Mensil 25 mg 8 tabl.do rozgr. i żucia

CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Mensil, 25 mg, tabletki do rozgryzania i żucia

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Jedna tabletka do rozgryzania i żucia zawiera 25 mg syldenafilu tworzącego się in situ z 35,12 mg

syldenafilu cytrynianu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: aspartam (E 951) 2,15 mg; laktoza jednowodna 70,4575 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletki do rozgryzania i żucia.

Białe, trójkątne, dwuwypukłe tabletki, oznakowane jednostronnie liczbą „25”.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1 Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Mensil jest wskazany do stosowania u dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji,

czyli niezdolnością uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku

płciowego.

W celu skutecznego działania produktu leczniczego Mensil niezbędna jest stymulacja seksualna.

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Stosowanie u dorosłych

Zalecana dawka to 25 mg syldenafilu przyjmowane, w zależności od potrzeb, około godzinę przed

planowaną aktywnością seksualną. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Mensil częściej niż raz

na dobę. Jeśli produkt leczniczy Mensil jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania produktu

leczniczego może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia produktu leczniczego na czczo (patrz punkt

5.2).

W sytuacji, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, może on zalecić dawkę 50

mg syldenafilu, przyjmowaną w zależności od potrzeb około godzinę przed planowaną aktywnością

seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, lekarz może zwiększyć dawkę do 100 mg lub

zmniejszyć do 25 mg.

1/15

Szczególne populacje pacjentów

Pacjenci w podeszłym wieku

Dostosowanie dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym ( 65 lat) nie jest wymagane.

Zaburzenia czynności nerek

Zalecenia dotyczące dawkowania opisane w punkcie "Stosowanie u dorosłych" dotyczą także pacjentów z

łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 - 80 ml/min).

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), ze względu na

zmniejszony klirens syldenafilu, należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg.

W sytuacji, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, w zależności od

skuteczności i tolerancji produktu leczniczego, dawka może być zwiększona przez lekarza do 50 mg lub

maksymalnie do 100 mg (w razie konieczności).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z niewydolnością wątroby (np. z marskością wątroby), ze względu na zmniejszony klirens

syldenafilu, należy rozważyć zastosowanie dawki 25 mg.

W sytuacji, gdy o zastosowaniu produktu leczniczego decyduje lekarz, w zależności od skuteczności i

tolerancji produktu leczniczego, dawka może być stopniowo zwiększona przez lekarza do 50 mg lub

maksymalnie do 100 mg (w razie konieczności).

Dzieci i młodzież

Produkt leczniczy Mensil nie jest wskazany dla osób w wieku poniżej 18 lat.

Stosowanie u pacjentów przyjmujących inne produkty lecznicze

W sytuacji, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, u pacjentów stosujących

jednocześnie inhibitory izoenzymu CYP3A4, należy rozważyć podanie dawki początkowej 25 mg (patrz

punkt 4.5). Wyjątkiem jest rytonawir, którego nie zaleca się stosować jednocześnie z syldenafilem (patrz

punkt 4.4).

W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego u pacjentów przyjmujących leki

alfa-adrenolityczne, stan takich pacjentów powinien być ustabilizowany przed rozpoczęciem leczenia

syldenafilem. W sytuacji, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, dodatkowo

należy rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg syldenafilu (patrz punkty 4.4 i 4.5).

Sposób podawania

Podanie doustne. Tabletkę należy rozgryźć i żuć przed połknięciem. Tabletki nie wymagają popijania.

4.3 Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie

6.1.

Ze względu na wpływ syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek azotu i

cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) (patrz punkt 5.1), nasila on hipotensyjne działanie azotanów.

Przeciwwskazane jest zatem równoczesne stosowanie syldenafilu z lekami uwalniającymi tlenek azotu

(takimi jak azotyn amylu) lub azotanami w jakiejkolwiek postaci.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów PDE5, w tym syldenafilu, i leków pobudzających cyklazę

guanylową, takich jak riocyguat, jest przeciwwskazane, ponieważ może prowadzić do objawowego

niedociśnienia tętniczego (patrz punkt 4.5).

2/15

Produktów leczniczych przeznaczonych do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafilu, nie należy

stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna nie jest wskazana (np. pacjenci z ciężkimi

schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka

niewydolność serca).

Produkt leczniczy Mensil jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy utracili wzrok w jednym oku w

wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (ang.

non-arteric anterior ischemic optic neuropaty, NAION), niezależnie od tego, czy miało to związek, czy

nie miało związku z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5 (patrz punkt 4.4).

Nie badano bezpieczeństwa stosowania syldenafilu w następujących grupach pacjentów: pacjentów z

ciężką niewydolnością wątroby, hipotonią (ciśnienie krwi <90/50 mm Hg), po niedawno przebytym

udarze lub zawale serca oraz ze stwierdzonymi dziedzicznymi zmianami degeneracyjnymi siatkówki,

takimi jak retinitis pigmentosa (niewielka część tych pacjentów ma genetycznie uwarunkowane

nieprawidłowości fosfodiesterazy siatkówki). Stosowanie syldenafilu u tych pacjentów jest

przeciwwskazane.

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Przed zastosowaniem produktu leczniczego, pacjent powinien skorzystać z narzędzia diagnostycznego

dołączonego do ulotki w celu oceny, czy stosowanie przez niego produktu leczniczego jest właściwe.

W sytuacji, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, przed zastosowaniem

leczenia farmakologicznego należy przeprowadzić badanie podmiotowe i przedmiotowe pacjenta, w celu

rozpoznania zaburzenia erekcji i określenia jego przyczyn.

Sercowo-naczyniowe czynniki ryzyka

Ponieważ z aktywnością seksualną wiąże się ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności układu krążenia, w

sytuacji, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, przed rozpoczęciem

jakiegokolwiek leczenia zaburzeń erekcji zalecana jest ocena stanu układu sercowo-naczyniowego

pacjenta. Syldenafil, wykazując właściwość rozszerzania naczyń, powoduje niewielkie, przemijające

obniżenie ciśnienia krwi (patrz punkt 5.1). Przed przepisaniem syldenafilu lekarz powinien ocenić, czy

pacjent może być podatny na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie aktywności

seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na leki rozszerzające naczynia krwionośne wykazują pacjenci z

utrudnieniem odpływu krwi z lewej komory serca (np. zwężeniem ujścia aorty czy kardiomiopatią

przerostową z zawężeniem drogi odpływu) oraz z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej,

charakteryzującym się silnym zaburzeniem kontroli ciśnienia tętniczego krwi przez autonomiczny układ

nerwowy.

Produkt leczniczy Mensil nasila hipotensyjne działanie azotanów (patrz punkt 4.3).

Po wprowadzeniu syldenafilu do obrotu zgłaszano przypadki, związanych z czasem stosowania

syldenafilu, ciężkich zaburzeń czynności układu sercowo-naczyniowego, takich jak zawał mięśnia

sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nagła śmierć sercowa, niemiarowość komorowa, krwotok

mózgowo-naczyniowy, przemijający napad niedokrwienny, nadciśnienie czy niedociśnienie tętnicze.

Większość z tych pacjentów, u których wystąpiły powyższe zaburzenia, należała do grupy z czynnikami

ryzyka wystąpienia chorób sercowo-naczyniowych. Wiele działań niepożądanych wystąpiło w czasie

stosunku seksualnego lub wkrótce po jego zakończeniu. W pojedynczych przypadkach byli to pacjenci, u

których powyższe zaburzenia wystąpiły wkrótce po zastosowaniu syldenafilu, zanim doszło do

aktywności seksualnej. Nie jest możliwe jednoznaczne określenie zależności pomiędzy powyższymi

zdarzeniami, a czynnikami, które mogły je wywołać.

