CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Coldrex MaxGrip C, tabletki
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 tabletka zawiera 500 mg paracetamolu (Paracetamolum), 25 mg kofeiny (Coffeinum),
5 mg chlorowodorku fenylefryny (Phenylephrini hydrochloridum), 20 mg wodzianu terpinu
(Terpinum hydratum), 30 mg kwasu askorbowego (Acidum ascorbicum)
Substancja pomocnicza o znanym działaniu: Eurocol Sunset Yellow (mieszanina (Eurocol Sunset
Yellow E110) + sodu chlorek)
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1. Wskazania do stosowanie
Leczenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: gorączka, dreszcze, bóle głowy, bóle gardła,
bóle kostne i mięśniowe, katar.
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Wyłącznie do podania doustnego.
Dawkowanie
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat
Doustnie 2 tabletki, do 4 razy na dobę. Nie stosować częściej niż co 4 godziny ani nie więcej
niż 8 tabletek na dobę.
Nie stosować dawki większej niż zalecana.
Należy stosować możliwie najmniejszą skuteczną dawkę leku.
Jeżeli objawy choroby utrzymują się pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza.
Bez konsultacji z lekarzem, nie stosować dłużej niż 3 dni.
Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat.
4.3. Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paracetamol, kwas askorbowy, kofeinę, fenylefrynę, wodzian terpinu lub na
którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
Niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek, choroba alkoholowa.
Przyjmowanie zydowudyny, stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO) i okres 2 tygodni
po ich ostatnim zastosowaniu.
Produktu Coldrex MaxGrip C nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Lek zawiera paracetamol.
Nie stosować z innymi produktami leczniczymi zawierającymi paracetamol i (lub)
sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, środki hamujące
łaknienie i leki psychostymulujące o działaniu podobnym do amfetaminy) lub produktami leczniczymi
stosowanymi w przeziębieniu i grypie.
Ze względu na ryzyko przedawkowania, pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali
produktu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi paracetamol. Przedawkowanie paracetamolu
może prowadzić do niewydolności wątroby, co może zakończyć się przeszczepem wątroby lub
zgonem.
Odnotowano przypadki wystąpienia niewydolności wątroby u pacjentów ze zmniejszonym stężeniem
glutationu, zwłaszcza u pacjentów ciężko niedożywionych, z anoreksją, z niskim wskaźnikiem masy
ciała (BMI) i regularnie pijących alkohol.
Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap
metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą,
taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub
z innymi żródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem
w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu
i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę
piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą
obserwację pacjenta. Pomiar 5-oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy
piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.
Należy stosować ostrożnie u pacjentów:
- z nadciśnieniem tętniczym,
- z chorobami serca i naczyń,
- z cukrzycą,
- z nadczynnością tarczycy,
- z jaskrą zamkniętego kąta przesączania,
- z guzem chromochłonnym nadnerczy,
- z rozrostem gruczołu krokowego,
- z chorobami zakrzepowo-zatorowymi (np. zespół Raynaude’a),
- ze zmniejszonym stężeniem glutationu (np. posocznica). Stosowanie paracetamolu może zwiększać
ryzyko wystąpienia kwasicy metabolicznej.
- stosujących leki blokujące receptory beta-adrenergiczne i inne leki obniżające ciśnienie krwi
(debryzochina, guanetydyna, rezerpina, metyldopa),
- stosujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne,
- stosujących inne sympatykomimetyki (takie jak leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej
nosa, środki hamujące łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu podobnym do
amfetaminy),
- z zaburzeniami czynności układu oddechowego (rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli),
- z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej,
- z niewydolnością wątroby lub nerek. Choroby wątroby nasilają ryzyko uszkodzenia wątroby przez
paracetamol.
U osób z chorobami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania.
Należy unikać nadmiernego spożycia kawy, herbaty lub napojów zawierających kofeinę podczas
stosowania leku.
W czasie przyjmowania produktu nie należy pić alkoholu ze względu na zwiększone ryzyko
uszkodzenia wątroby.
Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej.
Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi
czynnikami ryzyka:
- Pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę,
ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe;
- Pacjenci regularnie nadużywający alkoholu;
- Pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu, np. z zaburzeniami łaknienia,
mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, głodzonych lub wyniszczonych.
Lek zawiera żółty barwnik (Eurocol Sunset Yellow (mieszanina (Eurocol Sunset Yellow E110) + sodu
chlorek)) i może powodować reakcje alergiczne.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Należy zasięgnąć porady lekarskiej przed zastosowaniem produktu wraz z następującymi lekami:
Inhibitory Podczas jednoczesnego stosowania amin sympatykomimetycznych,
monoaminooksydazy takich jak fenylefryna z inhibitorami monoaminooksydazy, może
dojść do zwiększenia ciśnienia krwi.
