CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Scorbolamid, 300 mg + 100 mg + 5 mg, tabletki drażowane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka drażowana zawiera: 300 mg salicylamidu (Salicylamidum), 100 mg kwasu
askorbowego (Acidum ascorbicum), 5 mg rutozydu (Rutosidum).
Substancje pomocnicze o znanym działaniu: sacharoza i żółcień chinolinowa (E104).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki drażowane
Okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki drażowane, barwy żółtej
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Gorączka i ból związane z przeziębieniem lub grypą, bóle głowy, nerwobóle.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat:
Doustnie, zwykle 1 do 2 tabletek drażowanych 3 razy na dobę.
Produkt najlepiej przyjmować w czasie posiłku albo popić szklanką wody lub mleka.
Należy stosować najmniejsze skuteczne dawki. Leczenie objawowe bez porady lekarskiej należy
prowadzić najkrócej jak to możliwe.
4.3 Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1;
- nadwrażliwość na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne;
- astma z polipami nosa (wywołana lub zaostrzona przez kwas acetylosalicylowy);
- czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, stany zapalne przewodu pokarmowego;
- zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (cukrzyca, mocznica, tężyczka);
- zaburzenia krzepliwości krwi (np. hemofilia, trombocytopenia);
- genetycznie uwarunkowany niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (ryzyko hemolizy
po długotrwałym, doustnym przyjmowaniu kwasu askorbowego);
- kamica nerkowa w wywiadzie (ryzyko powstawania kamieni moczowych po zastosowaniu
dużych dawek kwasu askorbowego);
- hemochromatoza, niedokrwistość syderoblastyczna, nadmierna ilości kwasu moczowego we
krwi lub szczawianów w moczu;
- ciąża;
- karmienie piersią.
1
Produktu nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 16 lat, poza rzadkimi chorobami, takimi jak
np. choroba Kawasaki, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Lek stosować ostrożnie w astmie oskrzelowej (możliwość nasilenia napadów astmy), w niewydolności
wątroby lub nerek oraz u pacjentów po przebytej chorobie wrzodowej i krwawieniach z przewodu
pokarmowego.
Produkt zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami zawiązanymi
z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem
sacharazy-izomaltazy, nie powinni przyjmować produktu leczniczego.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Salicylamid:
- zwiększa stężenie kwasu acetylosalicylowego i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (np.
ibuprofenu, diklofenaku) w surowicy krwi;
- nasila objawy niepożądane ze strony przewodu pokarmowego podczas równoczesnego
stosowania z kortykosteroidami;
- nasila działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych z grupy sulfonylomocznika
(tolbutamid, chlorpropamid), leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny i heparyny
(większe ryzyko krwawień i wydłużenia czasu krwawienia), metotreksatu, kwasu
walproinowego oraz sulfonamidów;
- zmniejsza skuteczność leków stosowanych w dnie moczanowej (probenecyd, sulfinpirazon).
Kwas askorbowy:
- może zmniejszać skuteczność warfaryny i stężenie flufenazyny w osoczu;
- zmniejsza pH moczu, co może mieć wpływ na wydalanie innych, równocześnie stosowanych
leków.
Rutozyd:
- nie należy stosować z sulfonamidami.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę lub laktację
Ciąża
Bezpieczeństwo stosowania salicylamidu u kobiet w ciąży oraz w okresie karmienia piersią nie zostało
ustalone. Lecz z uwagi na to, że istnieją dane świadczące o działaniu teratogennym salicylamidu
u zwierząt doświadczalnych nawet po zastosowaniu niskich dawek (patrz punkt 5.3), produktu nie
należy stosować u kobiet w ciąży.
Karmienie piersią
Nie należy stosować produktu w okresie karmienia piersią.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Brak danych na temat przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w czasie
stosowania produktu.
4.8 Działania niepożądane
Najczęstsze objawy niepożądane, o stopniu nasilenia zależnym od dawki salicylamidu obserwowano
ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego. Występowały one rzadko po
dawkach salicylamidu wynoszących 325-600 mg, częściej po dawkach wyższych.