3/15

Priapizm

Produkty przeznaczone do leczenia zaburzeń erekcji, w tym syldenafil, należy stosować ostrożnie u

pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (takimi jak zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub

choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (takimi jak

niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka).

Po dopuszczeniu syldenafilu do obrotu zgłaszano przypadki przedłużonych erekcji i priapizmu. W

przypadku erekcji utrzymującej się dłużej niż 4 godziny, pacjent powinien natychmiast zwrócić się po

pomoc medyczną. Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki

prącia i trwałej utraty potencji.

Jednoczesne stosowanie z innymi inhibitorami PDE5 lub innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji

Dotychczas nie zbadano bezpieczeństwa i skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu z innymi

inhibitorami PDE5, terapiami tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP) z zastosowaniem syldenafilu

(REVATIO) czy innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji. Nie zaleca się stosowania takich połączeń.

Zaburzenia widzenia

W związku z przyjmowaniem syldenafilu i innych inhibitorów PDE5 zgłaszano spontaniczne przypadki

wystąpienia zaburzeń widzenia (patrz punkt 4.8). Przypadki niezwiązanej z zapaleniem tętnic przedniej

niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, rzadko występującej choroby, były zgłaszane

spontanicznie i w badaniach obserwacyjnych w związku z przyjmowaniem syldenafilu i innych

inhibitorów PDE5 (patrz punkt 4.8). W przypadku wystąpienia jakichkolwiek nagłych zaburzeń widzenia

pacjent powinien przerwać przyjmowanie produktu leczniczego Mensil i niezwłocznie skonsultować się z

lekarzem (patrz punkt 4.3).

Jednoczesne stosowanie z rytonawirem

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru (patrz punkt 4.5).

Jednoczesne stosowanie z lekami alfa-adrenolitycznymi

Należy zachować ostrożność przy podawaniu syldenafilu pacjentom przyjmującym leki alfa-

adrenolityczne, ponieważ jednoczesne ich stosowanie może prowadzić do wystąpienia objawowego

niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych (patrz punkt 4.5). Najczęściej występuje to w ciągu 4

godzin od przyjęcia syldenafilu. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego,

stan pacjenta przyjmującego leki alfa-adrenolityczne powinien być hemodynamicznie stabilny przed

rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Należy rozważyć rozpoczęcie terapii od dawki 25 mg syldenafilu

(patrz punkt 4.2). W sytuacji, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje lekarz, powinien

on poinformować pacjenta, co należy uczynić w razie wystąpienia objawów niedociśnienia

ortostatycznego.

Wpływ na krwawienie

Badania in vitro przeprowadzone na ludzkich płytkach krwi wykazały, że syldenafil nasila

przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu. Nie ma informacji dotyczących bezpieczeństwa

stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową.

Dlatego u tych pacjentów syldenafil należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych

korzyści i zagrożeń.

4/15

Kobiety

Produkt leczniczy Mensil nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Ostrzeżenia dotyczące innych składników produktu leczniczego

Produkt leczniczy Mensil zawiera aspartam, źródło fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z

fenyloketonurią.

Produkt leczniczy Mensil zawiera laktozę. Nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko

występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania

glukozy-galaktozy.

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Wpływ innych produktów leczniczych na działanie syldenafilu

Badania in vitro

Syldenafil metabolizowany jest przez układ enzymatyczny cytochromu P450, głównie jego izoenzym 3A4

i w mniejszym stopniu 2C9. Dlatego inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać klirens syldenafilu,

zaś induktory tych izoenzymów mogą zwiększać klirens syldenafilu.

Badania in vivo

Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych uzyskanych z badań klinicznych wykazała

zmniejszenie klirensu syldenafilu podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami izoenzymu CYP3A4

(takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna). Pomimo, iż u tych pacjentów nie zaobserwowano

zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych, w czasie jednoczesnego stosowania

syldenafilu z inhibitorami CYP3A4, w sytuacji, gdy o zastosowaniu leczenia farmakologicznego decyduje

lekarz, należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg.

Jednoczesne zastosowanie rytonawiru, inhibitora proteazy HIV będącego silnym inhibitorem cytochromu

P450, w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę) z syldenafilem (w pojedynczej dawce 100 mg),

powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 300% (4-krotny wzrost) i wzrost AUC syldenafilu w

surowicy o 1000% (11-krotne zwiększenie). Po upływie 24 godzin stężenie syldenafilu w surowicy

wynosiło wciąż około 200 ng/ml, w porównaniu do stężenia około 5 ng/ml po podaniu samego

syldenafilu. Wyniki te są zgodne z wpływem rytonawiru na układ enzymatyczny cytochromu P450.

Syldenafil nie wpływa na parametry farmakokinetyczne rytonawiru. Na podstawie powyższych danych

farmakokinetycznych nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru (patrz punkt 4.4).

Maksymalna dawka syldenafilu nie powinna przekroczyć w tych warunkach 25 mg w ciągu 48 godzin.

Jednoczesne stosowanie sakwinawiru (inhibitora proteazy HIV), będącego inhibitorem CYP3A4, w stanie

równowagi (1200 mg 3 razy na dobę) z syldenafilem (pojedyncza dawka 100 mg), powodowało

zwiększenie Cmax syldenafilu o 140% oraz wzrost AUC syldenafilu o 210%. Syldenafil nie wpływał na

parametry farmakokinetyczne sakwinawiru (patrz punkt 4.2). Można spodziewać się, że zastosowanie

silniejszych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol czy itrakonazol, mogłoby wywierać jeszcze

silniejszy wpływ.

Podanie jednorazowej dawki 100 mg syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, umiarkowanym

inhibitorem CYP3A4, w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę przez 5 dni), powodowało zwiększenie

AUC syldenafilu o 182%. W badaniach zdrowych mężczyzn, ochotników, nie wykazano wpływu

stosowania azytromycyny (500 mg na dobę przez 3 dni) na AUC, Cmax, Tmax, stałą eliminacji i okres

półtrwania syldenafilu oraz jego głównego krążącego metabolitu. Zastosowanie cymetydyny w dawce 800

5/15

mg (będącej inhibitorem cytochromu P450 i nieswoistym inhibitorem CYP3A4) u zdrowych ochotników

jednocześnie z syldenafilem (50 mg) powodowało zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy o 56%.

Sok grejpfrutowy będący słabym inhibitorem CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie

zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy.

Jednorazowe dawki leków zobojętniających kwas solny (wodorotlenek magnezu, wodorotlenek glinu) nie

wpływały na dostępność biologiczną syldenafilu.

Nie przeprowadzono badań dotyczących swoistych interakcji syldenafilu ze wszystkimi produktami

leczniczymi. Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych nie wykazała jednak wpływu na

farmakokinetykę syldenafilu podczas jednoczesnego stosowania leków z grupy inhibitorów CYP2C9

(takich jak tolbutamid, warfaryna, fenytoina), inhibitorów CYP2D6 (takich jak selektywne inhibitory

wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowych leków

moczopędnych i leków pokrewnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów

konwertazy angiotensyny, antagonistów wapnia, leków beta-adrenolitycznych czy indukujących enzymy

układu CYP450 (takich jak ryfampicyna, barbiturany). W badaniu z udziałem zdrowych ochotników płci

męskiej, równoczesne podawanie antagonisty endoteliny - bozentanu (induktor CYP3A4 [umiarkowany],

CYP2C9 oraz prawdopodobnie CYP2C19), w stanie stacjonarnym (125 mg dwa razy na dobę) z

syldenafilem w stanie stacjonarnym (80 mg, trzy razy na dobę), powodowało zmniejszenie wartości AUC

syldenafilu o 62,6% i Cmax syldenafilu o 55,4%. Zatem równoczesne podawanie silnych induktorów

CYP3A4, takich jak ryfampicyna, spowoduje znaczne zmniejszenie stężenia syldenafilu w osoczu.

