CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Strepsils Intensive bez cukru pomarańczowy, 8,75 mg, pastylki twarde
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda pastylka twarda zawiera 8,75 mg flurbiprofenu (Flurbiprofenum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
Każda pastylka twarda zawiera 2033,29 mg izomaltu i 509,31 mg maltitolu ciekłego oraz 0,05 mg
etanolu, pochodzącego z aromatu pomarańczowego.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Pastylka twarda.
Biała do lekko żółtej, okrągła pastylka twarda o średnicy 18 mm, grubości 7 mm,
z charakterystycznym wyżłobieniem w kształcie litery S po obu stronach.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Strepsils Intensive bez cukru pomarańczowy jest wskazany w krótkotrwałym objawowym leczeniu
bólu gardła.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres niezbędny do złagodzenia
objawów (patrz punkt 4.4).
Leczenie za pomocą Strepsils Intensive bez cukru pomarańczowy nie powinno trwać dłużej niż 3 dni.
Dorośli: Jedna pastylka twarda co 3 do 6 godzin. Maksymalna dawka wynosi 5 pastylek w ciągu
doby.
Dzieci i młodzież
Młodzież w wieku powyżej 12 lat:
Dawkowanie tak jak u osób dorosłych.
Dzieci w wieku poniżej 12 lat:
Ten produkt leczniczy nie jest odpowiedni dla dzieci w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3).
Osoby w podeszłym wieku:
Można stosować się do ogólnych zaleceń odnośnie dawki, ponieważ do chwili obecnej doświadczenia
kliniczne są ograniczone. Osoby w podeszłym wieku mają zwiększone ryzyko wystąpienia ciężkich
działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
1
Zaburzenie czynności wątroby:
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne
zmniejszenie dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby stosowanie flurbiprofenu jest
przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).
Zaburzenie czynności nerek:
U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane
zmniejszenie dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek flurbiprofen jest przeciwwskazany
(patrz punkt 4.3).
Sposób podawania
Podanie na śluzówkę jamy ustnej. Pastylki powinny rozpuszczać się powoli w ustach, w celu
zapewnienia optymalnego efektu leczniczego.
Podobnie jak w przypadku wszystkich pastylek twardych, należy zmieniać położenie pastylki Strepsils
Intensive bez cukru pomarańczowy w ustach, aby uniknąć miejscowego podrażnienia.
Jeśli wystąpi miejscowe podrażnienie, należy przerwać stosowanie produktu.
4.3 Przeciwwskazania
Produkt leczniczy jest przeciwwskazany u pacjentów:
- Z nadwrażliwością na flurbiprofen, kwas acetylosalicylowy oraz inne niesteroidowe
leki przeciwzapalne (NLPZ) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą produktu
leczniczego wymienioną w punkcie 6.1,
- Z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy czynną lub w wywiadzie, perforacją lub
krwawieniem (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub
krwawienia), również tymi występującymi po zastosowaniu innych NLPZ,
- Z krwawieniem lub perforacją przewodu pokarmowego w wywiadzie, z ciężkim zapaleniem
jelita grubego, zaburzeniami krwotocznymi lub dotyczącymi wytwarzania krwi, związanymi
z wcześniejszym leczeniem przy użyciu NLPZ,
- Z ciężką niewydolnością serca, wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4),
- W trzecim trymestrze ciąży,
- U dzieci w wieku poniżej 12 lat,
- U których w przeszłości występowały objawy alergii (takie jak pokrzywka, astma
oskrzelowa, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie błony śluzowej nosa lub skurcz oskrzeli) po
przyjęciu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane po podaniu NLPZ,
w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego perforacja, co może prowadzić do
zgonu.
Układ oddechowy
Należy zachować ostrożność podczas stosowania Strepsils Intensive bez cukru pomarańczowy u osób
chorujących na astmę albo z astmą lub chorobą alergiczną w wywiadzie, ponieważ może dojść u nich
do skurczu oskrzeli.
