CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Vigantol, 500 mikrogramów/ml (20 000 IU), krople doustne, roztwór
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 ml (40 kropli) zawiera 500 µg cholekalcyferolu (co odpowiada 20 000 IU witaminy D3). Jedna
kropla zawiera 12,5 µg cholekalcyferolu (co odpowiada 500 IU witaminy D3).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt. 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Krople doustne, roztwór.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
- zapobieganie krzywicy i osteomalacji u dzieci i osób dorosłych,
- zapobieganie krzywicy u wcześniaków,
- zapobieganie schorzeniom w przypadku występowania ryzyka niedoboru witaminy D u dzieci
i osób dorosłych,
- zapobieganie niedoborom witaminy D u dzieci i osób dorosłych,
- leczenie wspomagające w osteoporozie u osób dorosłych.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
• Wcześniaki: 2 krople na dobę roztworu Vigantol (1000 IU witaminy D3). Po osiągnięciu
40. tygodnia życia wieku skorygowanego dawkę profilaktyczną należy zmniejszyć.
Dawkowanie musi być ustalone przez lekarza prowadzącego.
• Noworodki i niemowlęta (do 12 miesiąca): 1 kropla na dobę roztworu Vigantol
(co odpowiada 500 IU witaminy D3).
U wcześniaków, noworodków i niemowląt produkt leczniczy należy stosować pod nadzorem lekarza.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki.
• Dzieci i młodzież: 1 kropla na dobę roztworu Vigantol (co odpowiada 500 IU witaminy D3).
• Dorośli i osoby w podeszłym wieku: 2 krople na dobę roztworu Vigantol (co odpowiada
1000 IU witaminy D3).
• Leczenie wspomagające w osteoporozie u osób dorosłych: 4 krople na dobę roztworu Vigantol
(co odpowiada 2000 IU witaminy D3).
• Dorośli z otyłością (w tym osoby w podeszłym wieku) oraz osoby w wieku powyżej 75 lat:
8 kropli na dobę roztworu Vigantol (co odpowiada 4000 IU witaminy D3).
1 DZL-ZLN.4020.1364.2024
Nie należy stosować produktu leczniczego długotrwale lub w większych dawkach bez nadzoru
lekarza. Ponadto bez nadzoru lekarza nie należy stosować jednocześnie innych leków, suplementów
diety ani innego rodzaju środków spożywczych zawierających witaminę D (cholekalcyferol),
kalcytriol lub inne metabolity i analogi witaminy D.
Sposób podawania
Zapobieganie krzywicy u wcześniaków, noworodków i niemowląt:
Vigantol podaje się dzieciom od drugiego tygodnia życia do końca pierwszego roku życia.
Krople podawać z łyżką mleka lub pokarmu. Jeśli krople dodaje się do butelki lub do pokarmu, należy
upewnić się, czy dziecko zjadło cały posiłek, w przeciwnym razie dawka nie będzie przyjęta
w całości.
Przy wyznaczaniu dawki należy uwzględnić zawartość witaminy D w pokarmie, jeśli stosuje się
równocześnie pokarm z dodatkiem witaminy D i Vigantol.
Noworodki karmione piersią, których matki przyjmowały witaminę D w ostatnim trymestrze ciąży,
wymagają suplementacji witaminy D począwszy od trzeciego tygodnia życia.
Noworodki karmione piersią, których matki nie otrzymywały witaminy D w ostatnim trymestrze
ciąży, wymagają suplementacji witaminy D począwszy od pierwszych dni życia.
Noworodki karmione mlekiem modyfikowanym, spożywające w ciągu doby objętość mleka, która
dostarcza należną ilość 400 IU na dobę, nie wymagają suplementacji witaminy D.
Starsze dzieci i dorośli:
Vigantol należy podawać z łyżką płynu.
4.3 Przeciwwskazania
- Nadwrażliwość na substancję czynną (cholekalcyferol) lub na którąkolwiek substancję
pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
- Hiperkalcemia i (lub) hiperkalcynuria.
- Kamica nerkowa i (lub) ciężka niewydolność nerek.
- Rzekoma niedoczynność przytarczyc (zapotrzebowanie na witaminę D może być obniżone
w okresach prawidłowej wrażliwości na tę witaminę. Przyjmowanie w tym okresie witaminy D
o przedłużonym działaniu może prowadzić do powstania ryzyka przedawkowania. W takich
sytuacjach należy przyjmować witaminę D, której stężenie łatwiej kontrolować.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Dodatkowe dawki witaminy D lub wapnia mogą być stosowane wyłącznie pod nadzorem lekarza.
