CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Acatar Care, 0,5 mg/mL, aerozol do nosa, roztwór
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
1 mL roztworu zawiera 0,5 mg oksymetazoliny chlorowodorku (Oxymetazolini hydrochloridum).
1 dawka aerozolu o objętości 45 μL (mikrolitra) zawiera 22,5μg (mikrograma) oksymetazoliny
chlorowodorku.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Aerozol do nosa, roztwór.
Przezroczysty, bezbarwny roztwór.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Obrzęk błon śluzowych występujący w ostrym zapaleniu błony śluzowej nosa, naczynioruchowym
zapaleniu błony śluzowej nosa, alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa, zapaleniu zatok
przynosowych, zapaleniu trąbki słuchowej, zapaleniu ucha środkowego.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Acatar Care jest przeznaczony do podawania donosowego.
Produkt leczniczy może być stosowany tylko u dorosłych i dzieci w wieku powyżej 6 lat.
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat
1 dawka aerozolu Acatar Care do każdego otworu nosowego 2 do 3 razy na dobę.
Aerozolu do nosa zawierającego oksymetazolinę, nie należy stosować dłużej niż 5 do7 dni.
Ze względu na stężenie substancji czynnej nie należy stosować u niemowląt i dzieci w wieku do 6 lat.
Ponowne leczenie produktem leczniczym można rozpocząć po kilkudniowej przerwie.
Acatar Care nie zawiera substancji konserwujących.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1
Suche zapalenie błony śluzowej nosa (Rhinitis sicca).
W poniższych przypadkach produkt można zastosować wyłącznie po uprzednim dokładnym
rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka:
-leczenie inhibitorami monoaminooksydazy (inhibitory MAO) obecnie lub w ciągu ostatnich dwóch
tygodni oraz leczenie innymi lekami, które mogą zwiększać ciśnienie krwi;
1/ 7
-zwiększone ciśnienie śródgałkowe, szczególnie w przypadku jaskry z zamkniętym kątem
przesączania;
-ciężkie choroby serca i naczyń krwionośnych (np. choroba niedokrwienna serca, nadciśnienie
tętnicze);
-guz chromochłonny nadnerczy;
-zaburzenia metaboliczne (np. nadczynność tarczycy, cukrzyca).
Produktu nie należy stosować u pacjentów po zabiegach chirurgicznych prowadzonych drogą
przeznosową, np. przezklinowe usunięcie przysadki i po zabiegach chirurgicznych przebiegających z
odsłonięciem opony twardej.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy unikać długotrwałego stosowania i przedawkowania.
Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja)
wskutek ich długotrwałego stosowania lub przedawkowania. Może to prowadzić do stosowania coraz
większych dawek lub częstszego stosowania produktu leczniczego, co z kolei może skutkować stałym
stosowaniem leku. W przypadku długotrwałego stosowania lub nadużywania produktu leczniczego
należy natychmiast zaprzestać jego stosowania.
Stałe stosowanie produktu leczniczego prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku
spowodowanego reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego,
polekowego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej
lub suchego zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny
ustąpić po przerwaniu stosowania produktu leczniczego.
Podobnie nadużywanie leków stosowanych miejscowo do nosa może prowadzić do zaniku błony
śluzowej i reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej nosa (rhinitis
medicamentosa).
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Stosowanie leków zawierających oksymetazolinę, takich jak Acatar Care, jednocześnie z niektórymi
lekami stosowanymi w depresji (inhibitorami MAO z grupy nieselektywnych, niehydrazynowych typu
tranylcyprominy, trójpierścieniowymi i czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi) może
prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi ze względu na działanie tych leków na układ krążenia.
Przedawkowanie lub połknięcie produktu Acatar Care, a także stosowanie trójpierścieniowych leków
przeciwdepresyjnych lub inhibitorów MAO równocześnie z tym produktem leczniczym lub
bezpośrednio przed jego zastosowaniem, może prowadzić do wzrostu ciśnienia krwi.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania oksymetazoliny u kobiet w okresie ciąży.
