CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
HITAXA FAST KIDS, 0,5 mg/ml, roztwór doustny
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny.
Substancje pomocnicze o znanym działaniu:
1 ml roztworu doustnego zawiera 150 mg sorbitolu i 150,75 mg glikolu propylenowego (patrz punkt
4.4).
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór doustny.
Klarowny, bezbarwny roztwór o owocowym zapachu.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt Hitaxa Fast Kids jest wskazany u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku powyżej 2 lat w celu
łagodzenia objawów związanych z:
- alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (patrz punkt 5.1),
- pokrzywką (patrz punkt 5.1).
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Lekarz przepisujący powinien zdawać sobie sprawę, że większość przypadków zapalenia błony
śluzowej nosa u małych dzieci jest spowodowana zakażeniem (patrz punkt 4.4) i brak jest danych
dotyczących leczenia infekcyjnego zapalenia błony śluzowej nosa produktem Hitaxa Fast Kids
roztwór doustny.
Dawkowanie
Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i więcej): 10 ml (5 mg) roztworu doustnego raz na dobę.
Dzieci
Przy określaniu dawki należy wziąć pod uwagę masę ciała pacjenta.
Dzieci w wieku powyżej 2 lat do 5 lat: 2,5 ml (1,25 mg) roztworu doustnego raz na dobę.
U dzieci w wieku od 2 do 5 lat lek Hitaxa Fast Kids może być stosowany wyłącznie po uprzednim
zdiagnozowaniu alergii.
Dzieci w wieku od 6 do 11 lat: 5 ml (2,5 mg) roztworu doustnego raz na dobę.
1
Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11
lat i młodzieży w wieku od 12 do 17 lat (patrz punkty 4.8 i 5.1).
Leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i pokrzywki desloratadyną bez konsultacji
lekarskiej nie powinno trwać dłużej niż 10 dni.
Sposób podawania
Podanie doustne
Dawkę można przyjmować niezależnie od posiłku.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną
w punkcie 6.1, lub na loratadynę.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Drgawki
Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie
medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na
większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy
personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których
podczas leczenia wystąpią drgawki.
Zaburzenia czynności nerek
Produkt Hitaxa Fast Kids roztwór doustny należy stosować ostrożnie w przypadku ciężkiej
niewydolności nerek (patrz punkt 5.2).
Produkt leczniczy Hitaxa Fast Kids, roztwór doustny zawiera sorbitol (E 420).
Ten produkt leczniczy zawiera 150 mg sorbitolu w każdym ml roztworu doustnego, 375 mg sorbitolu
w 2,5 ml roztworu doustnego, 750 mg sorbitolu w 5 ml roztworu doustnego, 1,5 g sorbitolu w 10 ml
roztworu doustnego.
Należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie produktów zawierających
sorbitol (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (lub fruktozę). Sorbitol zawarty
w produkcie leczniczym może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą
doustną, produktów leczniczych.
Sorbitol jest źródłem fruktozy; pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy nie mogą przyjmować
tego produktu leczniczego.
Produkt leczniczy Hitaxa Fast Kids, roztwór doustny zawiera glikol propylenowy (E 1520).
Ten produkt leczniczy zawiera 150,75 mg glikolu propylenowego w każdym ml roztworu doustnego,
376,875 mg glikolu propylenowego w 2,5 ml roztworu doustnego, 753,75 mg glikolu propylenowego
w 5 ml roztworu doustnego, 1,5075 g glikolu propylenowego w 10 ml roztworu doustnego.
Produkt leczniczy Hitaxa Fast Kids, roztwór doustny zawiera sód.
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za
„wolny od sodu”.
Dzieci i młodzież
Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej
nosa jest szczególnie trudne u małych dzieci. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia
górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz
odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne.
2
Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm
desloratadyny i są narażeni na większą ekspozycję (patrz punkt 5.2). Bezpieczeństwo stosowania
desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak
u dzieci z normalnym metabolizmem.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną w postaci tabletek podawano
erytromycynę lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji (patrz punkt 5.1).
W farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana
jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychoruchową
(patrz punkt 5.1). Jednak po wprowadzeniu desloratadyny do obrotu, zgłaszano przypadki
nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania
jednocześnie z alkoholem.
Nie zidentyfikowano jeszcze enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku
z tym nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna
nie hamuje CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że lek nie hamuje CYP2D6
i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.
Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań produktu leczniczego
w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na
płód/noworodka.