Nikorandyl – jest połączeniem aktywatora kanału potasowego i azotanu. Ze względu na zawartość

azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem.

Wpływ syldenafilu na inne produkty lecznicze

Badania in vitro

Syldenafil jest słabym inhibitorem następujących izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6,

2E1 i 3A4 (IC50> 150 μM). Biorąc pod uwagę, że najwyższe stężenia syldenafilu w surowicy (po

zastosowaniu zalecanych dawek) wynoszą około 1μM, jest mało prawdopodobne by produkt leczniczy

Mensil wpływał na klirens substratów tych izoenzymów.

Nie ma danych dotyczących interakcji syldenafilu z nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak

teofilina lub dipirydamol.

Badania in vivo

W wyniku stwierdzonego wpływu syldenafilu na przemiany metaboliczne, w których biorą udział tlenek

azotu i cykliczny guanozynomonofosforan (cGMP) (patrz punkt 5.1), wykazano, że syldenafil nasila

hipotensyjne działanie azotanów. Dlatego jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających

tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Riocyguat: Badania przedkliniczne wykazały nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi w przypadku

jednoczesnego stosowania inhibitorów PDE5 i riocyguatu. W badaniach klinicznych wykazano nasilanie

działania hipotensyjnego inhibitorów PDE5 przez riocyguat. W badanej populacji nie wykazano

korzystnego działania klinicznego takiego skojarzenia. Jednoczesne stosowanie riocyguatu i inhibitorów

PDE5, w tym syldenafilu, jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki alfa-adrenolityczne może prowadzić do

objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych. Najczęściej występuje to w ciągu 4 godzin

od podania syldenafilu (patrz punkt 4.2 i 4.4). W trzech specyficznych badaniach dotyczących interakcji

międzylekowych, lek alfa-adrenolityczny doksazosyna (4 mg i 8 mg) i syldenafil (25 mg, 50 mg lub 100

6/15

mg) były jednocześnie podawane pacjentom z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (ang. Bening

Prostatic Hyperplasia - BPH), ustabilizowanych w wyniku leczenia doksazosyną. W badanych

populacjach średnie dodatkowe obniżenie wartości ciśnienia krwi w pozycji leżącej wyniosło 7/7 mmHg,

9/5 mmHg i 8/4 mmHg, a średnie dodatkowe obniżenie wartości ciśnienia krwi w pozycji stojącej

wyniosło odpowiednio 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, i 4/5 mmHg. W trakcie jednoczesnego podawania

syldenafilu i doksazosyny pacjentom uprzednio ustabilizowanym w wyniku leczenia doksazosyną w

nielicznych przypadkach występowały objawy niedociśnienia ortostatycznego. Obejmowały one zawroty

głowy oraz zamroczenie, ale nie dochodziło do omdleń.

Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu (50 mg) jednocześnie z

metabolizowanymi przez CYP2C9 tolbutamidem (250 mg) lub warfaryną (40 mg).

Syldenafil (50 mg) nie nasilał wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego

(150 mg).

Syldenafil (50 mg) nie nasilał obniżającego ciśnienie krwi działania alkoholu u zdrowych ochotników, u

których przeciętne największe stężenie alkoholu we krwi wynosiło 80 mg/dl.

Nie stwierdzono różnic w występowaniu objawów niepożądanych u pacjentów przyjmujących syldenafil

(w porównaniu do stosujących placebo) jednocześnie z następującymi lekami przeciwnadciśnieniowymi:

lekami moczopędnymi, lekami beta-adrenolitycznymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny,

antagonistami angiotensyny II, lekami przeciwnadciśnieniowymi (działającymi rozszerzająco na naczynia

i ośrodkowo), lekami blokującymi neurony adrenergiczne, antagonistami kanału wapniowego i lekami

blokującymi receptory alfa-adrenergiczne. W specyficznym badaniu interakcji u pacjentów z

nadciśnieniem tętniczym, podczas jednoczesnego stosowania syldenafilu (100 mg) i amlodypiny

stwierdzono dodatkowe obniżenie skurczowego ciśnienia tętniczego krwi, mierzonego w pozycji leżącej,

o 8 mmHg. Dodatkowe obniżenie ciśnienia rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosiło 7 mmHg.

Wartości dodatkowego obniżenia ciśnienia krwi były podobne do obserwowanych po podaniu zdrowym

ochotnikom samego syldenafilu (patrz punkt 5.1).

Syldenafil (100 mg) nie wpływał w stanie równowagi stężeń na farmakokinetykę inhibitorów proteazy

HIV: sakwinawiru i rytonawiru, które są substratami CYP3A4.

U zdrowych ochotników płci męskiej syldenafil w stanie stacjonarnym (80 mg trzy razy na dobę)

powodował zwiększenie wartości AUC bozentanu o 49,8% oraz Cmax bozentanu o 42% (125 mg dwa razy

na dobę).

Przyjęcie pojedynczej dawki syldenafilu w stanie stabilnego wysycenia sakubitrylem z walsartanem u

pacjentów z nadciśnieniem tętniczym było związane z istotnie większym obniżeniem ciśnienia krwi niż w

przypadku podawania sakubitrylu z walsartanem w monoterapii. W związku z tym należy zachować

ostrożność, rozpoczynając leczenie syldenafilem u pacjentów leczonych sakubitrylem z walsartanem.

4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Produkt leczniczy Mensil nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety.

Nie przeprowadzono odpowiednich, ściśle kontrolowanych badań z udziałem kobiet w okresie ciąży lub

karmienia piersią.

W badaniach nad rozrodczością przeprowadzonych na szczurach i królikach, po zastosowaniu syldenafilu

podanego doustnie, nie stwierdzono działań niepożądanych w tym zakresie.

7/15

Po podaniu jednorazowej doustnej dawki 100 mg syldenafilu u zdrowych ochotników nie stwierdzono

zmian w ruchliwości i morfologii plemników (patrz punkt 5.1).

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Mensil może wywierać niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ze względu na doniesienia z badań klinicznych nad syldenafilem o występowaniu zawrotów głowy i

zaburzeniach widzenia, pacjenci powinni poznać swoją reakcję na przyjęcie produktu leczniczego Mensil

zanim przystąpią do prowadzenia pojazdu lub obsługiwania maszyn.

4.8 Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Profil bezpieczeństwa syldenafilu oparto na danych dotyczących 9570 pacjentów w 74 badaniach

klinicznych prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby i kontrolowanych placebo. Do działań

niepożądanych najczęściej zgłaszanych przez pacjentów przyjmujących syldenafil w badaniach

klinicznych należały: ból głowy, nagłe zaczerwienienie twarzy, niestrawność, zatkany nos, zawroty

głowy, nudności, uderzenia gorąca, zaburzenia widzenia, widzenie na niebiesko oraz niewyraźne

widzenie.