W takich przypadkach należy kontrolować stężenie wapnia w surowicy i w moczu.
U pacjentów chorych na sarkoidozę Vigantol powinien być podawany wyłącznie
z zachowaniem szczególnej ostrożności, ze względu na ryzyko nadmiernej przemiany witaminy D do
aktywnych metabolitów. U tych pacjentów należy monitorować stężenie wapnia w surowicy oraz
w moczu.
W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek leczonych roztworem Vigantol należy kontrolować
metabolizm wapnia i fosforanów.
W przypadku długotrwałego stosowania w dawce dobowej przekraczającej 1000 IU witaminy D musi
być monitorowane stężenie wapnia w surowicy i w moczu, oraz kontrolowana czynność nerek poprzez
2 DZL-ZLN.4020.1364.2024
pomiar stężenia kreatyniny. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku
oraz przy jednoczesnym leczeniu glikozydami nasercowymi czy diuretykami.
W przypadku hiperkalcemii lub oznak zaburzenia czynności nerek należy zmniejszyć dawkę lub
przerwać leczenie. Zaleca się zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, jeśli dobowe wydalanie
wapnia w moczu przekroczy 7,5 mmol/24 godziny (300 mg/24 godziny).
Szczególną ostrożność zaleca się w przypadku przyjmowania dodatkowych dawek witaminy D, np.
w postaci innych produktów leczniczych.
W przypadku długotrwałego stosowania dawek witaminy D przekraczających 1000 IU na dobę należy
monitorować stężenie wapnia we krwi, szczególnie u noworodków i niemowląt, które mogą silniej
reagować na duże dawki.
Dzieci i młodzież
Należy unikać jednoczesnego stosowania innych produktów zawierających witaminę D, szczególnie
u niemowląt. W razie wątpliwości o dodatkowym zastosowaniu żywności wzbogaconej w witaminy
lub żywności dla niemowląt i leków zawierających witaminę D zadecyduje lekarz.
Odradza się leczenie bardzo wysokimi dawkami witaminy D, takimi jak przerywane stosowanie
dawek uderzeniowych, bez uprzedniego udokumentowania stężeń 25-OHD (25-hydroksywitaminy D)
w surowicy oraz monitorowania stężenia 25-OHD i wapnia w surowicy.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Stosowanie środków zobojętniających zawierających glin razem z produktem Vigantol może
prowadzić do zwiększenia stężenia glinu w krwi, zwiększając ryzyko toksycznego działania glinu na
kości.
Środki zobojętniające zawierające magnez podawane równocześnie z witaminą D mogą zwiększać
stężenie magnezu w krwi.
Fenytoina i barbiturany mogą obniżać skuteczność działania witaminy D. Stężenia 25-hydroksy-
witaminy D mogą się zmniejszyć, a metabolizm do nieaktywnych metabolitów może ulec nasileniu.
Diuretyki tiazydowe mogą prowadzić do hiperkalcemii wywołanej zmniejszonym wydalaniem wapnia
przez nerki. Podczas długotrwałego leczenia należy kontrolować stężenia wapnia w surowicy
i w moczu.
Jednoczesne podawanie glikokortykosteroidów może znosić działanie cholekalcyferolu.
Naparstnica (glikozydy nasercowe): doustne podawanie witaminy D może nasilać działanie
i toksyczność naparstnicy.
Podczas terapii witaminą D toksyczność glikozydów nasercowych może ulec nasileniu w wyniku
zwiększonego stężenia wapnia (ryzyko rozwoju arytmii). Należy kontrolować stężenie wapnia
w surowicy i w moczu pacjentów oraz przeprowadzać okresowe badania EKG.
Metabolity lub analogi witaminy D (np. kalcytriol): jednoczesne stosowanie z preparatem Vigantol
zaleca się tylko w wyjątkowych przypadkach i pod warunkiem kontroli stężeń wapnia w surowicy.
Ryfampicyna i izoniazyd: mogą nasilać metabolizm witaminy D i zmniejszać jej skuteczność.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
W okresie ciąży i laktacji konieczna jest odpowiednia podaż witaminy D.