2
Zaburzenia żołądka i jelit
nudności, wymioty, skurcze w obrębie jamy brzusznej, uczucie palenia za mostkiem, brak łaknienia,
biegunka, podrażnienie błony śluzowej żołądka i dwunastnicy (nadżerki i owrzodzenia), suchość
w jamie ustnej.
Nie obserwowano wyraźnego związku między stosowaniem salicylamidu i krwawieniem z przewodu
pokarmowego.
Zaburzenia układu nerwowego
zawroty głowy, senność, bóle głowy.
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
zaczerwienienie twarzy, wysypka, nadmierna potliwość.
Produkt należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub inne
niesteroidowe leki przeciwzapalne wywoływały wysypkę, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli,
nieżyt nosa lub wstrząs. Chociaż nie dowiedziono, że salicylamid wywołuje wszystkie działania
niepożądane charakterystyczne dla salicylanów, to ze względu na podobieństwo budowy i działania
farmakologicznego istnieje możliwość ich wystąpienia.
Kwas askorbowy zmniejsza pH moczu, co ułatwia wytrącanie się moczanów, cystyny lub
szczawianów.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
e-mail: ndl@urpl.gov.pl
4.9 Przedawkowanie
W badaniach na zwierzętach wykazano, że toksyczność salicylamidu i salicylanów jest podobna.
Dawka śmiertelna salicylamidu wynosi 0,5-5 g/kg mc.
Po przedawkowaniu salicylamidu może wystąpić depresja ośrodkowego układu nerwowego,
hipotensja, zatrzymanie oddechu, kwasica metaboliczna lub hipoprotrombinemia.
W przypadku ostrego zatrucia należy opróżnić żołądek przez wywołanie wymiotów lub płukanie
żołądka. Następnie podać węgiel aktywowany oraz zastosować leczenie objawowe, którego podstawą
jest uzupełnienie płynów.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: salicylamid w połączeniach z innymi lekami z wyjątkiem leków
psychotropowych, kod ATC: N02BA55
Salicylamid jest amidem kwasu salicylowego, należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych
(NLPZ). Salicylamid wykazuje porównywalne do innych salicylanów działanie przeciwbólowe,
przeciwgorączkowe i przeciwzapalne. W porównaniu z kwasem acetylosalicylowym działa silniej
3
przeciwbólowo, natomiast wykazuje słabsze działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.
Mechanizm działania salicylamidu polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn na skutek
zahamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego.
Salicylany działają przeciwbólowo obwodowo, przez blokowanie wytwarzania impulsów
bólowych i w ośrodkowym układzie nerwowym, prawdopodobnie w podwzgórzu. Przeważać może
działanie obwodowe. Obejmuje prawdopodobnie hamowanie wytwarzania prostaglandyn, a także
hamowanie wytwarzania i (lub) działania innych substancji, które uczulają receptory bólowe na
stymulację mechaniczną lub chemiczną.
Mechanizm działania przeciwzapalnego nie został określony. Salicylany mogą działać
przeciwzapalnie obwodowo, prawdopodobnie przez hamowanie syntezy prostaglandyn, a możliwe
jest, że przez hamownie wytwarzania i (lub) działania innych mediatorów odpowiedzi w procesie
zapalnym.
Działanie przeciwgorączkowe może być skutkiem działania na ośrodek regulacji temperatury
w podwzgórzu, rozszerzenia obwodowych naczyń krwionośnych i zwiększenia przepływu krwi
w naczyniach skórnych co powoduje utratę ciepła. Działanie w ośrodkowym układzie nerwowym
może obejmować hamowanie wytwarzania prostaglandyn w podwzgórzu.
W badaniach na zwierzętach, salicylamid działał hipotensyjnie, prawdopodobnie poprzez rozszerzenie
obwodowych naczyń krwionośnych i działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy.
Rutozyd jest związkiem flawonoidowym o budowie polifenolowej. Wzmacnia on ściany naczyń
krwionośnych zmniejszając ich przepuszczalność i łamliwość. Wykazuje także działanie
przeciwzapalne (przede wszystkim poprzez wpływ na procesy peroksydacji w ustroju), działanie
przeciwwirusowe i immunostymulujące. Wpływa stabilizująco na działanie witaminy C oraz
wykazuje działanie antyoksydacyjne po jednoczesnym podaniu z kwasem askorbowym (jako
antyoksydant chroni witaminę C przed utlenieniem i dlatego witamina ta dłużej działa). Rutozyd
zwiększa również wchłanianie kwasu askorbowego.
