CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Nalgesin Mini, 220 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każda tabletka powlekana zawiera 220 mg naproksenu sodowego (Naproxenum natricum), co
odpowiada 200 mg naproksenu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletki powlekane; owalne, lekko obustronnie wypukłe, jasnoszroniebieskie z metalowym
połyskiem: grubość tabletki: 4,2 mm - 4,6 mm, długość tabletki : 13,5 mm - 13,8 mm.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Nalgesin Mini 220 mg tabletki powlekane wskazany jest u dorosłych i dzieci powyżej 16 lat w:
– krótkotrwałym leczeniu objawowym dolegliwości bólowych o małym i umiarkowanym
nasileniu, takich jak: ból głowy, ból zęba, bolesne miesiączkowanie, bóle stawowe, bóle
mięśniowe).
4.2. Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Przyjmowanie produktu w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do
łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.4).
Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat z masą ciała powyżej 50 kg.
Zalecana dawka dla osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat z masą ciała powyżej 50 kg
to 1 tabletka powlekana co 8-12 godzin.
Zamiennie można stosować dawkę dwóch tabletek powlekanych, a następnie, w razie konieczności,
jednej tabletki po 8–12 godzinach.
Maksymalna dawka dobowa to 3 tabletki powlekane.
Czas trwania leczenia wynosi 7 dni. Jeżeli ból nie ustępuje lub występują nowe objawy, pacjent
powinien zgłosić się do lekarza.
Pacjenci w podeszłym wieku
Maksymalna dawka dla pacjentów w podeszłym wieku to 2 tabletki powlekane na dobę, w dwóch
dawkach podzielonych.
Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku ze względu na ryzyko
przedawkowania (patrz punkt 4.4). Najmniejszą możliwą dawkę należy stosować w jak najkrótszym
czasie leczenia, ponieważ pacjenci w podeszłym wieku są bardziej podatni na działania niepożądane.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek
Maksymalna dawka dla pacjentów z zaburzeniami czynności nerek to 2 tabletki powlekane na dobę, w
dwóch dawkach.
Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności
nerek (patrz punkt 4.3 i 4.4). U pacjentów z klirensem kreatyniny powyżej 30 ml/min. wymagane jest
zmniejszenie dawki w celu uniknięcia kumulacji metabolitów. Nie zaleca się stosowania naproksenu
sodowego u pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/minutę (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby
Maksymalna dawka dla pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby to 2 tabletki powlekane na dobę,
w dwóch dawkach.
Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniem czynności
wątroby (patrz punkt 4.4). U tych pacjentów konieczne jest zmniejszenie dawki z powodu ryzyka
przedawkowania. Nie zaleca się stosowania naproksenu sodowego u pacjentów z ciężkimi
zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkty 4.3 i 4.4).
Dzieci i młodzież
Dawkowanie w przypadku dzieci powyżej 16 lat o wadze ciała powyżej 50 kg jest takie samo, jak u
osób dorosłych.
Nie należy stosować produktu leczniczego Nalgesin Mini u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat,
ponieważ nie jest możliwe dawkowanie w oparciu o wagę ciała.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu Nalgesin Mini u dzieci poniżej 2 lat.
Sposób podawania
Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu, w trakcie lub po posiłkach.
Pacjenci o wrażliwym żołądku powinni zażywać tabletki podczas posiłków.
4.3 Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek z substancji pomocniczych wymienionych w
punkcie 6.1.
Skurcz oskrzeli w wywiadzie, astma, polipy w nosie, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka,
reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub
innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
Czynna lub nawracająca w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienia
(dwa lub więcej wyraźne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia).
Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszym
leczeniem NLPZ.
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
Ciężkie zaburzenia czynności nerek.
Ciężka niewydolność serca.
Ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
Krwawienie naczyniowo-mózgowe lub inne czynne krwawienia.
Dzieci w wieku poniżej 2 lat.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Przyjmowanie produktu w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do
łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz punkt 4.2 i punkt wpływ na układ
pokarmowy i sercowo naczyniowy)
Należy unikać jednoczesnego stosowania leku Nalgesin Mini z NLPZ, w tym selektywnych
inhibitorów cyklooksygenazy-2.
2
Naproksen sodowy hamuje agregację płytek krwi i może wydłużyć czas krwawienia. Pacjenci, u
których stwierdzono zaburzenia krzepnięcia lub którzy otrzymują leki wpływające na krzepnięcie krwi
powinni być dokładnie obserwowani podczas przyjmowania produktu Nalgesin Mini.
Należy monitorować parametry nerek i wątroby podczas leczenia Nalgesin Mini, szczególnie u osób
podeszłym wieku, u pacjentów z przewlekłą zastoinową niewydolnością serca lub przewlekłą
niewydolnością nerek oraz u pacjentów w trakcie leczenia moczopędnego.
Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku częściej występują reakcje niepożądane po podaniu NLPZ,
w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja, które to zdarzenia mogą
prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.2).
Krwawienie, owrzodzenie i perforacja przewodu pokarmowego
Krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego mogące zakończyć się zgonem,
opisywano po zastosowaniu wszystkich NLPZ, w każdym momencie leczenia, z towarzyszącymi
objawami ostrzegawczymi lub poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego
w wywiadzie lub bez. Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego
wzrasta wraz z większymi dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie
jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku.
U pacjentów tych leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dostępnej dawki. U tych pacjentów
oraz u pacjentów wymagających skojarzonego stosowania małych dawek aspiryny lub innych leków
zwiększających ryzyko wystąpienia reakcji układu pokarmowego należy rozważyć leczenie
skojarzone z lekami osłonowymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej) (patrz poniżej
i punkt 4.5).