Inne NLPZ
Należy unikać jednoczesnego stosowania tego produktu leczniczego z innymi NLPZ, w tym z
selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz punkt 4.5).
Toczeń rumieniowaty układowy i mieszana choroba tkanki łącznej
2
U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej może
występować zwiększone ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8),
jednak działanie to zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia
produktów takich jak flurbiprofen.
Zaburzenia nerek i wątroby
Istnieją doniesienia, że NLPZ mają toksyczny wpływ na nerki, powodując śródmiąższowe zapalenie
nerek, zespół nerczycowy i niewydolność nerek. Stosowanie NLPZ może powodować zależne od
dawki zmniejszenie wytwarzania prostaglandyn i przyspieszyć rozwój niewydolności nerek. Pacjenci
o najwyższym ryzyku wystąpienia takich powikłań to osoby z zaburzeniami czynności nerek, serca,
wątroby, pacjenci stosujący leki moczopędne oraz osoby w podeszłym wieku, jednak działania te
zazwyczaj nie występują podczas krótkotrwałego, ograniczonego stosowania produktów takich jak
flurbiprofen.
Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe
Wymagane jest zachowanie ostrożności (omówienie z lekarzem lub farmaceutą) przed rozpoczęciem
leczenia u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolnością serca,
zatrzymywaniem płynów, nadciśnieniem tętniczym i obrzękiem w związku z leczeniem NLPZ w
przeszłości.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie
w dużych dawkach (2400 mg na dobę), oraz w leczeniu długotrwałym może być związane
z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych zdarzeń zakrzepowych (na przykład zawału serca lub
udaru). Nie ma wystarczających danych dotyczących flurbiprofenu, które mogłyby wykluczyć takie
ryzyko.
Należy zachować ostrożność w przypadku długotrwałego leczenia u pacjentów z niekontrolowanym
nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą
wieńcową i (lub) chorobą naczyń mózgowych oraz u pacjentów z czynnikami ryzyka choroby
niedokrwiennej serca (z nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią, cukrzycą, palących tytoń).
Wpływ na układ nerwowy
Poanalgetyczny ból głowy: W przypadku długotrwałego lub niezgodnego z zaleceniami stosowania
leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, których nie należy leczyć zwiększonymi
dawkami produktu leczniczego.
Przewód pokarmowy
NLPZ należy podawać ostrożnie osobom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie
(wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), gdyż schorzenia te mogą ulec zaostrzeniu
(patrz punkt 4.8).
Krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego mogące zakończyć się zgonem,
opisywano po zastosowaniu wszystkich NLPZ, w każdym momencie leczenia, z towarzyszącymi
objawami ostrzegawczymi lub poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego
w wywiadzie lub bez nich.
Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz z większymi
dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie, jeśli było ono powikłane
krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. Ryzyko to zazwyczaj
nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego stosowania produktów takich jak flurbiprofen
pastylki twarde. Pacjentom, u których występowało działanie toksyczne dotyczące przewodu
pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie lekarzowi
wszelkich niepokojących objawów brzusznych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego).
3
Należy zachować ostrożność u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki, które mogą zwiększać
ryzyko powstawania owrzodzeń przewodu pokarmowego lub krwawień z przewodu pokarmowego,
np. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe (np. warfaryna), selektywne inhibitory
wychwytu zwrotnego serotoniny oraz leki przeciwpłytkowe, np. kwas acetylosalicylowy (patrz punkt
4.5).
W razie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia, należy przerwać
stosowanie flurbiprofenu.
Reakcje skórne
Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ opisywano ciężkie, niekiedy zakończone zgonem, reakcje
skórne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa i Johnsona oraz toksyczne martwicze
oddzielanie się naskórka (patrz punkt 4.8). Należy zaprzestać stosowania flurbiprofenu po wystąpieniu
pierwszych objawów, takich jak wysypka skórna, uszkodzenia błony śluzowej lub inne objawy
nadwrażliwości.