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na
reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu
leczniczego Hitaxa Fast Kids w okresie ciąży.
Karmienie piersią
Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety,
które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy
podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu Hitaxa Fast Kids
biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.
Płodność
Brak dostępnych danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
W badaniach klinicznych wykazano, że desloratadyna nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ
na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że
u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji
poszczególnych osób na wszystkie produkty lecznicze, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby
powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak
prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na ten
produkt leczniczy.
4.8 Działania niepożądane
3
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Dzieci i młodzież
W badaniach klinicznych populacji dzieci desloratadynę w postaci syropu podawano ogółem
246 dzieciom w wieku od 6 miesięcy do 11 lat. Ogólna liczba działań niepożądanych u dzieci w wieku
od 2 do 11 lat była podobna w grupie otrzymującej desloratadynę i w grupie placebo. U niemowląt
i dzieci w wieku od 6 do 23 miesięcy najczęstszymi działaniami niepożądanymi, zgłaszanymi częściej
niż w grupie placebo, były: biegunka (3,7%), gorączka (2,3%) i bezsenność (2,3%). W dodatkowym
badaniu przeprowadzonym u dzieci w wieku od 6 do 11 lat, przyjmujących dawkę pojedynczą 2,5 mg
desloratadyny w postaci roztworu doustnego, nie zgłaszano działań niepożądanych.
W badaniu klinicznym, w którym brało udział 578 nastolatków w wieku od 12 do 17 lat, najczęściej
występującym działaniem niepożądanym był ból głowy, który zaobserwowano u 5,9% pacjentów
leczonych desloratadyną oraz u 6,9% pacjentów przyjmujących placebo.
Dorośli i młodzież
W badaniach klinicznych, w których brali udział dorośli i młodzież, w zakresie badanych wskazań,
w tym w alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa i w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej, po
podaniu desloratadyny w zalecanej dawce, działania niepożądane wystąpiły u 3% pacjentów więcej
niż u tych, którzy otrzymywali placebo. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi
częściej niż w grupie placebo, były: uczucie zmęczenia (1,2%), suchość w jamie ustnej (0,8%) i bóle
głowy (0,6%).
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
W tabeli poniżej podano częstość występowania działań niepożądanych zgłaszanych w trakcie badań
klinicznych częściej niż po podaniu placebo oraz innych działań niepożądanych zgłaszanych w okresie
po wprowadzeniu produktu do obrotu. Częstości występowania określono jako: bardzo często (≥1/10),
często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo
rzadko (<1/10 000); częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Klasyfikacja układów Częstość występowania Działania niepożądane
i narządów obserwowane podczas
stosowania desloratadyny
Zaburzenia metabolizmu Nieznana Zwiększone łaknienie
i odżywiania
Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko Omamy
Nieznana Nietypowe zachowanie,
zachowanie agresywne,
obniżony nastrój
Zaburzenia układu Często Ból głowy
nerwowego Bardzo rzadko Zawroty głowy, senność,
bezsenność, pobudzenie
psychoruchowe, drgawki
Zaburzenia oka Nieznana Suchość oczu
Zaburzenia serca Bardzo rzadko Tachykardia, kołatanie serca
Nieznana Wydłużenie odstępu QT
Zaburzenia żołądka i jelit Często Suchość w jamie ustnej
Bardzo rzadko Bóle brzucha, nudności,
wymioty, niestrawność,
biegunka
Zaburzenia wątroby i dróg Bardzo rzadko Zwiększenie aktywności
żółciowych enzymów wątrobowych,
zwiększenie stężenia bilirubiny,
zapalenie wątroby
4
Nieznana Żółtaczka
Zaburzenia skóry i tkanki Nieznana Nadwrażliwość na światło
podskórnej
Zaburzenia mięśniowo- Bardzo rzadko Ból mięśni
szkieletowe i tkanki łącznej
Zaburzenia ogólne i stany Często Zmęczenie
w miejscu podania Bardzo rzadko Reakcje nadwrażliwości (takie
jak: anafilaksja, obrzęk
naczynioruchowy, duszność,
świąd, wysypka i pokrzywka)
Nieznana Astenia
Badania diagnostyczne Nieznana Zwiększenie masy ciała
Dzieci i młodzież
Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po
wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia,
bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne.
W retrospektywnym obserwacyjnym badaniu bezpieczeństwa stosowania wykazano zwiększoną
częstość występowania nowych przypadków napadów drgawkowych u pacjentów w wieku od 0 do 19
lat przyjmujących desloratadynę w porównaniu z okresami, kiedy nie przyjmowali oni desloratadyny.