Z danych uzyskanych od ponad 250 kobiet, które zastosowały oksymetazolinę w pierwszym
trymestrze ciąży, nie wynika szkodliwe działanie oksymetazoliny na przebieg ciąży lub stan zdrowia
płodu. Dotychczas brak innych istotnych danych epidemiologicznych.
Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu
oxymetazoliny na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój
pourodzeniowy.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w okresie ciąży i karmienia piersią. Nie należy
zwiększać zalecanej dawki.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Podczas stosowania oksymetazoliny, przez długi okres lub w dawkach większych niż zalecane, mogą
wystąpić działania ogólnoustrojowe dotyczące układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego.
2/ 7
W takich przypadkach zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń
mechanicznych w ruchu może być zaburzona.
4.8 Działania niepożądane
Działania niepożądane podzielono według klasyfikacji układów narządowych i częstości
występowania w kolejności malejącej pod względem znaczenia.
Bardzo często (1/10)
Często (1/100 do <1/10)
Niezbyt często (1/1 000 do <1/100)
Rzadko (1/10 000 do <1/1 000)
Bardzo rzadko (<1/10 000)
Częstość nieznana (brak możliwości oceny na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Często: pieczenie lub suchość błony śluzowej nosa, kichanie, zwłaszcza u pacjentów wrażliwych.
W rzadkich przypadkach po ustąpieniu działania leku może dojść do nasilenia obrzęku błony śluzowej
(przekrwienia reaktywnego).
Przedłużone lub częste stosowanie oksymetazoliny, jak również stosowanie w dawkach większych niż
zalecane, może prowadzić do reaktywnego przekrwienia z polekowym zapaleniem błony śluzowej
nosa. Takie działanie może wystąpić już po 5-7 dniach leczenia i, w przypadku dalszego stosowania
leku, doprowadzić do trwałego uszkodzenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca).
Długotrwałe stosowanie lub nadużywanie oksymetazoliny może także prowadzić do tachyfilaksji
(nieznana częstość występowania – częstość nie może być określona na podstawie dostępnych
danych).
Zaburzenia układu nerwowego
Rzadko: ból głowy, bezsenność lub zmęczenie.
Zaburzenia serca
Niezbyt często: objawy ogólnoustrojowe, takie jak kołatanie serca, przyspieszenie czynności serca i
wzrost ciśnienia tętniczego, występujące po miejscowym (donosowym) stosowaniu produktu.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Skuteczność leków zmniejszających obrzęk błony śluzowej nosa może się zmniejszyć (tachyfilaksja)
wskutek ich długotrwałego stosowania lub nadużywania. Może to prowadzić do stosowania coraz
większych dawek lub częstszego stosowania produktu leczniczego, co z kolei skutkować może stałym
3/ 7
stosowaniem produktu. W przypadku długotrwałego stosowania lub nadużywania produktu należy
natychmiast zaprzestać jego stosowania.
Stałe stosowanie produktu prowadzić może do utrudniającego oddychanie obrzęku spowodowanego
reaktywnym przekrwieniem błony śluzowej nosa (efekt odbicia) i przewlekłego, polekowego
zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis medicamentosa), a także zaniku błony śluzowej lub suchego
zapalenia błony śluzowej nosa (rhinitis sicca). Efekt odbicia i tachyfilaksja powinny ustąpić po
przerwaniu stosowania produktu leczniczego.
Objawy i postępowanie po przedawkowaniu.
W przypadku przedawkowania lub przypadkowego przyjęcia doustnego leku mogą wystąpić
następujące objawy: rozszerzenie źrenic, nudności, wymioty, sinica, gorączka, skurcze mięśni,
tachykardia, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, nadciśnienie
tętnicze, obrzęk płuc, zaburzenia oddychania, zaburzenia psychiczne.
Ponadto może wystąpić zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, senność, obniżenie
temperatury ciała, bradykardia, nagłe obniżenie ciśnienia krwi jak we wstrząsie, bezdech i śpiączka.