Zakażenia
W związku z ogólnoustrojowym stosowaniem produktów leczniczych z grupy NLPZ opisywano
rzadkie przypadki zaostrzenia chorób zapalnych wywoływanych przez zakażenie (np. martwicze
zapalenie powięzi).
Jeśli wystąpią objawy infekcji bakteryjnej lub jeśli objawy nasilą się, pacjent powinien skonsultować
się z lekarzem.
W przypadku wystąpienia bakteryjnego zapalenia gardła i (lub) zapalenia migdałków, Strepsils
Intensive bez cukru pomarańczowy należy zastosować z antybiotykoterapią.
Maskowanie objawów współistniejących zakażeń
Badania epidemiologiczne świadczą o tym, że działające ogólnoustrojowo niesteroidowe leki
przeciwzapalne (NLPZ) mogą maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego
rozpoczęcia odpowiedniego leczenia, a tym samym do nasilenia się zakażenia. Sytuację taką
zaobserwowano w przypadku bakteryjnego, pozaszpitalnego zapalenia płuc i bakteryjnych powikłań
ospy wietrznej. Podczas podawania produktu Strepsils Intensive bez cukru pomarańczowy w czasie
występowania gorączki lub bólu związanego z zakażeniem zaleca się kontrolowanie przebiegu
zakażenia.
Płodność
Patrz punkt 4.6 „Wpływ na płodność, ciążę i laktację”.
Jeśli objawy nasilają się lub jeśli pojawiają się nowe objawy, należy dokonać ponownej oceny
leczenia.
W przypadku wystąpienia podrażnienia jamy ustnej, leczenie należy przerwać.
Flurbiprofen może przedłużyć czas krwawienia i należy zachować ostrożność u pacjentów
z zaburzeniami krzepnięcia krwi.
Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych
Maltitol i izomalt
Produkt leczniczy zawiera maltitol i izomalt. Produkt nie powinien być stosowany u pacjentów z
rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.
Aromat pomarańczowy
4
Produkt leczniczy zawiera aromat pomarańczowy z cytralem, cytronellolem, d-limonenem,
geraniolem i linalolen. Cytral, cytronellol, d-limonen, geraniol i linalol mogą powodować reakcje
alergiczne.
Alkohol (etanol)
Ten produkt leczniczy zawiera 0,05 mg alkoholu (etanolu) w każdej pastylce twardej. Ilość alkoholu w
jednej pastylce twardej tego produktu jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość
alkoholu w tym produkcie nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Etanol pochodzi z aromatu
pomarańczowego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Należy unikać stosowania flurbiprofenu w połączeniu z poniższymi produktami leczniczymi:
Kwas acetylosalicylowy: Nie zaleca się równoczesnego przyjmowania kwasu acetylosalicylowego,
z wyjątkiem małych dawek (do 75 mg na dobę) zaleconych przez lekarza, z powodu możliwego
zwiększenia ryzyka działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
Inne NLPZ, w tym ibuprofen i inne selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2: Należy unikać
równoczesnego stosowania dwóch lub więcej NLPZ, ponieważ może to zwiększać ryzyko wystąpienia
działań niepożądanych (szczególnie w obrębie przewodu pokarmowego, np. wrzodów i krwawienia)
(patrz punkt 4.4).
Flurbiprofen powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności w połączeniu z następującymi
produktami leczniczymi lub substancjami:
Leki przeciwzakrzepowe: NLPZ mogą nasilać efekt działania inhibitorów koagulacji i agregacji
płytek, heparyny, pochodnych kumaryny, dipirydamolu, pyrydamolu, sulfinpirazonu (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): mogą
zwiększać ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwnadciśnieniowe (inhibitory konwertazy angiotensyny, antagoniści angiotensyny II)
i leki moczopędne (włączając furosemid): NLPZ mogą osłabiać efekt działania leków
moczopędnych, a inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać toksyczny wpływ na nerki
spowodowany hamowaniem cyklooksygenazy, szczególnie u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek
(pacjenci powinni być nawadniani). Monitorowanie zawartości potasu we krwi może być wymagane
u pacjentów stosujących jednocześnie diuretyki oszczędzające potas.