3 DZL-ZLN.4020.1364.2024
Dawka dobowa do 500 IU
Dotychczas nie jest znane ryzyko dla wymienionej dawki.
Dawka dobowa powyżej 500 IU
W czasie ciąży Vigantol należy przyjmować jedynie wtedy, gdy istnieje wyraźne wskazanie do jego
stosowania i tylko w dawce niezbędnej do usunięcia niedoboru.
W czasie ciąży należy unikać przedawkowania witaminy D, gdyż hiperkalcemia może prowadzić do
opóźnienia rozwoju fizycznego i umysłowego, specyficznej postaci stenozy aortalnej i retinopatii
u dziecka.
Witamina D oraz jej metabolity przenikają do mleka kobiecego, jednak w niewielkich ilościach.
Nie obserwowano wywołanego w ten sposób przedawkowania u noworodków i niemowląt.
Niemowlęta karmione piersią wymagają dodatkowej suplementacji witaminy D.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Vigantol nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Zaburzenia żołądka i jelit:
Dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak: zaparcia, wzdęcia, nudności, bóle brzucha lub biegunka.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:
Reakcje nadwrażliwości, takie jak: świąd skóry, wysypka lub pokrzywka.
Zaburzenia metabolizmu i odżywiania:
Hiperkalcemia i hiperkalcynuria w przypadku przedłużonego stosowania dużych dawek.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych:
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
U osób dorosłych przedawkowanie może wystąpić po stosowaniu od 20 000 do 60 000 IU
cholekalcyferolu na dobę przez okres kilku tygodni lub miesięcy, a u dzieci po stosowaniu od 2000 do
4000 IU na dobę przez kilka miesięcy. Nie zaleca się podawania witaminy D bez nadzoru lekarza.
Objawy przedawkowania
Długotrwałe przedawkowanie witaminy D może prowadzić do hiperkalcemii i hiperkalcynurii.
Stosowanie produktu Vigantol w ilościach znacznie przewyższających zapotrzebowanie organizmu na
witaminę D przez dłuższy czas może prowadzić do zwapnienia narządów miąższowych.
Ergokalcyferol (witamina D2) i cholekalcyferol (witamina D3) mają względnie niski indeks
terapeutyczny. Próg zatrucia dla witaminy D wynosi pomiędzy 40 000 i 100 000 IU na dobę przez
1 do 2 miesięcy u osób dorosłych z prawidłową czynnością przytarczyc. Niemowlęta i dzieci mogą
4 DZL-ZLN.4020.1364.2024
reagować z większą wrażliwością na dużo niższe stężenia. Z tego powodu nie należy przyjmować
witaminy D bez nadzoru medycznego.
Przedawkowanie prowadzi do zwiększonego stężenia fosforu w surowicy oraz w moczu, jak również
do zespołu hiperkalcemii, a w konsekwencji do gromadzenia się wapnia w tkankach, w nerkach
(kamica nerkowa, wapnica nerek) i w naczyniach.
Objawy przedawkowania są mało specyficzne: nudności, wymioty, początkowo również biegunka
a następnie zaparcia, utrata apetytu, znużenie, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, osłabienie mięśni,
senność, azotemia, nadmierne pragnienie, wielomocz i odwodnienie. Jeżeli stężenie wapnia w krwi
wynosi powyżej 13 mg/100 ml, występują zaburzenia czynności serca, niewydolność nerek, psychozy
a nawet śpiączka. W badaniach laboratoryjnych stwierdza się hiperkalcemię, hiperkalcynurię oraz
zwiększone stężenie 25-hydroksykalcyferolu w surowicy.
W wyniku zatrucia witaminą D może nastąpić zejście śmiertelne na skutek niewydolności nerek lub
serca.
Postępowanie lecznicze w przypadku przedawkowania
W przypadku przedawkowania witaminy D3 należy przerwać jej podawanie i nawodnić pacjenta.
W przypadku wystąpienia objawów przewlekłego przedawkowania witaminy D może być konieczne
odpowiednie postępowanie celem zwiększenia wydalania z moczem, jak też podanie
glikokortykosteroidów lub kalcytoniny.
W razie przedawkowania konieczne jest podjęcie działań terapeutycznych mających na celu
wyrównanie utrzymującej się przez dłuższy czas i w niektórych przypadkach zagrażającej życiu
hiperkalcemii.