Kwas askorbowy (witamina C) odgrywa istotną rolę w procesach oksydacyjno-redukcyjnych
zachodzących w ustroju. W wielu badaniach potwierdzono, że kwas askorbowy wpływa na procesy
związane z odpornością ustroju, a także wykazuje wielokierunkowe działanie przeciwzapalne i
działanie przeciwwirusowe (wpływa na proces wewnątrzkomórkowej replikacji wirusów). Wykazano
także, że po podaniu kwasu askorbowego wzrasta poziom interferonu, co uzasadnia wskazanie do
stosowania tych związków w infekcjach wirusowych i bakteryjnych. Ponadto witamina C bierze
udział w procesach uszczelniania naczyń włosowatych oraz w aktywacji trombiny (przyspiesza
krzepnięcie krwi). Jest również niezbędna do syntezy kolagenu i substancji międzykomórkowej.
Kwas askorbowy bierze też udział pośrednio w procesach metabolicznych fenyloalaniny, tyrozyny,
kwasu foliowego, noradrenaliny, histaminy, żelaza, a także lipidów, białek i karnityny. Jest niezbędny
do hydroksylacji hormonów kory nadnerczy.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Salicylamid po podaniu doustnym szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego.
W dawce zwykle stosowanej jest prawie całkowicie metabolizowany do nieaktywnych metabolitów,
już podczas procesu wchłaniania i w wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę.
Tylko śladowe ilości leku w postaci niezmienionej są wykrywane w osoczu.
W badaniach na zdrowych, dorosłych ochotnikach otrzymujących salicylamid w dawkach
pojedynczych 650 mg, 1,3 g, 1,95 g, 2,6 g doustnie, maksymalne stężenie niezmienionego
salicylamidu w surowicy uzyskano w czasie 20-60 minut i wynosiło przeciętnie, odpowiednio mniej
niż 1 μg/ml, 2 μg/ml, 4 μg/ml i 7 μg/ml.
U pacjentów z marskością wątroby, Cmax salicylamidu było większe niż u zdrowych osobników,
ponieważ w marskości wątroby, zdolność metabolizowania leku jest mniejsza, w czasie pierwszego
przejścia przez wątrobę.
4
Kwas askorbowy łatwo wchłania się po podaniu doustnym; w mniejszym stopniu u pacjentów
z biegunką lub ze schorzeniami przewodu pokarmowego. Przy podaży kwasu askorbowego w ilości
30-180 mg, czyli ilości dostarczanej w normalnej diecie, wchłania się 70-85% podanej ilości. Po
zwiększeniu dawki ilość wchłaniania kwasu askorbowego spada proporcjonalnie do przyjętej dawki
i po podaniu 12 g/dobę wchłania się tylko 16% tej ilości.
Dystrybucja
Salicylamid szybko przenika do wielu tkanek, takich jak: mięśnie, wątroba i mózg.
Nie wiadomo do tej pory, czy salicylamid i jego metabolity przenikają przez barierę łożyskową lub do
mleka kobiecego. In vitro w 40-55% wiąże się z białkami surowicy w stężeniu 20-500 µg/ml.
Kwas askorbowy, podobnie jak salicylamid rozmieszcza się szybko w tkankach.
Największe stężenia występują w wątrobie, leukocytach, trombocytach i w soczewce oka.
Około 25% kwasu askorbowego wiąże się z białkami osocza.
Przenika on przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Stężenie w krwi pępowinowej jest 2 do 4
razy większe niż w krwi matki.
Metabolizm
Salicylamid podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Podstawowe metabolity to formy
sprzężone z kwasem siarkowym i glukuronowym oraz gentyzamid i jego glukuronid.
Kwas askorbowy jest metabolizowany w wątrobie i w pewnym stopniu w nerkach do nieaktywnych
metabolitów: siarczanu i szczawianu kwasu askorbowego.