Aminy Jednoczesne stosowanie fenylefryny i innych amin
sympatykomimetyczne sympatykomimetycznych może zwiększać ryzyko wystąpienia działań
niepożądanych dotyczących serca i naczyń.
Beta-adrenolityki i inne Fenylefryna może zmniejszać skuteczność działania leków
leki zmniejszające blokujących receptory beta-adrenergiczne i leków stosowanych
nadciśnienie w nadciśnieniu tętniczym. Może wzrosnąć ryzyko wystąpienia
(debryzochina, nadciśnienia i innych objawów niepożądanych dotyczących serca
guanetydyna, i naczyń.
rezerpina, metyldopa)
Trójpierścieniowe leki Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą zwiększać ryzyko
przeciwdepresyjne (np. wystąpienia objawów niepożądanych dotyczących serca i naczyń,
amitryptylina) związanych z fenylefryną.
Digoksyna i glikozydy Jednoczesne stosowanie digoksyny i glikozydów nasercowych
nasercowe zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca lub zawału mięśnia sercowego.
Warfaryna i inne Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać
pochodne kumaryny działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy
kumaryny powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne
przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego.
Niesteroidowe leki Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków
przeciwzapalne przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności
nerek.
Szybkość wchłaniania paracetamolu może zostać zwiększona przez metoklopramid lub domperidon,
zmniejszona zaś przez cholestyraminę.
Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, tj. niektóre
leki nasenne lub przeciwpadaczkowe (np. fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) oraz ryfampicyna
może prowadzić do uszkodzenia wątroby nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu.
Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu.
Stosowanie paracetamolu może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych
(np. oznaczanie stężenia glukozy we krwi).
Fenylefryna może nasilać podwyższające ciśnienie tętnicze działanie leków przyspieszających poród.
Istnieje ryzyko zwiększenia ciśnienia krwi u pacjentów przyjmujących jednocześnie fenylefrynę
i alkaloidy sporyszu. Disulfiram może zmniejszać klirens kofeiny. Kofeina może zwiększać klirens
litu.
Estrogeny i progesteron mogą zmniejszać klirens kofeiny.
Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie żelaza i zwiększa wchłanianie glinu z zawierających go leków
zobojętniających.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny,
ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą
luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami
ryzyka (patrz punkt 4.4).
4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Nie zaleca się stosowania leku u kobiet w ciąży.
Badania epidemiologiczne przeprowadzone wśród kobiet w ciąży nie wykazały szkodliwego działania
paracetamolu przyjmowanego w zalecanych dawkach. Podobnie badania przeprowadzone na
zwierzętach oraz z udziałem ludzi nie wykazały szkodliwego wpływu paracetamolu na przebieg ciąży
oraz rozwój zarodka i płodu.
Bezpieczeństwo stosowania fenylefryny w okresie ciąży nie zostało ustalone. Z powodu zwężającego
naczynia działania fenylefryny produkt należy stosować ostrożnie u pacjentek z wcześniej
występującym stanem przedrzucawkowym. Fenylefryna może zmniejszać krążenie łożyskowe,
dlatego też produkt może być stosowany w okresie ciąży jedynie w przypadku gdy korzyść dla matki
przewyższa ryzyko dla płodu.
Lek nie powinien być stosowany podczas ciąży ze względu na możliwe zwiększenie ryzyka
wystąpienia samoistnego poronienia związanego ze spożyciem kofeiny.
Dopuszczalna górna granica kwasu askorbinowego jaką można stosować w czasie ciąży wynosi 2000
mg/dobę. Jest to także bezpieczna, maksymalna dawka niepowodująca działań niepożądanych.
Karmienie piersią
Lek nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią bez zalecenia lekarza.
Paracetamol przenika do mleka matki w dawkach nie mających znaczenia klinicznego. Badanie z
udziałem ludzi, którym podawano paracetamol w zalecanych dawkach, nie wskazały na szkodliwe
działanie na laktację oraz dziecko karmione piersią. Dopuszczalna górna granica kwasu
askorbinowego jaką można stosować w czasie karmienia piersią wynosi 2000 mg/dzień. Jest to także
bezpieczna, maksymalna dawka niepowodująca działań niepożądanych.
Brak danych dotyczących stosowania wodzianu terpinu w okresie laktacji.
Fenylefryna przenika do mleka matki. Bez konsultacji z lekarzem, nie należy stosować tego leku
podczas karmienia piersią.