Dane dotyczące działań niepożądanych gromadzone w ramach monitorowania bezpieczeństwa

farmakoterapii po dopuszczeniu syldenafilu do obrotu dotyczą okresu ponad 10 lat. Ponieważ nie

wszystkie działania niepożądane są zgłaszane podmiotowi odpowiedzialnemu i wprowadzane do bazy

danych dotyczących bezpieczeństwa, nie jest możliwe rzetelne ustalenie częstości występowania tychże

działań.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

W poniższej tabeli wymieniono wszystkie istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane,

których częstość występowania przewyższała częstość występowania analogicznych zdarzeń u pacjentów

przyjmujących placebo w badaniach klinicznych. Działania te pogrupowano ze względu na klasyfikację

układów i narządów, i częstości ich występowania (bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10),

niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) i rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)). W obrębie każdej grupy o

określonej częstości występowania objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się

nasileniem.

Tabela 1: Istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, zgłaszane z częstością

większą niż u pacjentów przyjmujących placebo w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo

oraz istotne z medycznego punktu widzenia działania niepożądane, zgłaszane po dopuszczeniu do

obrotu syldenafilu.

Klasyfikacja Bardzo Często Niezbyt często Rzadko

układów i często (≥ 1/100 do (≥ 1/1 000 do <1/100) (≥ 1/10 000 do <1/1

narządów (≥ 1/10) <1/10) 000)

Zakażenia i Nieżyt nosa

zarażenia

pasożytnicze

Zaburzenia układu Nadwrażliwość

immunologicznego

Zaburzenia układu Ból głowy Zawroty głowy Senność, niedoczulica Udar naczyniowy

nerwowego mózgu, przemijający

8/15

napad niedokrwienny,

drgawki*, drgawki

nawracające*,

omdlenie

Zaburzenia oka Zaburzenia Zaburzenia Przednia

widzenia łzawienia***, ból niedokrwienna

barwnego**, oczu, światłowstręt, neuropatia nerwu

zaburzenia fotopsja, przekrwienie wzrokowego

widzenia, oka, jaskrawe niezwiązana z

niewyraźne widzenie, zapalenie zapaleniem tętnic

widzenie spojówek (NAOIN)*,

zamknięcie naczyń

siatkówki*,

krwotok

siatkówkowy,

retinopatia

miażdżycowa,

zaburzenia siatkówki,

jaskra, ubytki pola

widzenia, widzenie

podwójne,

zmniejszona ostrość

widzenia,

krótkowzroczność,

niedomoga widzenia,

zmętnienie ciała

szklistego, zaburzenia

tęczówki,

rozszerzenie źrenicy,

widzenie obwódek

wokół źródeł światła

(ang. halo vision),

obrzęk oka,

obrzmienie oka,

zaburzenia oka,

przekrwienie

spojówek,

podrażnienie oka,

nieprawidłowe

odczucia we wnętrzu

oka, obrzęk powieki,

odbarwienie

twardówki

Zaburzenia ucha i Zawroty głowy Utrata słuchu

błędnika pochodzenia

ośrodkowego, szum w

uszach

Zaburzenia serca Tachykardia, Nagła śmierć

kołatanie serca sercowa*, zawał

mięśnia sercowego,

arytmia komorowa*,

migotanie

przedsionków,

9/15

niestabilna dławica

Zaburzenia Nagłe Nadciśnienie tętnicze,

naczyniowe zaczerwienienia, niedociśnienie

uderzenia gorąca

Zaburzenia układu Uczucie Krwawienie z nosa, Uczucie ucisku w

oddechowego, zatkanego nosa zatkanie zatok gardle, obrzęk nosa,

klatki piersiowej suchość nosa

i śródpiersia

Zaburzenia Nudności, Choroba refluksowa Niedoczulica jamy

żołądka i jelit niestrawność przełyku, wymioty, ustnej

ból w górnej części

jamy brzusznej,

suchość w ustach

Zaburzenia skóry i Wysypka Zespół Stevensa-

tkanki podskórnej Johnsona (ang.

Stevens Johnson

Syndrome, SJS)*,

martwica toksyczna

naskórka (ang. Toxic

Epidermal Necrolysis,

TEN)*

Zaburzenia Ból mięśni,

mięśniowo- ból w kończynie

szkieletowe i

tkanki łącznej

Zaburzenia nerek i Krwiomocz

dróg moczowych

Zaburzenia układu Krwawienia z prącia,

rozrodczego i priapizm*, krwawa

piersi sperma, nasilona

erekcja

Zaburzenia ogólne Ból w klatce Drażliwość

i stany w miejscu piersiowej, zmęczenie,

podawania uczucie gorąca

Badania Przyspieszona akcja

diagnostyczne serca

* Zgłaszane tylko po dopuszczeniu syldenafilu do obrotu.

** Zaburzenia widzenia barwnego: widzenie na zielono, chromatopsja, widzenie na niebiesko,

widzenie na czerwono, widzenie na żółto.

***Zaburzenia łzawienia: zespół suchego oka, zaburzenie łzawienia, zwiększone łzawienie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań

niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania

produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie

podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych

Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i

Produktów Biobójczych:

Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa

tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

10/15

4.9 Przedawkowanie

W badaniach przeprowadzonych na zdrowych ochotnikach, u których stosowano jednorazowe dawki

produktu leczniczego dochodzące do 800 mg, działania niepożądane były podobne do działań

obserwowanych po podaniu mniejszych dawek, występowały one jednak z większą częstością i były

bardziej nasilone. Zastosowanie dawki 200 mg nie powodowało większej skuteczności, natomiast częstość

występowania działań niepożądanych (bóle głowy, uderzenia gorąca, zawroty głowy, dolegliwości

dyspeptyczne, uczucie zatkanego nosa, zmiany widzenia) była zwiększona.

W przypadkach przedawkowania, w zależności od objawów, należy zastosować standardowe leczenie

podtrzymujące. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza krwi i nie jest wydalany wraz z moczem,

zatem przypuszcza się, że zastosowanie dializy nie spowoduje zwiększenia klirensu syldenafilu.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1 Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki urologiczne, leki stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji,

kod ATC: G04B E03

Mechanizm działania

Syldenafil jest przeznaczony do stosowania doustnego w leczeniu zaburzeń erekcji. W naturalnych

warunkach, tzn. w odpowiedzi na pobudzenie seksualne, przywraca on zaburzony mechanizm erekcji

poprzez zwiększenie dopływu krwi do prącia.

Fizjologicznym mechanizmem odpowiedzialnym za erekcję prącia jest uwalnianie tlenku azotu (NO) w

ciałach jamistych w czasie pobudzenia seksualnego. Tlenek azotu następnie aktywuje enzym cyklazę

guanylową, co zwiększa poziom cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP). Powoduje to rozkurcz

mięśni gładkich w ciałach jamistych i umożliwia napływ krwi do prącia.

Syldenafil jest silnym i selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która

jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Syldenafil wywołuje erekcję poprzez swoje

działanie obwodowe. Syldenafil nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane

ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W czasie

pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział

tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost poziomu cGMP

w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest zatem niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać

zamierzone, korzystne działanie farmakologiczne.

Działanie farmakodynamiczne

Badania in vitro wskazały, że syldenafil działa selektywnie na izoenzym PDE5, biorący udział w

mechanizmie erekcji. Wpływa na PDE5 silniej niż na inne znane fosfodiesterazy. Działa 10-krotnie

bardziej selektywnie niż na PDE6, izoenzym biorący udział w przekazywaniu bodźców świetlnych przez

siatkówkę oka. Stosowany w maksymalnych zalecanych dawkach, syldenafil działa na PDE5 80-krotnie

bardziej selektywnie niż na PDE1 oraz ponad 700-krotnie bardziej selektywnie niż na PDE2, 3, 4, 7, 8, 9,

10 i 11. W szczególności, syldenafil działa ponad 4000-krotnie bardziej selektywnie na PDE5 niż na

PDE3, izoenzym fosfodiesterazy swoistej względem cAMP, wpływającej na kurczliwość mięśnia

sercowego.