Postępowanie po przedawkowaniu polega na podaniu węgla aktywowanego, wykonaniu płukania
żołądka i podaniu tlenu do oddychania. W celu obniżenia ciśnienia krwi należy podać powoli dożylnie
lub doustnie fentolaminę.
Leki zwężające naczynia krwionośne są przeciwwskazane. W razie konieczności należy podać leki
obniżające temperaturę ciała i leki przeciwdrgawkowe.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa i inne leki
stosowane miejscowo do nosa, sympatykomimetyki, leki proste.
Kod ATC: R 01 AA 05
Oksymetazolina jest sympatykomimetykiem, zwęża naczynia krwionośne i w związku z tym
zmniejsza przekrwienie błon śluzowych.
Podanie oksymetazoliny do nozdrzy prowadzi do zmniejszenia obrzęku zmienionej zapalnie błony
śluzowej nosa i hamuje nadmierne wydzielanie, co umożliwia pacjentowi swobodne oddychanie przez
nos. Ponadto zmniejszenie obrzęku błony śluzowej nosa otwiera i poszerza przewody odprowadzające
zatok przynosowych oraz odblokowuje trąbki słuchowe. Ułatwia to usuwanie wydzieliny i wyleczenie
zakażenia bakteryjnego.
Przeciwzapalne i przeciwutleniające działanie oksymetazoliny wykazano w wielu badaniach.
Oksymetazolina w znacznym stopniu wpływa na wytwarzanie mediatorów lipidowych z kwasu
arachidonowego w pobudzonych ex vivo makrofagach pęcherzykowych. Ze względu na pobudzanie
przez oksymetazolinę hamowania aktywności enzymu 5-lipooksygenazy, hamowane jest tworzenie
mediatorów reakcji zapalnej (LTB4), a jednocześnie dochodzi do zwiększenia wytwarzania substancji
sygnałowych (PGE2, 15-HETE) hamujących proces zapalny. Oksymetazolina hamuje też indukowaną
postać syntazy tlenku azotu (iNOS) w długoterminowo utrzymywanych w kulturach komórkowych
makrofagach pęcherzykowych.
Oksymetazolina znacząco zmniejsza stres oksydacyjny wywołany przez niezwykle małe cząsteczki
węgla w pierwotnych makrofagach pęcherzykowych. Hamuje także peroksydację lipidów w
mikrosomach w układzie żelazo/askorbinian (działanie przeciwutleniające).
Immunomodulujące działanie oksymetazoliny wykazano w ludzkich jednojądrowych komórkach krwi
obwodowej (ang. Peripheral blood mononuclear cells, PMBC). Tu oksymetazolina znacząco
4/ 7
zmniejsza tworzenie nasilających stan zapalny cytokin (IL1β, IL6, TNFα). Ponadto oksymetazolina
hamuje immunostymulujące właściwości komórek dendrytycznych.
W porównaniu z roztworem soli fizjologicznej leczenie 0,05% roztworem oksymetazoliny skraca czas
trwania ostrego zapalenia błony śluzowej nosa średnio z 6 do 4 dni (p<0,001). Badanie porównawcze
z podwójnie ślepą próbą przeprowadzone na grupie 247 pacjentów dorosłych wykazało, że stosowanie
oksymetazoliny powoduje szybsze ustępowanie objawów charakterystycznych dla ostrego zapalenia
błony śluzowej nosa (zatkany nos, katar, kichanie, złe samopoczucie) (p<0,05).
Kwas hialuronowy, w postaci soli sodowej, chroni i nawilża błonę śluzową nosa.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Badania z radioaktywnie znakowaną oksymetazoliną przeprowadzone u zdrowych ochotników
wykazały, że ta substancja podawana donosowo nie ma działania ogólnoustrojowego. Po podaniu
doustnym zdrowym ochotnikom (badanie metodą podwójnie ślepej próby) pierwsze niespecyficzne
zmiany w EKG wystąpiły tylko po podaniu 1,8 mg oksymetazoliny (co odpowiada 3,6 mL 0,05%
roztworu). Taka dawka substancji czynnej nie miała wpływu ani na ciśnienie krwi, ani na częstość
akcji serca.