U dzieci w wieku od 0 do 4 lat skorygowany bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił
37,5 (95% przedział ufności (ang. confidence interval, CI) 10,5-64,5) na 100 000 osobolat przy
częstości występowania nowych napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących
leku wynoszącej 80,3 na 100 000 osobolat. U pacjentów w wieku od 5 do 19 lat skorygowany
bezwzględny wzrost częstości występowania wynosił 11,3 (95% CI 2,3-20,2) na 100 000 osobolat
przy częstości występowania napadów drgawkowych w populacji pacjentów nieprzyjmujących leku
wynoszącej 36,4 na 100 000 osobolat. (Patrz punkt 4.4).
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: +48 22 49-21-309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu
produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek
terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
Leczenie
W przypadku przedawkowania należy rozważyć zastosowanie standardowego postępowania mającego
na celu usunięcie niewchłoniętej substancji czynnej. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.
Desloratadyna nie jest usuwana na drodze hemodializy, nie wiadomo, czy jest ona usuwana podczas
dializy otrzewnowej.
Objawy
5
Na podstawie badania klinicznego, z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki u dorosłych i młodzieży,
w którym podawano do 45 mg desloratadyny (dawka 9 razy większa od dawki leczniczej),
nie stwierdzono klinicznie istotnych działań.
Dzieci i młodzież
Profil działań niepożądanych związanych z przedawkowaniem, obserwowany po wprowadzeniu
produktu leczniczego do obrotu, jest podobny do obserwowanego po zastosowaniu dawek
terapeutycznych, jednak nasilenie działań może być większe.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1,
kod ATC: R06A X27
Mechanizm działania
Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy
wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność w stosunku do obwodowych receptorów H1. Po
podaniu doustnym desloratadyna selektywnie hamuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ
nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego.
Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie
uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich
komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej
cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie
zostało jeszcze potwierdzone.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Dzieci i młodzież
Skuteczność desloratadyny w postaci roztworu doustnego nie była badana w oddzielnych badaniach
klinicznych u dzieci. Jednakże, bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, który
zawiera takie samo stężenie desloratadyny jak desloratadyna w postaci roztworu, wykazano w trzech
badaniach z udziałem dzieci. Dzieci w wieku od 1 roku do 11 lat, które zakwalifikowano do leczenia
przeciwhistaminowego otrzymywały desloratadynę w dobowej dawce 1,25 mg (w wieku od 1 roku
życia do 5 lat) lub 2,5 mg (w wieku od 6 do 11 lat). Lek był dobrze tolerowany, co potwierdziły
wyniki badań laboratoryjnych, pomiary parametrów życiowych oraz zapisy EKG, w tym ocena QTc.
W przypadku stosowania leku w dawkach zalecanych stężenia desloratadyny w osoczu były podobne
w grupie dzieci i dorosłych (patrz punkt 5.2). Ponieważ przebieg alergicznego zapalenia błony
śluzowej nosa i przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, jak i profil działania desloratadyny jest podobny
u dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności desloratadyny u dorosłych mogą być
ekstrapolowane na populację dzieci.
Nie prowadzono badań dotyczących skuteczności desloratadyny w postaci syropu u dzieci w wieku
poniżej 12 lat.
Dorośli i młodzież
W badaniu klinicznym u dorosłych i młodzieży z zastosowaniem zwielokrotnionej dawki, w którym
podawano do 20 mg desloratadyny na dobę przez 14 dni, nie zaobserwowano statystycznie lub
klinicznie istotnego wpływu na układ krążenia. W farmakologicznym badaniu klinicznym z udziałem
dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano w dawce 45 mg na dobę (dawka 9 razy
większa od dawki leczniczej) przez 10 dni, nie odnotowano wydłużenia odstępu QTc.
6
Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach
klinicznych u dorosłych i młodzieży po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała
nie częściej niż w grupie placebo. W badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży, desloratadyna
w postaci tabletek podawana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na sprawność
psychoruchową. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje,
że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na
nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem.
W farmakologicznych badaniach klinicznych u dorosłych jednoczesne podawanie desloratadyny
z alkoholem nie nasilało zaburzeń sprawności psychoruchowej wywoływanych przez alkohol ani nie
zwiększało senności. Nie odnotowano istotnych różnic w wynikach testów sprawności
psychoruchowej pomiędzy grupami otrzymującymi desloratadynę i placebo, niezależnie od tego, czy
podawane były z alkoholem, czy bez alkoholu.