Należy odstawić witaminę D. Przywrócenie właściwego stężenia wapnia w krwi po zatruciu witaminą
D prowadzącym do wystąpienia objawów hiperkalcemii zajmuje kilka tygodni.
W zależności od stopnia zaawansowania hiperkalcemii należy zastosować dietę ubogą w wapń lub
pozbawioną tego pierwiastka, przyjmowanie dużych ilości płynów, wymuszoną diurezę z użyciem
furosemidu oraz podanie glikokortykosteroidów i kalcytoniny.
W przypadku prawidłowej czynności nerek można obniżyć stężenie wapnia przeprowadzając infuzję
z izotonicznego roztworu NaCl (3-6 litrów w ciągu 24 godzin) z dodatkiem furosemidu oraz
związkami chelatującymi wapń i glikokortykosteroidami. W niektórych sytuacjach należy również
podać sól kwasu edetowego w ilości 15 mg/kg masy ciała/godzinę oraz w dalszym ciągu kontrolować
stężenia wapnia i monitorować zapis EKG. W oligonurii konieczna jest hemodializa (dializa
bezwapniowa).
Nie ma specyficznego antidotum.
Należy informować pacjentów poddawanych przewlekłej terapii wyższymi dawkami witaminy D
o objawach potencjalnego przedawkowania (nudności, wymioty, biegunka po której następują
zaparcia, utrata apetytu, znużenie, ból głowy, ból mięśni, ból stawów, osłabienie napięcia
mięśniowego, senność, azotemia, nadmierne pragnienie i wielomocz).
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
5 DZL-ZLN.4020.1364.2024
Grupa farmakoterapeutyczna: witamina D i analogi
Kod ATC: A11CC05
Cholekalcyferol (witamina D3) powstaje w skórze pod wpływem ekspozycji na światło UV i jest
przekształcany do biologicznie aktywnej postaci, czyli 1,25-dihydroksycholekalcyferolu w dwóch
etapach: pierwszym w wątrobie (hydroksylacja w pozycji 25 do kalcyfediolu), a następnie w nerkach
(hydroksylacja w pozycji 1 do kalcytriolu). Kalcyfediol i kalcytriol, aktywne metabolity
cholekalcyferolu, poprzez receptory steroidowe jąder komórek regulują procesy transkrypcji
i translacji DNA, warunkują syntezę białek odpowiedzialnych za wchłanianie wapnia do organizmu
oraz białek warunkujących procesy mineralne w kościach. 1,25-Dihydroksycholekalcyferol wraz
z parathormonem i kalcytoniną odpowiedzialny jest głównie za utrzymanie równowagi stężeń wapnia
i fosforanów w organizmie. Cholekalcyferol za pośrednictwem aktywnych metabolitów, zwłaszcza
kalcytriolu, zwiększa wchłanianie wapnia i fosforanów w przewodzie pokarmowym, wchłanianie
zwrotne wapnia w nerkach oraz stężenie wapnia i fosforanów w krwi. Hamuje wydzielanie
parathormonu z przytarczyc, ułatwia mineralizację kości i zapobiega utracie wapnia z organizmu. Przy
niedoborach witaminy D występują zaburzenia wapnienia kości (krzywica) lub utrata wapnia z kości
(osteomalacja).
Na podstawie sposobu biosyntezy, regulacji fizjologicznej i mechanizmu działania witamina D3
uznawana jest za prekursora hormonów steroidowych.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym cholekalcyferol jest wchłaniany w jelicie cienkim. Żółć i swoiste białka
warunkują proces wchłaniania. Wchłanianie cholekalcyferolu zwiększa się w obecności tłuszczu.
Choroby wątroby i dróg żółciowych zmniejszają wchłanianie cholekalcyferolu.
Dystrybucja
Po wchłonięciu do krwi cholekalcyferol jest transportowany do wątroby, w której pod wpływem
25-hydroksylazy ulega przemianie do kalcyfediolu (25-hydroksycholekalcyferolu, 25(OH)D3).
Wytworzony w wątrobie kalcyfediol, przy udziale swoistych białek transportujących (Vitamin D-
binding protein) występujących w krwi jest transportowany do nerek, w których pod wpływem
1α-hydroksylazy-25(OH)D3, ulega przemianie do kalcytriolu (1,25(OH)2D3). Witamina D3 oraz jej
aktywne metabolity mogą być magazynowane głównie w wątrobie i tkance tłuszczowej przez długi
okres. U ludzi zdrowych stężenie witaminy D3 w surowicy wynosi 1,3 nmol/l, a okres półtrwania (t ½)
wynosi 19 do 25 godzin. Okres półtrwania kalcyfediolu wynosi około 16 dni, a kalcytriolu od 3 do 6
godzin.
