związane z żółcią, które następnie są wydalane z kałem.
Liniowość lub nieliniowość
Stopień wchłaniania (AUC), jest liniowo zależny od wielkości dawki.
Dane dotyczące pacjentów
Nie zaobserwowano istotnych różnic we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu, zależnych od
wieku pacjenta.
U pacjentów z niewydolnością nerek, stosujących zalecany schemat dawkowania, nie obserwuje się
kumulacji niezmienionej substancji czynnej. Jeżeli klirens kreatyniny jest mniejszy niż 10 ml/minutę,
wówczas stężenia hydroksypochodnych diklofenaku w osoczu obliczone w stanie równowagi
dynamicznej są około 4 razy większe niż u osób z prawidłową czynnością nerek. Metabolity są jednak
ostatecznie wydalane z żółcią.
U pacjentów z przewlekłym zapaleniem wątroby lub wyrównaną marskością wątroby kinetyka
i metabolizm diklofenaku są takie same jak u osób bez chorób wątroby.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
13
Internal Use
Dane przedkliniczne z badań toksyczności ostrej i po wielokrotnym podaniu dawki, a także z badań
genotoksyczności, potencjału mutagennego i rakotwórczego wykazały, że w zakresie dawek
terapeutycznych diklofenak nie wykazuje specyficznego zagrożenia dla ludzi. W standardowych
badaniach przedklinicznych nie wykazano teratogennego działania diklofenaku u myszy, szczurów
i królików. Diklofenak nie wpływa na reprodukcję u szczurów. Poza minimalnym wpływem na płód
po podaniu matce dawek toksycznych, rozwój przed-, około- i poporodowy potomstwa nie był
zaburzony.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Makrogol 600
Glicerol 85%
Woda oczyszczona
Skład otoczki:
Żelatyna
Glicerol 85%
Anidrisorb 85/70,
85% roztwór Żółcień chinolinowa 70% (E 104).
Trójglicerydy o średniej długości łańcucha
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu
ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii PVC/PVDC/ Aluminium w tekturowym pudełku
10 szt. (1 blister po 10 szt.)
20 szt. (2 blistry po 10 szt.)
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania produktu leczniczego
do stosowania
Brak specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Haleon Poland Sp. z o.o.
ul. Rzymowskiego 53
14
Internal Use
02-697 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 17890
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 02 marca 2011 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 10 czerwca 2015 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
04.09.2025
15