Alkohol: Może zwiększać ryzyko działań niepożądanych, szczególnie krwawień w obrębie przewodu
pokarmowego.
Glikozydy nasercowe: NLPZ mogą nasilać niewydolność serca, zmniejszać wskaźnik filtracji
kłębuszkowej (GFR) i zwiększać stężenie glikozydów w osoczu.
Cyklosporyna: Zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności podczas jednoczesnego stosowania
z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.
Kortykosteroidy: Zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz
punkt 4.4).
Lit: Możliwe zwiększenie stężenia litu w surowicy z uwagi na jego zmniejszoną eliminację.
Metotreksat: Podanie NLPZ może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu.
5
Mifepryston: Nie należy stosować NLPZ w okresie 8 – 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ
mogą one osłabiać jego działanie.
Antybiotyki z grupy chinolonów: Dane uzyskane w badaniach na zwierzętach wskazują, że NLPZ
mogą zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem antybiotyków z grupy chinolonów.
Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być narażeni na zwiększone ryzyko wystąpienia
drgawek.
Takrolimus: Stosowanie NLPZ jednocześnie z takrolimusem może zwiększać ryzyko działania
nefrotoksycznego.
Zydowudyna: Podczas stosowania NLPZ jednocześnie z zydowudyną zwiększa się ryzyko
toksycznego działania na układ krwiotwórczy.
Nie można wykluczyć interakcji z fenytoiną.
Dotychczas dostępne dane nie wykazały żadnych interakcji pomiędzy flurbiprofenem a tolbutamidem
oraz lekami zobojętniającymi sok żołądkowy.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub
płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz
występowania wad wrodzonych serca i wytrzewienia wskutek zastosowania inhibitora syntezy
prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko bezwzględne wad układu krążenia wzrastało z wartości
poniżej 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania
leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie
częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Ponadto u zwierząt
otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną
częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu krążenia.
W pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy stosować flurbiprofenu, chyba że jest to absolutnie
konieczne. Jeśli flurbiprofen jest stosowany u kobiet starających się zajść w ciążę lub będących w
pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, przyjmowana dawka produktu leczniczego powinna być
możliwie najmniejsza, a czas trwania leczenia możliwie najkrótszy.
W trzecim trymestrze ciąży, podanie któregokolwiek z inhibitorów syntezy prostaglandyn może
narażać
• płód na:
- działanie toksyczne na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i
nadciśnieniem płucnym);
- zaburzenia czynności nerek, mogące przekształcać się w niewydolność nerek z małowodziem;
• matkę i noworodka, pod koniec ciąży, na:
- możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, ujawniające się nawet po
bardzo małych dawkach;
- zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem.
W związku z powyższym, flurbiprofen jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz punkt
4.3).
Karmienie piersią
Flurbiprofen przenika do mleka kobiet karmiących piersią w bardzo małych ilościach.
Jednakże, z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych u noworodków nie zaleca się
stosowania produktu leczniczego Strepsils Intensive bez cukru pomarańczowy u matek karmiących
piersią.
6
Płodność
Istnieją dowody, że leki, które hamują cyklooksygenazy i (lub) syntezę prostaglandyn mogą
powodować zaburzenia płodności u kobiet poprzez wpływ na owulację. Działanie to jest odwracalne
po przerwaniu leczenia.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Nie zaobserwowano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Zgłaszano występowanie reakcji nadwrażliwości na NLPZ, które mogą obejmować:
a) Nieswoiste reakcje alergiczne i anafilaksję.
b) Reaktywność dróg oddechowych, np. astma, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność.
c) Różne reakcje skórne, np. świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej, dermatozy
przebiegające ze złuszczaniem naskórka i powstawaniem pęcherzy (w tym nekroliza naskórka
i rumień wielopostaciowy).