Kofeina znajdująca się w mleku matki może potencjalnie mieć pobudzający wpływ na dziecko
karmione piersią, nie obserwowano jednak znaczącego toksycznego oddziaływania.
Płodność
Brak danych dotyczących wpływu produktu leczniczego Coldrex MaxGrip C na płodność.
4.7. Wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W razie wystąpienia zawrotów głowy po zastosowaniu leku nie należy prowadzić pojazdów
i obsługiwać maszyn.
4.8. Działania niepożądane
Paracetamol
Działania niepożądane opisane w badaniach klinicznych są niezbyt częste i zaobserwowane na małej
populacji pacjentów. Z tego powodu działania niepożądane zgłoszone w trakcie rozległych
doświadczeń po wprowadzeniu do obrotu przy stosowaniu leku przez pacjentów zgodnie z zalecanym
dawkowaniem i mające związek ze stosowaniem leku zostały zgromadzone poniżej zgodnie z ich
klasyfikacją układów i narządów i częstością występowania. Ponieważ objawy te były zgłaszane
dobrowolnie z populacji o nieznanej wielkości, ich częstość jest nieznana; prawdopodobieństwo ich
wystąpienia uznano za bardzo rzadkie (<1/10 000).
Narząd/układ Działanie niepożądane Częstość
występowania
Zaburzenia krwi i układu Trombocytopenia Bardzo rzadko
chłonnego
Zaburzenia układu Reakcje anafilaktyczne Bardzo rzadko
immunologicznego Reakcje nadwrażliwości skórnej włącznie z
wysypką skórną, obrzękiem
naczynioruchowym i zespołem Stevens-
Johnsona (ciężka postać rumienia
wielopostaciowego)
Zaburzenia układu Skurcz oskrzeli u pacjentów z nadwrażliwością Bardzo rzadko
oddechowego, klatki na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe
piersiowej i śródpiersia leki przeciwzapalne
Zaburzenia wątroby i dróg Zaburzenia czynności wątroby (patrz p. 4.4 Bardzo rzadko
żółciowych i 4.9)
Zaburzenia metabolizmu i Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową Nieznana
odżywiania
Kofeina
Poniżej wymieniono działania niepożądane pochodzące z badań po wprowadzeniu do obrotu.
Częstość ich występowania jest nieznana.
Zaburzenia ośrodkowego Nerwowość Nieznana
układu nerwowego Zawroty głowy Nieznana
W przypadku, gdy produkt zawierający paracetamol i kofeinę będzie podawany w zalecanym
dawkowaniu w połączeniu z kofeiną zawartą w pożywieniu możliwe jest nasilenie objawów
niepożądanych związanych ze wzrostem całkowitej dawki kofeiny, takich jak: bezsenność, niepokój
ruchowy, lęk, rozdrażnienie, bóle głowy, zaburzenia żołądka i jelit, kołatanie serca.
Fenylefryna
W badaniach klinicznych dotyczących fenylefryny zgłoszono następujące działania niepożądane:
Zaburzenia psychiczne: Nerwowość
Zaburzenia układu Ból głowy, zawroty głowy, bezsenność
nerwowego:
Zaburzenia serca: Zwiększenie ciśnienia krwi
Zaburzenia żołądka i jelit: Nudności, wymioty
Poniżej przedstawiono działania niepożądane z doświadczeń post-marketingowych. Ich częstość nie
jest znana, ale prawdopodobnie występują one rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000).
Zaburzenia oka Rozszerzenie źrenicy, jaskra ostra zamykającego się kąta, najbardziej
prawdopodobne jest wystąpienie tych objawów u osób z jaskrą
z zamkniętym kątem przesączania
Zaburzenia serca Tachykardia, kołatanie serca (palpitacje)
Zaburzenia skóry i tkanki Reakcje alergiczne (np. wysypka, alergiczne zapalenie skóry)
podskórnej
Zaburzenia nerek i dróg Bolesne oddawanie moczu, zatrzymanie moczu. Zatrzymanie moczu
moczowych jest najbardziej prawdopodobne u osób z niedrożnością ujścia
pęcherza, np. rozrostem gruczołu krokowego.
Opis wybranych działań niepożądanych
Kwasica metaboliczna z dużą luką anionową
U pacjentów z czynnikami ryzyka, u których stosowano paracetamol (patrz punkt 4.4), obserwowano
przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę
piroglutaminową. Kwasica piroglutaminowa może wystąpić w wyniku niskiego stężenia glutationu
u tych pacjentów.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również
podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9. Przedawkowanie
Paracetamol
Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, co może zakończyć się
przeszczepem wątroby lub zgonem. W razie przedawkowania, należy natychmiast poddać pacjenta
leczeniu w jednostce klinicznej nawet kiedy widoczne objawy przedawkowania jeszcze nie wystąpiły.
Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku, kilkunastu
godzin objawy takie jak nudności, wymioty, nadmierną potliwość, senność i ogólne osłabienie.
Objawy te mogą ustąpić następnego dnia, pomimo że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które
następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką. W każdym
przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować
wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast
z lekarzem. Warto podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej rozmieszanego z wodą.
Wiarygodnej oceny ciężkości zatrucia dostarcza oznaczenie poziomu paracetamolu we krwi.
Wysokość tego poziomu w stosunku do czasu, jaki upłynął od spożycia paracetamolu jest wartościową
wskazówką, czy i jak intensywne leczenie odtrutkami trzeba prowadzić. Jeśli takie badanie jest
niewykonalne, a prawdopodobna dawka paracetamolu była duża, to trzeba wdrożyć bardzo
intensywne leczenie odtrutkami: należy podać co najmniej 2,5 g metioniny i kontynuować
(już w szpitalu) leczenie acetylocysteiną lub (i) metioniną, które są bardzo skuteczne w pierwszych
10-12 godzinach od zatrucia, ale prawdopodobnie są także pożyteczne i po 24 godzinach. Leczenie
zatrucia powinno być prowadzone w szpitalu, w warunkach oddziału intensywnej terapii.
Kofeina
Po przedawkowaniu mogą wystąpić ból w nadbrzuszu, wymioty, zwiększone wydzielanie moczu,
tachykardia lub arytmia, pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego (bezsenność, niepokój
ruchowy, pobudzenie, wzburzenie, zdenerwowanie, drżenie, drgawki). Należy zauważyć, że ilość leku
po której zażyciu wystąpiłyby klinicznie znaczące objawy przedawkowania kofeiny, spowodowałaby
ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol.
Nie ma specyficznej odtrutki. Zaleca się zmniejszenie dawki lub zaprzestanie podawania leku
oraz unikanie picia zbyt dużej ilości kawy lub herbaty.
Fenylefryna
Przedawkowanie fenylefryny może powodować efekty podobne do wymienionych działań
niepożądanych. Dodatkowo mogą wystąpić rozdrażnienie, niepokój ruchowy, nadciśnienie
i odruchowa bradykardia. W ciężkich przypadkach może wystąpić splątanie, omamy i arytmia.
Jednakże ilość leku po której zażyciu wystąpiłyby ciężkie objawy przedawkowania fenylefryny,
spowodowałaby ciężkie uszkodzenie wątroby przez paracetamol.
Leczenie przedawkowania powinno zostać dostosowane do występujących objawów. Ciężkie
nadciśnienie może wymagać zastosowania leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, takich jak
fentolamina.
Kwas askorbowy
Wysokie dawki kwasu askorbowego (powyżej 3000 mg) mogą powodować przejściową biegunkę
osmotyczną i objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i dyskomfort w jamie brzusznej. Skutki
przedawkowania kwasu askorbowego zawartego w produkcie byłyby połączone z ciężkim zatruciem
wątroby wywołanym przedawkowaniem paracetamolu.
Wodzian terpinu
Przedawkowanie może spowodować objawy żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty i ból
brzucha.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1. Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Inne leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol
w skojarzeniu z innymi lekami (bez psycholeptyków). Kod ATC: N02 BE 51
Paracetamol działa przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Uważa się, ze mechanizm działania tej
substancji obejmuje hamowanie syntezy prostaglandyn, przede wszystkim w ośrodkowym układzie
nerwowym. Wpływ ten wywiera poprzez zahamowanie aktywności cyklooksygenazy kwasu
arachidonowego, a przez to syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN).
Skutkiem tego jest spadek wrażliwości OUN na działanie kinin i serotoniny, co w konsekwencji
powoduje zmniejszenie wrażliwości na ból. Ponadto zmniejszenie stężenia prostaglandyn
w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Paracetamol nie wpływa na agregację płytek
krwi.
Kofeina pobudza ośrodkowy układ nerwowy, nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu
i ma słabe działanie diuretyczne.
Chlorowodorek fenylefryny - amina sympatykomimetyczna, działa głównie na receptory
alfa-adrenergiczne. Fenylefryna działa wazokonstrykcyjnie powodując zmniejszenie przekrwienia
błony śluzowej nosa.
Wodzian terpinu – pobudza wydzielanie oskrzeli i jest stosowany jako środek wykrztuśny.
Kwas askorbowy (witamina C) – niedobory witaminy C mogą wystąpić na początkowym etapie
ostrych zakażeń wirusowych tj. przeziębienie.