11/15

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Aby ocenić przedział czasowy, w jakim syldenafil wywołuje erekcję w odpowiedzi na pobudzenie

seksualne, przeprowadzono dwa badania kliniczne. W badaniu metodą pletyzmografii penisa (RigiScan),

u pacjentów otrzymujących syldenafil (będących na czczo) stwierdzono, że mediana czasu osiągnięcia

erekcji o sztywności 60% (wystarczającej do odbycia stosunku płciowego) wynosiła 25 minut (zakres od

12 do 37 minut). W innym badaniu przeprowadzonym metodą RigiScan wykazano, że syldenafil po 4-5

godzinach od podania nadal mógł wywołać erekcję w odpowiedzi na pobudzenie seksualne.

Syldenafil powoduje niewielkie i przemijające obniżenie ciśnienia krwi, w większości przypadków bez

istotnego znaczenia klinicznego. Średnie maksymalne obniżenie skurczowego ciśnienia krwi (mierzonego

w pozycji leżącej) po doustnej dawce 100 mg wynosiło 8,4 mmHg. Odpowiadająca temu zmiana ciśnienia

rozkurczowego (w pozycji leżącej) wynosiła 5,5 mmHg. Obniżenie ciśnienia tętniczego krwi wiąże się z

rozszerzającym naczynia krwionośne działaniem syldenafilu, prawdopodobnie wynikającym ze wzrostu

poziomu cGMP w mięśniówce naczyń krwionośnych. Jednorazowe, doustne dawki syldenafilu do 100 mg

nie powodowały u zdrowych ochotników klinicznie istotnych zmian w zapisie EKG.

W badaniu wpływu na hemodynamikę pojedynczej doustnej dawki 100 mg syldenafilu podanej 14

pacjentom z ciężką chorobą niedokrwienną serca (CAD) ( > 70% zwężenia, co najmniej jednej tętnicy

wieńcowej) średnie ciśnienia skurczowe i rozkurczowe w spoczynku obniżały się odpowiednio o 7% i 6%

w porównaniu do wartości wyjściowych. Średnie ciśnienie skurczowe w tętnicy płucnej obniżyło się o

9%. Syldenafil nie wpływał na pojemność minutową serca, nie pogarszał przepływu krwi przez zwężone

tętnice wieńcowe.

W podwójnie zaślepionym, kontrolowanym placebo badaniu wysiłkowym oceniono 144 pacjentów z

zaburzeniami erekcji i stabilną dławicą piersiową, którzy stale przyjmowali leki przeciwdławicowe (z

wyjątkiem azotanów). Wyniki badania nie wykazały istotnych klinicznie różnic w zakresie czasu

wystąpienia objawów dławicy piersiowej pomiędzy pacjentami przyjmującymi syldenafil i placebo.

U niektórych osób godzinę po zastosowaniu dawki 100 mg syldenafilu, za pomocą testu rozróżniania

barw Farnsworth-Munsell’a 100, stwierdzono niewielkie, przejściowe utrudnienie rozróżniania kolorów

(niebieskiego/zielonego). Działania takiego nie obserwowano już po upływie 2 godzin od przyjęcia

syldenafilu. Postuluje się, że mechanizmem odpowiedzialnym za wystąpienie zaburzenia rozróżniania

kolorów jest zahamowanie aktywności izoenzymu PDE6 biorącego udział w kaskadzie przewodzenia

bodźca świetlnego w siatkówce. Syldenafil nie wpływa na ostrość ani kontrastowość widzenia.

W niewielkim badaniu klinicznym (9 pacjentów) kontrolowanym placebo u pacjentów z

udokumentowanymi wczesnymi, związanymi z wiekiem zmianami zwyrodnieniowymi plamki, syldenafil

w pojedynczej dawce 100 mg nie wpływał istotnie na przeprowadzone testy okulistyczne (ostrość

widzenia, siatka Amslera, test rozróżniania kolorów symulujący światła uliczne, perymetr Humphreya

oraz wrażliwość na światło).

Po podaniu jednorazowej, doustnej dawki 100 mg syldenafilu, u zdrowych ochotników nie stwierdzono

zmian w ruchliwości i morfologii plemników (patrz punkt 4.6).

Dalsze informacje z badań klinicznych

W badaniach klinicznych syldenafil zastosowano u ponad 8000 pacjentów w wieku od 19 do 87 lat.

Wzięły w nich udział następujące grupy pacjentów: pacjenci w podeszłym wieku (19,9%), pacjenci z

nadciśnieniem tętniczym (30,9%), cukrzycą (20,3%), chorobą niedokrwienną serca (5,8%), hiperlipidemią

(19,8%), po urazach rdzenia kręgowego (0,6%), z depresją (5,2%), po przebytej przezcewkowej resekcji

gruczołu krokowego (3,7%), po radykalnej prostatektomii (3,3%). Z badań klinicznych były wykluczone

lub nie były wystarczająco reprezentowane, następujące grupy pacjentów: pacjenci po zabiegach

chirurgicznych w obrębie miednicy, po radioterapii, z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby, oraz

pacjenci z niektórymi chorobami układu sercowo-naczyniowego (patrz punkt 4.3).

12/15

W badaniach, w których zastosowano stałą dawkę syldenafilu, poprawę erekcji stwierdzono u 62%

pacjentów (dla dawki 25 mg), 74% (dla dawki 50 mg) oraz 82% (dla dawki 100 mg), w porównaniu do

25% pacjentów, u których zastosowano placebo. W kontrolowanych badaniach klinicznych stwierdzono,

że częstość przerwania terapii syldenafilem była mała i podobna do obserwowanej w grupie otrzymującej

placebo. Biorąc pod uwagę wyniki wszystkich badań klinicznych, odsetek pacjentów zgłaszających

poprawę po zastosowaniu syldenafilu był następujący w poszczególnych grupach: pacjenci z

zaburzeniami erekcji o podłożu psychogennym (84%), pacjenci z zaburzeniami erekcji o przyczynie

mieszanej (77%), pacjenci z zaburzeniami erekcji o podłożu organicznym (68%), osoby w wieku

podeszłym (67%), pacjenci z cukrzycą (59 %), pacjenci z chorobą niedokrwienną serca (69%), pacjenci

z nadciśnieniem tętniczym (68%), pacjenci po przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP,

61%), pacjenci po radykalnej prostatektomii (43%), pacjenci po urazie rdzenia kręgowego (83%), pacjenci

z depresją (75%). W badaniach długookresowych bezpieczeństwo i skuteczność syldenafilu utrzymywały

się na niezmienionym poziomie.

Dzieci i młodzież

Europejska Agencja Leków uchyliła obowiązek dołączania wyników badań produktu leczniczego

zawierającego syldenafil we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w leczeniu zaburzeń

erekcji (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2).

5.2 Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Syldenafil jest szybko wchłaniany. Po podaniu doustnym na czczo, maksymalne stężenia w osoczu krwi

występują po 30-120 minutach (średnio 60 minut). Średnia całkowita biodostępność po podaniu doustnym

wynosi 41% (zakres wartości 25-63%). W zakresie zalecanych dawek (25-100 mg) po podaniu doustnym,

wartości AUC i Cmax syldenafilu zwiększają się proporcjonalnie do dawki.

Stosowanie syldenafilu podczas posiłku zmniejsza szybkość jego absorpcji; średnie opóźnienie Tmax

syldenafilu wynosi 60 minut, a średnie zmniejszenie Cmax - 29%.