W badaniach interakcji po wielokrotnym podaniu ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano
klinicznie istotnych zmian stężenia desloratadyny w osoczu.
U osób dorosłych i młodzieży z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa desloratadyna w postaci
tabletek skutecznie łagodziła takie objawy, jak kichanie, świąd i wydzielina z nosa, a także świąd,
łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Desloratadyna skutecznie łagodzi objawy
przez 24 godziny. Skuteczność desloratadyny w postaci tabletek nie została wyraźnie wykazana
w badaniach klinicznych wśród młodzieży w wieku od 12 do 17 lat.
Oprócz ustalonego podziału na sezonowe i całoroczne, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa
można podzielić, w zależności od czasu trwania objawów, na okresowe alergiczne zapalenie błony
śluzowej nosa i przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. O okresowym alergicznym
zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej
niż przez 4 tygodnie. O przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa mówimy, gdy
objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tygodnie.
Desloratadyna w postaci tabletek była skuteczna w łagodzeniu objawów sezonowego alergicznego
zapalenia błony śluzowej nosa, co wykazano na podstawie kwestionariusza oceniającego jakość życia
w przypadku zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę obserwowano
w zakresie realnych problemów i codziennej aktywności ograniczanej przez objawy.
Badaniu poddano przewlekłą pokrzywkę idiopatyczną, którą potraktowano jako kliniczny model
zaburzeń o charakterze pokrzywki, ze względu na podobną patofizjologię leżącą u podłoża tych
stanów, niezależnie od ich etiologii, a także ze względu na możliwość łatwiejszej kwalifikacji
prospektywnej przewlekle chorych pacjentów. Ze względu na to, że uwalnianie histaminy jest
czynnikiem, który powoduje wystąpienie wszystkich chorób pokrzywkowych, można oczekiwać, że
desloratadyna będzie skuteczna w łagodzeniu objawów innych rodzajów pokrzywek, nie tylko
przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, zgodnie z klinicznymi zaleceniami.
W dwóch, kontrolowanych placebo, trwających sześć tygodni badaniach, w których brali udział
pacjenci z przewlekłą pokrzywką idiopatyczną, desloratadyna skutecznie łagodziła świąd oraz
zmniejszała rozmiar i liczbę zmian pokrzywkowych, zanim podano drugą dawkę. W każdym badaniu
działanie utrzymywało się dłużej niż 24-godzinny odstęp między dawkami. Tak jak w innych
badaniach leków przeciwhistaminowych stosowanych w przewlekłej pokrzywce idiopatycznej,
z badań wykluczono niewielką grupę pacjentów, którzy nie reagują na leczenie przeciwhistaminowe.
Złagodzenie świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną
w porównaniu do 19% pacjentów, którym podawano placebo. Leczenie desloratadyną znacznie
zmniejszyło również wpływ na sen i funkcjonowanie w ciągu dnia, mierzone w czteropunktowej skali
stosowanej do oceny tych zmiennych.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
7
Wchłanianie
U dorosłych i młodzieży stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć w ciągu 30 minut po
podaniu.
Desloratadyna wchłania się dobrze, a maksymalne stężenie osiągane jest po około 3 godzinach.
Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 27 godzin. Stopień kumulacji desloratadyny był
odpowiedni do jej okresu półtrwania (około 27 godzin) i częstości podawania - raz na dobę.
Biodostępność desloratadyny była proporcjonalna do dawki w zakresie 5 mg do 20 mg.
W serii badań farmakokinetycznych i badań klinicznych u 6% badanych wykryto zwiększone stężenie
desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna
u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentów
rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci).
W badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu tabletek zdrowym, dorosłym ochotnikom,
u czterech z nich stwierdzono spowolnienie metabolizmu desloratadyny. U tych osób stężenie Cmax
występujące po około 7 godzinach było około 3 razy większe, a okres półtrwania w fazie eliminacji
wynosił około 89 godzin.
Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono w badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym
podaniu syropu dzieciom w wieku od 2 do 11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym
zapaleniem błony śluzowej nosa. Ekspozycja (AUC) na desloratadynę była około 6 razy większa, Cmax
występowało po 3-6 godzinach i było około od 3 do 4 razy większe, a okres półtrwania w fazie
eliminacji wynosił około 120 godzin. Ekspozycja u dorosłych i dzieci ze spowolnionym
metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil
bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej.