Substancje czynne produktu nie wykazują działania sedatywnego.
5.2. Właściwości farmakokinetyczne
Paracetamol ulega szybkiemu i prawie całkowitemu wchłonięciu z przewodu pokarmowego i jest
równomiernie dystrybuowany do płynów ciała. Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku
przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem. W dawkach terapeutycznych paracetamol wiąże się
z białkami osocza w niewielkim stopniu. Lek jest metabolizowany w wątrobie i prawie całkowicie
wydalany z moczem w postaci sprzężonej - glukuronidów i siarczanów. Powstający w niewielkiej
ilości (ok. 5%) potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina
(NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem
merkapturowym. W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie
zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie.
Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby.
Mniej niż 5% dawki paracetamolu jest wydalane w postaci niezmienionej.
Średni okres półtrwania paracetamolu wynosi od 1 do 4 godzin.
Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby
Okres półtrwania paracetamolu u osób z wyrównaną niewydolnością wątroby jest podobny do
oznaczanego u osób zdrowych. W ciężkiej niewydolności wątroby okres półtrwania paracetamolu
może się wydłużyć. Kliniczne znaczenie wydłużenia okresu półtrwania paracetamolu u pacjentów
z chorobami wątroby nie jest znane. Nie obserwowano wówczas kumulacji, hepatotoksyczności
ani zaburzeń sprzęgania z glutationem. Podawanie 4 g paracetamolu na dobę przez 13 dni u pacjentów
z przewlekłą wyrównaną niewydolnością wątroby nie spowodowało pogorszenia czynności wątroby.
Farmakokinetyka u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek
Ponad 90% dawki terapeutycznej paracetamolu jest zwykle wydalane z moczem w postaci
metabolitów w ciągu 24 godzin. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek zdolność wydalania
polarnych metabolitów jest ograniczona, co może prowadzić do ich kumulacji. U pacjentów
z przewlekłą niewydolnością nerek zaleca się wydłużenie odstępów między kolejnymi dawkami
paracetamolu.
Kofeina – jest szybko wchłaniana po podaniu doustnym, maksymalne stężenie osiąga w ciągu
1 godziny po podaniu, okres półtrwania kofeiny wynosi ok. 3,5 godziny. 65-80% podanej kofeiny jest
wydalane z moczem w postaci kwasu 1-metylomoczowego i 1 - metyloksantyny.
Chlorowodorek fenylefryny - jest nierównomiernie wchłaniany z przewodu pokarmowego i wstępnie
metabolizowany przez inhibitory monoaminooksydazy w jelitach i wątrobie. Jest wydalany z moczem
prawie całkowicie w postaci siarczanów. Po podaniu doustnym, maksymalne stężenie występuje po
1-2 godzinach. Okres półtrwania wynosi 2-3 godziny.
Kwas askorbowy - jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego i dystrybuowany do tkanek
ciała, w 25% łączy się z białkami osocza. Kwas askorbowy ulega odwracalnej oksydacji do kwasu
dehydroaskorbowego, którego część metabolizowana jest do kwasu szczawiowego i nieaktywnego
metabolitu – siarczanu kwasu askorbowego. Nadmiar kwasu askorbowego przekraczający
zapotrzebowanie organizmu jest wydalany z moczem w postaci metabolitów. Kwas askorbowy
przechodzi przez łożysko i przenika do mleka matki.
Wodzian terpinu - brak danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dostępne w piśmiennictwie niekliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania substancji czynnych
produktu leczniczego złożonego nie zawierają wyników, które mają znaczenie dla zalecanego
dawkowania oraz stosowania leku, a które nie zostałyby przedstawione w innych punktach
Charakterystyki Produktu Leczniczego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1. Wykaz substancji pomocniczych
Skrobia kukurydziana, skrobia rozpuszczalna, talk, kwas stearynowy, powidon, potasu sorbinian, sodu
laurylosiarczan, Eurocol Sunset Yellow (mieszanina (Eurocol Sunset Yellow E110) + sodu chlorek).
6.2. Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3. Okres ważności
4 lata.
6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w temperaturze poniżej 25oC.
6.5. Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Al/PVC w tekturowym pudełku. Opakowanie zawiera 12 lub 24 tabletki. Blister z folii
Al/PVC w opakowaniu typu portfelik. Opakowanie zawiera 12 tabletek.
6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego
do stosowania
Bez specjalnych zaleceń oprócz podanych w punkcie 4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU
Perrigo Poland Sp. z o.o.
ul. Domaniewska 48
02-672 Warszawa
tel.: +48 (22) 852 55 51
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
R/2782
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21 luty 1992
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 12 marca 2014
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