Poniższy wykaz działań niepożądanych dotyczy flurbiprofenu w dawkach dostępnych bez recepty,
stosowanych przez krótki czas. W leczeniu chorób przewlekłych, w długotrwałym leczeniu, mogą
wystąpić inne działania niepożądane.
Działania niepożądane, które były związane ze stosowaniem flurbiprofenu zostały podane w tabeli
poniżej, uszeregowane według klasyfikacji układów i narządów oraz częstości ich występowania.
Częstość występowania zdefiniowano jako: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt
często (≥1/1000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1000); bardzo rzadko (<1/10 000), częstość
nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Grupa układów Częstość Działania niepożądane
i narządów
Zaburzenia krwi i układu Rzadko Zaburzenia krwi1
chłonnego
Bardzo Trombocytopenia, neutropenia,
rzadko agranulocytoza, anemia aplastyczna,
anemia hemolityczna
Częstość nieznana Anemia
Zaburzenia układu Często Zawroty głowy, ból głowy, parestezja
nerwowego
Zaburzenia psychiczne Niezbyt często Bezsenność
Zaburzenia układu Rzadko Nadwrażliwość2, wstrząs anafilaktyczny
immunologicznego
Zaburzenia serca Rzadko Niewydolność serca3, obrzęk
Zaburzenia naczyniowe Częstość nieznana Nadciśnienie tętnicze
Zaburzenia układu Często Podrażnienie gardła
oddechowego, klatki
piersiowej i śródpiersia Niezbyt często Zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli,
duszność, świszczący oddech, pęcherze
w jamie ustnej, niedoczulica gardła
7
Grupa układów Częstość Działania niepożądane
i narządów
Zaburzenia żołądka i jelit Bardzo często Zaburzenia w jamie ustnej4, zaburzenia
smaku
Często Biegunka, owrzodzenia w jamie ustnej,
nudności, ból jamy ustnej, parestezje w
jamie ustnej, ból gardła, ból brzucha,
kserostomia
Niezbyt często Wzdęcie, zaparcie, niestrawność, wzdęcie
z oddawaniem gazów, bolesność języka,
zaburzenia czucia w jamie ustnej,
wymioty
Częstość nieznana Krwawienie z przewodu pokarmowego,
owrzodzenie przewodu pokarmowego,
perforacja przewodu pokarmowego
Zaburzenia skóry i tkanki Niezbyt często Wysypka, świąd
podskórnej
Bardzo rzadko Zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne
martwicze oddzielanie się naskórka
Częstość nieznana Rumień wielopostaciowy
Zaburzenia nerek i dróg Rzadko Niewydolność nerek5
moczowych
Zaburzenia ogólne i stany Częstość nieznana Gorączka, ból
w miejscu podania
Zaburzenia wątroby i Rzadko Niewydolność wątroby6
dróg żółciowych
Częstość nieznana Zapalenie wątroby
Opis wybranych działań niepożądanych
1
W tym niedokrwistość z wydłużeniem czasu krwawienia.
2
Reakcje nadwrażliwości mogą obejmować skurcz oskrzeli, duszność, gorączkę i obrzęk
naczynioruchowy.
3
Uszkodzenia mięśnia zaobserwowano w związku ze stosowaniem NLPZ. Z badań klinicznych
i danych epidemiologicznych wynika, że stosowanie niektórych NLPZ (szczególnie w wysokich
dawkach w leczeniu długotrwałym) może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem tętniczych powikłań
zakrzepowych (na przykład zawału serca lub udaru) (patrz punkt 4.4).
4
Uczucie ciepła lub pieczenia lub mrowienia w ustach.
5
W tym śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i uszkodzenie nerek.