Dystrybucja

Średnia objętość dystrybucji syldenafilu w stanie stacjonarnym (Vd) wynosi 105 l, co wskazuje na

przenikanie substancji do tkanek. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 100 mg, średnie maksymalne

stężenie syldenafilu w osoczu wynosiło około 440 ng/ml (CV 40%). Ponieważ syldenafil i jego główny

krążący N-demetylo metabolit wiążą się z białkami osocza w 96%; powoduje to, że średnie maksymalne

stężenie wolnej postaci syldenafilu w osoczu wynosi 18 ng/ml (38 nM). Stopień wiązania z białkami nie

zależy od całkowitych stężeń leku.

W ejakulacie zdrowych ochotników, którym podano jednorazowo 100 mg syldenafilu, po 90 minutach

znajdowało się mniej niż 0,0002% podanej dawki (średnio 188 ng).

Metabolizm

Syldenafil jest metabolizowany przez układ enzymów mikrosomalnych wątroby - głównie przez CYP3A4

i w mniejszym stopniu przez CYP2C9. Główny metabolit syldenafilu powstaje w wyniku jego N-

demetylacji. Wykazuje on podobną do syldenafilu selektywność w stosunku do fosfodiesteraz. Działanie

metabolitu na PDE5 określono in vitro na około 50% siły działania leku macierzystego, natomiast jego

stężenie w osoczu odpowiada około 40% stężenia syldenafilu. N-demetylo metabolit syldenafilu podlega

dalszym przemianom; jego okres półtrwania wynosi około 4 godzin.

Eliminacja

Całkowity klirens syldenafilu wynosi 41 l/godz., co daje okres półtrwania 3 – 5 godz. Syldenafil zarówno

po podaniu doustnym, jak i dożylnym, wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z kałem (około 80%

podanej dawki doustnej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (około 13% podanej dawki doustnej).

13/15

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Osoby w wieku podeszłym

U zdrowych ochotników (w wieku ≥ 65 lat) stwierdzono zmniejszony klirens syldenafilu, co powodowało,

że stężenie syldenafilu i jego aktywnego N-demetylo metabolitu w osoczu było w przybliżeniu o 90%

większe od obserwowanego u ochotników w młodszym wieku (18-45 lat). Z uwagi na zmieniający się z

wiekiem stopień wiązania z białkami osocza, stężenie wolnego syldenafilu w osoczu zwiększyło się w

przybliżeniu o 40%.

Zaburzenia czynności nerek

U ochotników z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80

ml/min), farmakokinetyka syldenafilu po zastosowaniu jednorazowej dawki doustnej 50 mg nie zmieniła

się. W porównaniu do wartości u ochotników w tym samym wieku, bez współistniejących zaburzeń

czynności nerek, średnie wartości AUC i Cmax N-demetylo metabolitu zwiększały się odpowiednio o

126% i 73%. Pomimo tego, z uwagi na dużą zmienność osobniczą, różnice te nie okazały się istotne

statystycznie. U ochotników z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min),

klirens syldenafilu zmniejszał się, co powodowało wzrost wartości AUC i Cmax odpowiednio o 100% i

88% w porównaniu do osób w tym samym wieku i bez niewydolności nerek. Znamiennie zwiększały się

ponadto wartości AUC (o 200%) i Cmax (o 79%) N-demetylo metabolitu.

Zaburzenia czynności wątroby

U ochotników z łagodną i umiarkowaną marskością wątroby (A i B wg. Child-Pugh’a) klirens syldenafilu

ulegał zmniejszeniu, co powodowało wzrost AUC (o 84%) i Cmax (o 47 %) w porównaniu do tych wartości

u osób w tym samym wieku bez zaburzeń czynności wątroby. Nie badano farmakokinetyki syldenafilu

u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących

bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz

toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenie dla

człowieka.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1 Wykaz substancji pomocniczych

Polakrylina potasowa

Krzemionka koloidalna bezwodna

Laktoza jednowodna

Powidon K-30

Aspartam (E 951)

Kroskarmeloza sodowa

Aromat miętowy: maltodekstryna, olejek miętowy, sól sodowa oktenylobursztynianu skrobiowego (E

1450)

Magnezu stearynian

Potasu wodorotlenek (do ustalenia pH)

Kwas solny (do ustalenia pH)

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

14/15

6.3 Okres ważności

30 miesięcy.

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

Blistry PVC/PCTFE/PVC/Aluminium w tekturowym pudełku zawierającym 2, 4 lub 8 tabletek do

rozgryzania i żucia.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do

stosowania

Bez specjalnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi

przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A.

ul. Żmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław

tel.: +48 (71) 352 95 22

faks: +48 (71) 352 76 36

8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Pozwolenie nr 20521

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 31.08.2012 r.

Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 18.07.2018 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

10.02.2023 r.

15/15

Przed zastosowaniem leku skorzystaj z dołączonej INSTRUKCJI DLA PACJENTA!

Ulotka dołączona do opakowania: informacja dla pacjenta

Mensil, 25 mg, tabletki do rozgryzania i żucia

Sildenafilum

Należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku, ponieważ zawiera ona

informacje ważne dla pacjenta.

Lek ten należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń

lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

 Należy zachować tę ulotkę, aby w razie potrzeby móc ją ponownie przeczytać.

 Jeśli potrzebna jest rada lub dodatkowa informacja, należy zwrócić się do farmaceuty.

 Jeśli u pacjenta wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy

niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub

pielęgniarce. Patrz punkt 4.

 Jeśli po zastosowaniu leku nie nastąpiła poprawa lub pacjent czuje się gorzej, należy skontaktować

się z lekarzem.

Spis treści ulotki

1. Co to jest lek Mensil i w jakim celu się go stosuje

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Mensil

3. Jak stosować lek Mensil

4. Możliwe działania niepożądane

5. Jak przechowywać lek Mensil

6. Zawartość opakowania i inne informacje

1. Co to jest lek Mensil i w jakim celu się go stosuje

Mensil zawiera substancję czynną – syldenafil, który należy do leków z grupy inhibitorów

fosfodiesterazy typu 5 (PDE5). Lek działa poprzez wspomaganie rozkurczu naczyń krwionośnych w

prąciu, zwiększając napływ krwi do prącia podczas podniecenia seksualnego. Syldenafil pomaga osiągnąć

wzwód jedynie pod warunkiem uprzedniego pobudzenia seksualnego.

Lek Mensil jest stosowany w leczeniu zaburzeń wzwodu u dorosłych mężczyzn, czyli impotencji

definiowanej jako niemożność uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia

stosunku płciowego.

2. Informacje ważne przed zastosowaniem leku Mensil

Kiedy nie stosować leku Mensil:

 Jeśli pacjent ma uczulenie na syldenafil lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku

(wymienionych w punkcie 6).

 Jeśli pacjent przyjmuje azotany, ponieważ ich jednoczesne stosowanie może prowadzić do

niebezpiecznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi. Należy poinformować lekarza, jeśli pacjent

przyjmuje jakiekolwiek leki z tej grupy - leki te są często stosowane w celu łagodzenia objawów

dławicy piersiowej („bólu w klatce piersiowej”). W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza

lub farmaceuty.

1/6

 Jeśli pacjent przyjmuje leki uwalniające tlenek azotu (takie jak azotyn amylu, tzw. poppers), ponieważ

ich jednoczesne przyjmowanie może również prowadzić do niebezpiecznego zmniejszenia ciśnienia

tętniczego.