Działanie oxymetazoliny 0,05% występuje w ciągu kilku sekund po podaniu i utrzymuje się do 12
godzin.
W otwartym badaniu obserwacyjnym wykazano początek działania leku występujący średnio po 20,6
sekundach. Ten wynik był weryfikowany w porównaniu z izotonicznym roztworem chlorku sodu
podczas badania z podwójnie ślepą próbą w równoległych grupach, w których uczestniczyło 247
pacjentów: średnio początek działania był obserwowany po 25 sekundach.
U ludzi okres półtrwania eliminacji oksymetazoliny po podaniu donosowym wynosi 35 godzin. 2,1%
dawki jest wydalane z moczem, a około 1,1% z kałem.
Brak danych dotyczących dystrybucji oksymetazoliny u ludzi.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Toksyczność ostra
U szczurów LD50 chlorowodorku oksymetazoliny wynosi 0,9 mg/kg po podaniu dożylnym i 1,3 mg/kg
po podaniu doustnym. U myszy LD50 wyniosło odpowiednio 9,2 mg/kg (i.v.) i 26 mg/kg (p.o.). Do
objawów ostrego zatrucia należały: stroszenie sierści, wytrzeszcz oczu, rozszerzenie źrenic i
krwawienia z nozdrzy. Po większych dawkach obserwowano bladość, łagodne sinienie i zmniejszenie
ruchliwości. W stanie terminalnym dochodziło do drgawek spowodowanych niedotlenieniem.
Toksyczność podostra
Podawanie 0,6 mL 0,05% roztworu (czyli 0,3 mg chlorowodorku oksymetazoliny) do każdego
nozdrza 3 razy na dobę przez 13 tygodni było dobrze tolerowane przez psy. Nie obserwowano
żadnych działań toksycznych ogólnych ani miejscowych – dotyczących błony śluzowej nosa. Nie
obserwowano znaczących zmian w EKG ani w obrębie oka. Badane dawki były nawet 60 razy
większe niż dawki zalecane u ludzi.
Toksyczność przewlekła
Psy otrzymywały donosowo 0,06 mL i 0,24 mL 0,05% roztworu chlorowodorku oksymetazoliny dwa
razy na dobę przez rok. Nie stwierdzono żadnych działań toksycznych. Stosowane dawki były trzy
razy większe niż dawki zalecane u ludzi.
Toksyczny wpływ na reprodukcyję
Badania przeprowadzono na szczurach.
5/ 7
Oksymetazolina w dawkach 0,08 mg/kg i 0,24 mg/kg podawana podskórnie w 6. i 15. dniu po
kopulacji nie powodowała żadnych nieprawidłowości somatycznych u potomstwa. Nieznaczne różnice
w liczbie resorbowanych płodów nie były znamienne statystycznie. Badane dawki były odpowiednio
25 razy i 75 razy większe niż dawki zalecane u ludzi.
Działanie mutagenne i rakotwórcze
Działania mutagenne określono w badaniu z zastosowaniem testu Amesa. Test ten nie wykazał
żadnego potencjału mutagennego.
Nie przeprowadzono długoterminowych badań dotyczących działania rakotwórczego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Glicerol 85%
Sodu cytrynian
Kwas cytrynowy jednowodny
Sodu hialuronian
Kwas solny 25% (do ustalenia pH)
Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)
Woda do wstrzykiwań.
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Dotychczas nieznane.
6.3 Okres ważności
3 lata.
Okres ważności po pierwszym otwarciu: 12 miesięcy.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Butelka z HDPE zawierająca 15 mL roztworu, z pompką dozującą z HDPE, LDPE/PP, PTFE/PET (w
systemie APF) oraz z nasadką z LDPE, w tekturowym pudełku.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania i przygotowania produktu leczniczego do
stosowania
Brak szczególnych wymagań.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE
DO OBROTU
US Pharmacia Sp. z o.o.
ul. Ziębicka 40
50-507 Wrocław
6/ 7
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I
DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
7/ 7