6
W tym zapalenie wątroby i żółtaczka.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
8
4.9 Przedawkowanie
Objawy
U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić jedynie:
nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból
głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie NLPZ wpływa toksycznie na
ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko także pobudzeniem, niewyraźnym
widzeniem, dezorientacją lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe. Podczas
ciężkich zatruć NLPZ może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy i (lub) INR może
być wydłużony i (lub) zwiększony, prawdopodobnie z powodu zaburzenia działania znajdujących się
w krwioobiegu czynników krzepnięcia. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie
wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy.
Leczenie
Leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący, zapewniający drożność dróg
oddechowych i monitorowanie czynności serca i funkcji życiowych, do czasu ich stabilizacji. Należy
rozważyć doustne podanie węgla aktywnego oraz, w razie potrzeby, wyrównanie zaburzeń
elektrolitów w surowicy, jeśli pacjent zgłosi się w ciągu 1 godziny od zażycia potencjalnie toksycznej
dawki. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy zastosować dożylnie diazepam lub
lorazepam. W przypadku objawów astmy należy podać lek rozszerzający oskrzela. Nie ma
specyficznego antidotum dla flurbiprofenu.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w chorobach gardła, inne leki stosowane w chorobach
gardła, kod ATC: R02AX01
Flurbiprofen jest pochodną kwasu propionowego (NLPZ), która działa hamująco na syntezę
prostaglandyn. U ludzi flurbiprofen wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe
i przeciwzapalne; wykazano, że dawka 8,75 mg rozpuszczona w sztucznej ślinie powodowała
zmniejszenie syntezy prostaglandyn w hodowlach ludzkich komórek dróg oddechowych. Badania
z użyciem pełnej krwi pokazują, że flurbiprofen jest mieszanym inhibitorem COX-1/COX-2,
wykazującym pewną selektywność względem COX-1.
Badania przedkliniczne wskazują, że enancjomer R (-) flurbiprofenu i pokrewnych NLPZ może
działać na ośrodkowy układ nerwowy, a sugerowanym mechanizmem działania jest hamowanie
indukowanej COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego.
Pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg podana miejscowo do gardła w postaci pastylek łagodziła
ból gardła, w tym obrzęk i stan zapalny, znacznie zmniejszając nasilenie zmian chorobowych w gardle
(średnia różnica (odchylenie standardowe)) od 22 minuty (-5,5 mm), osiągając maksymalne działanie
w 70 minucie (-13,7 mm) i znacząco zmniejszając ból gardła do 240 minut (-5,5 mm) zarówno
u pacjentów z zakażeniami paciorkowcowymi jak i bez. Obserwowano poprawę innych objawów,
w tym: trudności w połykaniu od 20 minuty (-6,7 mm), osiągając maksymalne działanie w 110
minucie (-13,9 mm) i do 240 minut (-5,5 mm) i zmniejszając uczucie obrzęku gardła w 60 minucie
(-9,9 mm), osiągające maksymalne działanie w 120 minucie (-11,4 mm) i do 210 minut (-5,1 mm).
9
Badanie skuteczności po podaniu dawek wielokrotnych z użyciem skali SPID (ang. Sum of Pain
Intensity Differences) w ciągu 24 godziny wykazało znaczącą redukcję natężenia bólu gardła
(-473,7 mm*h do -529,1 mm*h), trudności w przełykaniu (-458,4 mm*h do -575,0 mm*h) i obrzęku
gardła (-482,4 mm*h do -549,9 mm*h). Zmiana względem wartości początkowej w poszczególnych
punktach czasowych dla różnych cech bólu gardła była znamienna do 6 godzin. Obserwowano
również skuteczność dawek wielokrotnych przez okres 3 dni.