Stwierdzono, że kwas askorbowy po podaniu wysokich dawek ulega szybkiemu metabolizmowi,
a końcowym produktem jest dwutlenek węgla wydalany z wydychanym powietrzem.
Metabolizm rutozydu rozpoczyna się w jelicie cienkim i w okrężnicy pod wpływem mikroflory
jelitowej. Czynnym metabolitem rutozydu jest kwercetyna.
Eliminacja
Okres półtrwania salicylamidu i jego metabolitów u zdrowych osób dorosłych wynosi 1,2 godziny
(w oparciu o testy wydalania w moczu).
Salicylamid i jego metabolity są szybko wydalane z moczem.
U osób z prawidłową czynnością wątroby i nerek 90-100% pojedynczej dawki leku podanego doustnie
wydalane jest z moczem w czasie doby. Po zażyciu, przez osoby dorosłe, salicylamidu w dawce
150 mg do 1 g, około 40-70% tej dawki wydalane jest z moczem w postaci glukuronianów, 25-50%
w postaci siarczanów, 5-10% jako glukuronian gentyzamidu i mniej niż 5% w postaci niezmienionej.
Kwas askorbowy jest wydalany z moczem w formie nieaktywnych metabolitów oraz jako związek
niezmieniony.
Próg nerkowy dla kwasu askorbowego wynosi około 14 μg/ml. Po osiągnięciu progu nerkowego kwas
askorbowy wydala się z moczem w postaci niezmienionej.
Rutozyd jest wydalany z moczem w formie szeregu metabolitów, a także część związku, która nie
uległa metabolizmowi prawdopodobnie wydalana jest z kalem.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Mutagenność
W przeprowadzonych badaniach nie stwierdzono działania mutagennego salicylamidu ani kwasu
askorbowego. Istnieją dane wskazujące, że rutozyd w niektórych badaniach wykazywał działanie
mutagenne, natomiast większość danych wskazuje, że jest to związek o działaniu antymutagennym.
Karcynogenność
Salicylamid, podobnie jak inne pochodne kwasu salicylowego, nie wykazuje działania rakotwórczego.
Wyniki badań wskazują, że także kwas askorbowy i rutozyd nie działają karcynogennie. Natomiast
istnieje wiele prac, których wyniki potwierdzają działanie przeciwnowotworowe kwasu askorbowego
5
i rutozydu.
Teratogenność
W badaniach na zwierzętach salicylamid wykazywał wpływ na procesy reprodukcji. U chomików po
podaniu salicylamidu ciężarnym samicom zaobserwowano zmiany degeneracyjne zarodków oraz
zniekształcenia płodów (niepełne wykształcenie czaszki, krwiaki podskórne, obrzęki ciała,
przepuklina pępkowa, bielactwo uogólnione). U szczurów po podaniu salicylamidu ciężarnym
samicom również odnotowano zmiany teratogenne. Dotyczyły one między innymi: zewnętrznych
zmian płodów w obrębie kończyn, zmiany kształtu ogona lub jego brak, lordoza, zniekształcenie
w obrębie odcinka lędźwiowego kręgosłupa, zmiany kształtu żeber czy zrośnięcie jelit.
Kwas askorbowy i rutozyd nie wywoływały zmian świadczących o działaniu toksycznym na procesy
reprodukcji, a wręcz przeciwnie - wykazują działanie ochronne.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń:
Skrobia ziemniaczana
Żelatyna
Talk
Woda oczyszczona
Otoczka:
Sacharoza
Talk
Guma arabska
Żółcień chinolinowa (E104)
Wosk Carnauba
Woda oczyszczona
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie obserwowano.
6.3 Okres ważności
2 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w suchym miejscu, w temperaturze do 25°C.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blistry z folii Aluminium/PCV. W opakowaniu zewnętrznym, wykonanym z litografowanego kartonu
znajduje się 6, 10, 20 lub 40 tabletek drażowanych.
Nie wszystkie wielkości opakowania muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania
Bez specjalnych wymagań.
6
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA SA
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr R/0340
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 21.03.1983 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 27.01.2014 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
7