 Jeśli pacjent przyjmuje riocyguat. Jest to lek stosowany w leczeniu nadciśnienia płucnego (tj.

wysokiego ciśnienia krwi w płucach) i przewlekłego zakrzepowo-zatorowego nadciśnienia płucnego

(tj. wysokiego ciśnienia w płucach spowodowanego przez zakrzepy krwi). Wykazano, że inhibitory

PDE5, takie jak lek Mensil, nasilają działanie obniżające ciśnienie krwi przez ten lek. Jeśli pacjent

przyjmuje riocyguat lub nie jest pewien, należy poinformować o tym lekarza.

 W przypadku ciężkich chorób serca lub wątroby.

 Po niedawno przebytym udarze lub zawale serca oraz w przypadkach niskiego ciśnienia tętniczego

krwi.

 Jeśli u pacjenta występują dziedziczne zmiany degeneracyjne siatkówki, takie jak zwyrodnienie

barwnikowe siatkówki (tzw. retinitis pigmentosa).

 Jeśli u pacjenta stwierdzono kiedykolwiek utratę wzroku w wyniku niezwiązanej z zapaleniem tętnic

przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (tzw. NAION).

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania leku Mensil należy omówić to z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką w

przypadku:

 Niedokrwistości sierpowatokrwinkowej (nieprawidłowość dotycząca czerwonych ciałek krwi),

białaczki (choroba nowotworowa krwi), szpiczaka mnogiego (choroba nowotworowa szpiku

kostnego).

 Jeśli u pacjenta stwierdzono anatomiczne zniekształcenie prącia lub chorobę Peyroniego.

 Dolegliwości ze strony serca. W tym przypadku lekarz powinien ocenić, czy stan serca pozwala na

dodatkowy wysiłek, jaki wiąże się z aktywnością seksualną.

 Choroby wrzodowej lub przy zaburzeniach krzepnięcia krwi (takich jak hemofilia).

 Jeśli wystąpi nagłe pogorszenie widzenia lub nagła utrata wzroku, należy przerwać stosowanie leku

Mensil i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Leku Mensil nie należy stosować jednocześnie z innymi doustnymi lub miejscowymi rodzajami terapii

zaburzeń wzwodu.

Leku Mensil nie należy stosować jednocześnie z terapiami tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP) z

zastosowaniem syldenafilu ani innymi inhibitorami PDE5.

Leku Mensil nie należy przyjmować, jeśli nie stwierdzono zaburzeń erekcji.

Mensil nie jest lekiem przeznaczonym dla kobiet.

Specjalne uwagi dotyczące pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni poinformować o tym lekarza. Tacy

pacjenci nie powinni stosować dawki leku Mensil wyższej niż 25 mg.

Dzieci i młodzież

Leku Mensil nie należy stosować u osób w wieku poniżej 18 lat.

Mensil a inne leki

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie o wszystkich lekach stosowanych przez pacjenta obecnie

lub ostatnio, a także o lekach, które pacjent planuje stosować.

Mensil może wykazywać interakcje z niektórymi lekami, zwłaszcza stosowanymi w leczeniu bólu w

klatce piersiowej. W przypadku pogorszenia stanu zdrowia wymagającego natychmiastowej pomocy

2/6

medycznej, należy poinformować lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę o zażyciu leku Mensil oraz o

godzinie jego zażycia. Nie należy przyjmować leku Mensil jednocześnie z innymi lekami, bez zalecenia

lekarza.

Nie należy stosować leku Mensil, jeśli pacjent przyjmuje leki z grupy azotanów, ponieważ ich

jednoczesne stosowanie może prowadzić do niebezpiecznego zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Należy

zawsze poinformować lekarza, farmaceutę lub pielęgniarkę, jeśli pacjent przyjmuje azotany, które są

stosowane w leczeniu dławicy piersiowej („ból w klatce piersiowej”).

Nie należy stosować leku Mensil, jeśli pacjent przyjmuje leki uwalniające tlenek azotu (takie jak azotan

amylu), ponieważ ich jednoczesne stosowanie również może powodować niebezpieczne zmniejszenie

ciśnienia tętniczego.

Jeśli pacjent już przyjmuje riocyguat, należy poinformować o tym lekarza lub farmaceutę.

W przypadku przyjmowania leków z grupy inhibitorów proteazy, stosowanych w leczeniu zakażeń

wirusem HIV, zaleca się rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki (25 mg) leku Mensil.

U niektórych pacjentów, którzy przyjmują leki alfa-adrenolityczne z powodu wysokiego ciśnienia krwi

lub rozrostu prostaty, może dochodzić do zawrotów głowy lub zamroczenia, które mogą być objawami

niskiego ciśnienia, spowodowanego spadkiem ciśnienia krwi podczas szybkiego wstawania lub siadania.

Objawy takie występowały u niektórych pacjentów przyjmujących lek Mensil i leki alfa-adrenolityczne.

Ich wystąpienie jest najbardziej prawdopodobne w ciągu 4 godzin po przyjęciu leku Mensil. W celu

zmniejszenia możliwości wystąpienia tych objawów, pacjent powinien regularnie przyjmować stałe dawki

swojego leku alfa-adrenolitycznego przed rozpoczęciem stosowania leku Mensil. Lekarz może

zadecydować o zastosowaniu mniejszej początkowej dawki (25 mg) leku Mensil. W razie wystąpienia

objawów niskiego ciśnienia krwi (zawrotów głowy, zamroczenia, wrażenia nadchodzącego omdlenia)

należy przede wszystkim położyć się lub usiąść i poczekać do ustąpienia objawów, pomóc może również

wypicie wody, zaczerpnięcie świeżego powietrza, napięcie mięśni brzucha, krzyżowanie nóg. Należy

unikać szybkiego wstawania lub siadania.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli pacjent przyjmuje leki zawierające sakubitryl z

walsartanem, stosowane w leczeniu niewydolności serca.

Mensil z jedzeniem, piciem i alkoholem

Lek Mensil może być przyjmowany jednocześnie z posiłkiem lub niezależnie od niego. Jednakże

przyjmowanie leku Mensil w czasie spożywania obfitych posiłków może wydłużyć czas niezbędny do

rozpoczęcia działania leku.

Zdolność do uzyskania erekcji może być czasowo zaburzona po spożyciu alkoholu. Aby w sposób

maksymalny wykorzystać możliwości lecznicze leku Mensil, nie należy spożywać znacznych ilości

alkoholu przed zażyciem leku.

Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność

Lek Mensil nie jest przeznaczony do stosowania przez kobiety.

Prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn

Lek Mensil może spowodować wystąpienie zawrotów głowy i zaburzeń widzenia. Pacjenci przed

rozpoczęciem prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn powinni zorientować się, w jaki sposób

reagują na lek Mensil.

3/6

Lek Mensil zawiera 2,15 mg aspartamu (E 951) w jednej tabletce

Aspartam jest źródłem fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią. Jest to rzadka

choroba genetyczna, w której fenyloalanina gromadzi się w organizmie, z powodu jej nieprawidłowego

wydalania.

Lek Mensil zawiera laktozę

Jeśli stwierdzono wcześniej u pacjenta nietolerancję niektórych cukrów, pacjent powinien skontaktować

się z lekarzem przed przyjęciem leku.

3. Jak stosować lek Mensil

Ten lek należy zawsze stosować dokładnie tak, jak to opisano w ulotce dla pacjenta lub według zaleceń

lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki. W razie wątpliwości należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub

pielęgniarki.

Zalecana dawka leku Mensil to 25 mg. Lekarz po konsultacji może zalecić inny sposób dawkowania.