U pacjentów przyjmujących antybiotyki z powodu zakażenia paciorkowcami obserwowano
statystycznie znamienne, większe złagodzenie bólu gardła po flurbiprofenie 8,75 mg pastylki twarde
począwszy od siódmej godziny po przyjęciu antybiotyku. Działanie przeciwbólowe flurbiprofenu
8,75 mg pastylki twarde nie ulegało osłabieniu przez podawanie antybiotyków w leczeniu zapalenia
gardła wywołanego przez paciorkowce.
Znaczące zmiany w porównaniu z wartością początkową były również obserwowane dla innych cech
bólu gardła w okresie 0 - 2 godziny w tym kaszlu (50% vs 4%), utraty apetytu (84% vs 57%)
i gorączki (68% vs 29%).
Pastylka z flurbiprofenem rozpuszcza się w jamie ustnej w ciągu 5-12 minut wykazując znaczące
działanie łagodzące i powlekające już od drugiej minuty.
Dzieci i młodzież
Badania skuteczności i bezpieczeństwa flurbiprofenu 8,75 mg pastylki twarde obejmowały dzieci
w wieku 12 - 17 lat, jednak z powodu małego rozmiaru próby nie można wyciągnąć wniosków
z analizy statystycznej.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Pastylka z flurbiprofenem rozpuszcza się w jamie ustnej w ciągu 5-12 minut. Flurbiprofen szybko się
wchłania i jest wykrywany we krwi po upływie 5 minut, a maksymalne stężenie w osoczu jest
osiągane po 40-45 minutach od podania; stężenie utrzymuje się na niskim średnim poziomie
1,4 µg/ml, które jest około 4,4 razy niższe niż dla tabletki 50 mg. Wchłanianie flurbiprofenu może
następować w przedsionku jamy ustnej na drodze dyfuzji biernej. Szybkość wchłaniania zależy od
postaci farmaceutycznej, a maksymalne stężenie osiągane jest szybciej i ma podobną wartość, jak
w przypadku połknięcia równoważnej dawki.
Dystrybucja
Flurbiprofen ulega szybkiej dystrybucji w organizmie i w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza.
Metabolizm i eliminacja
Flurbiprofen jest głównie metabolizowany na drodze hydroksylacji i wydalany przez nerki. Okres
półtrwania w fazie eliminacji wynosi 3 do 6 godzin. Flurbiprofen jest wydzielany w bardzo małych
ilościach w mleku u ludzi (mniej niż 0,05 µg/ml). Około 20% - 25% doustnej dawki flurbiprofenu
ulega wydaleniu w postaci niezmienionej.
Szczególne grupy pacjentów
Nie stwierdzono różnic parametrów farmakokinetycznych między osobami w podeszłym wieku
a młodymi dorosłymi ochotnikami, po doustnym podaniu flurbiprofenu w postaci tabletek. Nie ma
danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych u dzieci w wieku poniżej 12 lat po podaniu
flurbiprofenu w dawce 8,75 mg, jednakże stosowanie syropu oraz czopków zawierających
flurbiprofen nie wskazuje na jakiekolwiek istotne różnice parametrów farmakokinetycznych
w porównaniu z osobami dorosłymi.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
10
Brak jest istotnych danych przedklinicznych oprócz informacji już zawartych w punktach 4.4, 4.6
i 4.8.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Makrogol 300
Potasu wodorotlenek
Aromat pomarańczowy (główny składnik Trioctan glicerolu (Triacetyna), w tym etanol, cytral,
cytronellol, d-limonen, geraniol i linalol)
Lewomentol
Acesulfam potasowy
Maltitol ciekły
Izomalt
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
2 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry PVC/PVDC/Aluminium, w tekturowym pudełku.
Opakowanie zawiera 8, 16, 24 lub 32 pastylki twarde.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania.
Bez specjalnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Reckitt Benckiser (Poland) S.A.
ul. Okunin 1
05-100 Nowy Dwór Mazowiecki
Polska
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
11
Pozwolenie nr 25475
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 19 lipca 2019 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30 października 2024 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
30.11.2025
12