Metabolizm
Metabolizm witaminy D3 prowadzi do powstania aktywnych farmakologicznie metabolitów.
W wątrobie witamina ta ulega hydroksylacji w pozycji 25 do 25(OH)D3 czyli kalcyfediolu. Proces ten
jest katalizowany przez 25-hydroksylazę, a jego szybkość uwarunkowana jest dopływem substratu.
Aktywność tego enzymu jest mniejsza u wcześniaków i pacjentów z uszkodzoną wątrobą. W krwi
kalcyfediol jest głównym krążącym metabolitem o niewielkiej aktywności. Fizjologiczne stężenie
25(OH)D3 wynosi od 10 do 125 nmol/l, a t ½ od 10 do 20 dni. Końcowa przemiana do kalcytriolu
odbywa się w kanalikach proksymalnych nerek, a w mniejszym stopniu w łożysku, makrofagach,
komórkach układu limfatycznego i dotyczy pozycji 1α. Aktywność 1α-hydroksylazy 25(OH)D3
w nerkach jest regulowana na drodze hormonalnej i metabolicznej. Zwiększenie aktywności tego
enzymu powodują: parathormon, prolaktyna, hormon wzrostu, hormony płciowe, insulina,
prostaglandyna PGE2. Nasiloną aktywność tego enzymu opisywano także u dzieci z niedoborem
witaminy D3, wapnia i fosforanów w diecie. Zmniejszoną aktywność 1α-hydroksylazy powodują:
kortyzon, tyroksyna, kwasica metaboliczna, etanol oraz zwiększone stężenie wapnia i fosforanów
w krwi. Alternatywnym metabolitem kalcyfediolu jest 24,25-dihydroksycholekalcyferol
24,25(OH)2D3), powstający w nerkach przy wystarczającym stężeniu wapnia i aktywnych metabolitów
6 DZL-ZLN.4020.1364.2024
D3. Odznacza się on niewielką aktywnością metaboliczną. 1,25 (OH) 2D3 jest regulatorem własnego
metabolizmu; indukuje on 24-hydroksylazę, a hamuje 1α-hydroksylazę. Podczas metabolizmu
witaminy D3 mogą jeszcze powstawać: 1,24,25-trihydroksycholekacyferol i 25,26-
dihydroksycholecalcyferol.
Część (około 25% dawki) hydroksylowych metabolitów ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym
lub siarkowym i jest wydzielana z żółcią.
Eliminacja
Witamina D3 i jej aktywne metabolity po połączeniu w wątrobie z kwasem glukuronowym, glicyną
lub tauryną są wydalane z żółcią do przewodu pokarmowego, a tylko niewielkie ilości pojawiają się
w moczu. Niewielka ilość witaminy D3 przenika do mleka ludzkiego.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane pochodzące z piśmiennictwa fachowego wskazują, że ograniczenie stosowania cholekalcyferolu
wynika przede wszystkim z właściwości teratogennych substancji czynnej obserwowanej po
zastosowaniu dawek 2500 IU/kg i wyższych. Bezpieczeństwo stosowania jest wypadkową wielkości
dawki jednorazowej i dobowej oraz czasu ekspozycji, jak również wnikliwej oceny stanu gospodarki
witaminowo-mineralnej organizmu i stopnia pokrycia w diecie zapotrzebowania na tę witaminę.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
12 miesięcy po pierwszym otwarciu produktu leczniczego
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C.
Chronić przed światłem
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
10 ml lub 30 ml butelka z oranżowego szkła typu III, z polipropylenową zakrętką i polietylenowym
centralnym kroplomierzem, w tekturowym pudełku
Opakowanie zawiera 1 butelkę.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowywania leku do stosowania
Brak szczególnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
7 DZL-ZLN.4020.1364.2024
P&G Health Germany GmbH
Sulzbacher Str. 40
65824 Schwalbach am Taunus
Niemcy
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/1785
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25 września 1990 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 20 grudnia 2013 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
30.08.2024 r.
8 DZL-ZLN.4020.1364.2024