W innych badaniach z zastosowaniem pojedynczej dawki, podczas stosowania leku w dawkach
zalecanych wykazano, że wartości AUC oraz Cmax desloratadyny u dzieci są porównywalne do
obserwowanych u dorosłych, którym podawano desloratadynę w postaci syropu w dawce 5 mg.
Dystrybucja
Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83% - 87%). Brak dowodów na
klinicznie istotną kumulację substancji czynnej podawanej raz na dobę u dorosłych i młodzieży
(dawki 5 mg do 20 mg) przez 14 dni.
W skrzyżowanym badaniu, z zastosowaniem pojedynczej dawki desloratadyny wykazano, że syrop
i tabletki są biorównoważne. Jako że roztwór doustny zawiera takie samo stężenie desloratadyny, nie
było wymagane przeprowadzenie badania biorównoważności i dlatego można przyjąć, że może on
zastępować lek w postaci syropu czy tabletek.
Metabolizm
Nie zidentyfikowano dotychczas enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, w związku
z tym nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje
CYP3A4 in vivo, a przeprowadzone badania in vitro wskazują, że ten lek nie hamuje CYP2D6 i nie
jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.
W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny, nie stwierdzono wpływu pokarmu
(wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu
nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
Eliminacja
W badaniu po jednorazowym podaniu dawki 7,5 mg desloratadyny nie stwierdzono wpływu pokarmu
(wysokotłuszczowe, wysokokaloryczne śniadanie) na dystrybucję desloratadyny. W innym badaniu
nie stwierdzono wpływu soku grejpfrutowego na dystrybucję desloratadyny.
8
Pacjenci z niewydolnością nerek
Farmakokinetyka desloratadyny u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek (ang. CRI - chronic
renal insufficiency) i u osób zdrowych była porównywana w jednym badaniu z zastosowaniem dawki
jednorazowej oraz w jednym badaniu z zastosowaniem dawek wielokrotnych. W badaniu
z zastosowaniem dawki jednorazowej, ekspozycja na desloratadynę u pacjentów z łagodną do
umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek oraz u pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością
nerek była większa odpowiednio o około 2 i 2,5 raza niż u osób zdrowych. W badaniu
z zastosowaniem dawek wielokrotnych, stan stacjonarny osiągnięto po dniu 11. i w porównaniu do
osób zdrowych ekspozycja na desloratadynę była o około 1,5 raza większa u pacjentów z łagodną do
umiarkowanej przewlekłą niewydolnością nerek i o około 2,5 raza większa u pacjentów z ciężką
przewlekłą niewydolnością nerek. W obu badaniach zmiany w ekspozycji (AUC i Cmax) na
desloratadynę i 3-hydroksydesloratadynę były nieistotne klinicznie.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Desloratadyna jest głównym, czynnym metabolitem loratadyny. Badania niekliniczne
z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny wykazały brak ilościowych i jakościowych różnic
w profilu toksyczności desloratadyny i loratadyny przy porównywalnych poziomach narażenia na
desloratadynę.
Dane niekliniczne na temat desloratadyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych
dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym,
genotoksyczności, rakotwórczości i toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają
występowania szczególnego zagrożenia dla człowieka. Nie wykazano działania rakotwórczego
w badaniach z zastosowaniem desloratadyny i loratadyny.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Hypromeloza typ 2910
Sukraloza (E 955)
Kwas cytrynowy, bezwodny
Sodu cytrynian
Sorbitol ciekły, niekrystalizujący (E 420)
Glikol propylenowy (E 1520)
Aromat Tutti Frutti, płynny (glikol propylenowy, substancje smakowo-zapachowe)
Woda oczyszczona
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
9
Butelka ze szkła oranżowego typu III, z zakrętką z PE lub z PP, z uszczelnieniem z PE, z
zabezpieczeniem przed dostępem dzieci, w tekturowym pudełku. Do opakowania dołączona jest łyżka
miarowa z PE z podziałką co 2,5 i 5 ml lub strzykawka doustna z PE z podziałką co 2,5 i 5 ml.
Wielkość opakowań: 30 ml, 50 ml, 60 ml, 100 ml roztworu doustnego.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie
z lokalnymi przepisami.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Adamed Pharma S.A.
Pieńków, ul. M. Adamkiewicza 6A
05-152 Czosnów
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 26980
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 25 marca 2022 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
10