Leku Mensil nie należy stosować częściej niż raz na dobę.

Nie należy przyjmować leku Mensil razem z innymi lekami zawierającymi syldenafil.

Lek Mensil należy przyjmować na około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. Tabletkę

należy rozgryźć i żuć. Tabletki nie wymagają popijania.

W przypadku wrażenia, że działanie leku Mensil jest za mocne lub za słabe, należy zwrócić się do lekarza

lub farmaceuty.

Mensil umożliwia osiągnięcie erekcji jedynie pod warunkiem pobudzenia seksualnego. Czas, po którym

występuje działanie leku Mensil jest różny u różnych pacjentów, zwykle wynosi od pół godziny do jednej

godziny. Działanie leku Mensil może nastąpić później, jeśli lek zostanie przyjęty po obfitym posiłku.

Należy skontaktować się z lekarzem, gdy po zastosowaniu leku Mensil nie dochodzi do erekcji lub gdy

czas trwania wzwodu nie jest wystarczający do odbycia stosunku płciowego.

Przyjęcie większej niż zalecana dawki leku Mensil

U pacjenta mogą częściej występować działania niepożądane i mogą być one bardziej nasilone.

Zastosowanie dawki większej niż 100 mg nie oznacza zwiększenia skuteczności leku.

Nie należy stosować większej ilości tabletek niż wskazano w ulotce dla pacjenta.

Należy skontaktować się z lekarzem w razie przyjęcia większej ilości tabletek niż zalecono.

W razie jakichkolwiek dalszych wątpliwości związanych ze stosowaniem tego leku należy zwrócić się do

lekarza lub farmaceuty.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane zgłaszane w związku ze stosowaniem leku Mensil są zwykle łagodne lub

umiarkowanie nasilone i krótkotrwałe.

4/6

W przypadku wystąpienia któregokolwiek z następujących działań niepożądanych należy

zaprzestać przyjmowania leku Mensil i natychmiast zasięgnąć pomocy medycznej:

 Reakcja alergiczna - występuje niezbyt często (może wystąpić u 1 na 100 pacjentów).

Objawy: nagły świszczący oddech, trudności w oddychaniu lub zawroty głowy, obrzęk powiek,

twarzy, ust lub gardła.

 Bóle w klatce piersiowej - występują niezbyt często.

Jeśli wystąpią w czasie stosunku płciowego lub po nim:

- należy przyjąć półsiedzącą pozycję i spróbować się rozluźnić,

- nie przyjmować azotanów, w celu złagodzenia bólu w klatce piersiowej.

 Nadmiernie przedłużające się i czasem bolesne wzwody - występują rzadko (mogą wystąpić u 1 na

1000 pacjentów).

Jeśli wzwód utrzymuje się ponad 4 godziny, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

 Nagłe pogorszenie lub utrata wzroku - występują rzadko.

 Ciężkie reakcje skórne - występują rzadko.

Objawy mogą obejmować ciężkie łuszczenie się i obrzęk skóry, powstawanie pęcherzy w jamie

ustnej, na narządach płciowych i dookoła oczu, gorączkę.

 Napady padaczkowe lub drgawki - występują rzadko.

Inne działania niepożądane:

Bardzo często (może wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów): ból głowy.

Często (może wystąpić u 1 na 10 pacjentów): nudności, nagłe zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca

(objawy obejmują uczucie gorąca w górnej części ciała), niestrawność, widzenie z kolorową poświatą,

niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, uczucie zatkanego nosa, zawroty głowy.

Niezbyt często (może wystąpić u 1 na 100 pacjentów): wymioty, wysypka skórna, podrażnienie oka,

przekrwienie oczu, ból oczu, widzenie błysków światła, jaskrawe widzenie, wrażliwość na światło,

łzawienie oczu, kołatanie serca, szybkie bicie serca, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, bóle mięśni,

senność, osłabione czucie dotyku, zawroty głowy, dzwonienie w uszach, suchość w jamie ustnej, zatkane

lub niedrożne zatoki, zapalenie błony śluzowej nosa (objawy obejmują katar, kichanie i zatkany nos), ból

w górnej części brzucha, choroba refluksowa przełyku (objawy obejmują zgagę), krew w moczu, ból rąk

lub nóg, krwawienie z nosa, uczucie gorąca oraz uczucie zmęczenia.

Rzadko (może wystąpić u 1 na 1000 pacjentów): omdlenia, udar, zawał serca, nieregularne bicie serca,

przemijające zmniejszenie przepływu krwi do części mózgu, uczucie ucisku w gardle, zdrętwienie ust,

krwawienie do tylnej części oka, podwójne widzenie, zmniejszona ostrość widzenia, nieprawidłowe

odczucia we wnętrzu oka, obrzęk oczu lub powiek, niewielkie cząstki lub punkty w polu widzenia,

widzenie obwódek wokół źródeł światła, rozszerzenie źrenicy, nieprawidłowe zabarwienie białka oka,

krwawienie z prącia, obecność krwi w spermie, suchość nosa, obrzęk wewnątrz nosa, uczucie drażliwości

oraz nagłe osłabienie lub utrata słuchu.

Po wprowadzeniu leku do obrotu rzadko zgłaszano przypadki niestabilnej dławicy (choroba serca) oraz

nagłej śmierci. Istotne, że u większości, ale nie u wszystkich mężczyzn, u których wystąpiły te działania

niepożądane, zaburzenia czynności serca występowały przed przyjęciem leku zawierającego syldenafil.

Nie jest możliwe określenie czy te działania niepożądane miały związek ze stosowaniem leku

zawierającego syldenafil.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w

ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można

zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych

Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:

5/6

Al. Jerozolimskie 181C, 02 - 222 Warszawa

tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309

Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat

bezpieczeństwa stosowania leku.

5. Jak przechowywać lek Mensil

Lek należy przechowywać w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania.

Nie stosować tego leku po upływie terminu ważności zamieszczonego na pudełku i blistrze po Tw.

Termin ważności oznacza ostatni dzień podanego miesiąca.

Leków nie należy wyrzucać do kanalizacji lub domowych pojemników na odpadki. Należy zapytać

farmaceutę, jak usunąć leki, których się już nie używa. Takie postępowanie pomoże chronić środowisko.

6. Zawartość opakowania i inne informacje

Co zawiera lek Mensil

 Substancją czynną leku jest syldenafil. Jedna tabletka leku zawiera 25 mg syldenafilu tworzącego się

in situ z 35,12 mg syldenafilu cytrynianu.

 Pozostałe składniki (substancje pomocnicze) to: polakrylina potasowa, krzemionka koloidalna

bezwodna, laktoza jednowodna, powidon K-30, aspartam (E 951), kroskarmeloza sodowa, aromat

miętowy, magnezu stearynian, potasu wodorotlenek (do ustalenia pH), kwas solny (do ustalenia pH).

Jak wygląda lek Mensil i co zawiera opakowanie

Mensil to białe, trójkątne, dwuwypukłe tabletki oznakowane jednostronnie liczbą „25”.

Jedno opakowanie leku zawiera 2, 4 lub 8 tabletek do rozgryzania i żucia w blistrach w tekturowym

pudełku.

Podmiot odpowiedzialny i wytwórca

„PRZEDSIĘBIORSTWO PRODUKCJI FARMACEUTYCZNEJ HASCO-LEK” S.A.

ul. Żmigrodzka 242 E, 51-131 Wrocław

Informacja o leku

tel.: (22) 742 00 22

e-mail: informacjaoleku@hasco-lek.pl

Data ostatniej aktualizacji ulotki: 02/2023 r.

6/6