Pacjentom, u których występowało działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego
w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie wszelkich
niepokojących objawów brzusznych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), w
szczególności w początkowych etapach leczenia.
Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących leki mogące zwiększać ryzyko owrzodzenia
lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, np. warfaryna,
selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, np. aspiryna (patrz
punkt 4.5).
Jeśli u pacjenta stosującego naproksen wystąpi krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego,
należy odstawić produkt leczniczy.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania NLPZ u pacjentów z chorobami przewodu
pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna), ponieważ ich
stan może ulec pogorszeniu (patrz punkt 4.8 – Działania niepożądane).
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i naczynia mózgowe
Wymagane ( konsultacje z lekarzem lub farmaceutą) jest zachowanie ostrożności przed rozpoczęciem
leczenia u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolnością serca, gdyż w
związku z leczeniem NLPZ opisywano zatrzymywanie płynów, nadciśnienie tętnicze oraz obrzęki.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ
(szczególnie w dużych dawkach przez długi okres) może być związane z niewielkim zwiększeniem
ryzyka incydentów zakrzepowych tętnic (np. zawał serca lub udar). Mimo, że z danych wynika, iż
przyjmowanie naproksenu (w dawce dobowej 1000 mg) może być związane z małym ryzykiem,
jednak całkowicie ryzyka tego nie można wykluczyć. Nie ma wystarczających danych pozwalających
na wyciągnięcie jednoznacznych wniosków odnośnie wpływu małych dawek naproksenu 600
mg/dobę na ryzyko powstawania zakrzepów.
3
Reakcje skórne
Ciężkie reakcje skórne, niektóre z nich zagrażające życiu lub śmiertelne, włączając złuszczające
zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka
(TEN) oraz reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), były bardzo
rzadko zgłaszane w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Wydaje się, że pacjenci są
najbardziej narażeni na tego typu reakcje na wczesnym etapie leczenia, przy czym ujawnienie reakcji
w większości przypadków następuje w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Należy natychmiast
zaprzestać stosowania naproksenu po wystąpieniu wysypki skórnej, uszkodzenia błony śluzowej lub
innych objawów nadwrażliwości. Jeśli podczas stosowania produktu leczniczego Nalgesin Mini u
pacjenta wystąpi zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka lub zespół
DRESS, należy zaprzestać stosowania produktu leczniczego Nalgesin Mini i nigdy nie należy
ponownie rozpoczynać leczenia nim.
Środki ostrożności związane z płodnością
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę / syntezę prostaglandyn mogą powodować
zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po
zakończeniu terapii.
Reakcje anafilaktyczne (anafilaktoidalne)
Reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaktoidalne) mogą wystąpić u pacjentów zarówno ·z
nadwrażliwością w wywiadzie na kwas acetylosalicylowy, inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub
preparaty zawierające naproksen sodowy, jak i u pacjentów, u których taka nadwrażliwość wcześniej
nie występowała.
Objawy te mogą pojawić się również u osób z obrzękiem naczynioruchowym, reakcjami
bronchospastycznymi (np. astmą oskrzelową), nieżytem nosa, polipami nosa, chorobami alergicznymi,
przewlekłymi zaburzeniami układu oddechowego lub wrażliwością na kwas acetylosalicylowy·w
wywiadzie. Ma to również zastosowanie do pacjentów ze stwierdzoną alergią (objawiającą się, między
innymi: reakcjami skórnymi, świądem lub wysypką) na naproksen sodowy lub inne NLPZ. Reakcje
anafilaktoidalne, w tym anafilaksja, mogą przynieść skutek śmiertelny.
Zaburzenia czynności wątroby
Produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności
wątroby (patrz punkty 4.2 i 4.3). U osób z przewlekłą alkoholową chorobą wątroby oraz
prawdopodobnie z innymi postaciami marskości całkowite stężenie soli sodowej naproksenu w osoczu
ulega zmniejszeniu, lecz stężenie frakcji wolnej zwiększa się. U tych pacjentów należy stosować
najmniejsze skuteczne dawki produktu leczniczego.
Zaburzenia czynności nerek
Naproksen sodowy oraz jej metabolity wydalane są głównie przez nerki na drodze przesączania
kłębuszkowego, toteż należy zachować ostrożność w stosowaniu soli sodowej naproksenu u pacjentów
z niewydolnością nerek (patrz punkt 4.2). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy
kontrolować klirens kreatyniny podczas leczenia. Nie zaleca się stosowania soli sodowej naproksenu ·u
pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min. (patrz punkt 4.3).
Dzieci i młodzież
Nie należy stosować produktu leczniczego Nalgesin Mini u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat,
ponieważ nie jest możliwe dawkowanie w oparciu o wagę ciała.
Substancje pomocnicze
Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce, a więc można
powiedzieć, że zasadniczo „nie zawiera sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Następujące połączenia nie są zalecane:
4
Leki przeciwzakrzepowe
NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4).
Kwas acetylosalicylowy
Kliniczne dane farmakodynamiczne wskazują, że jednoczesne (w tym samym dniu) przyjmowanie
naproksenu przez okres dłuższy niż jeden dzień, osłabia wpływ małych dawek kwasu
acetylosalicylowego na aktywność płytek krwi, co może trwać do kilku dni po zaprzestaniu
stosowania naproksenu. Znaczenie kliniczne tego działania nie jest znane.
Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI)
Podczas równoczesnego stosowania NLPZ istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu
pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Kortykosteroidy
Podczas równoczesnego stosowania NLPZ istnieje zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia
z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Lit
Stężenie litu w osoczu może się zwiększyć podczas równoczesnego stosowania naproksenu sodowego.
Podczas jednoczesnego stosowania należy kontrolować stężenie litu w osoczu i dostosować
odpowiednią dawkę.
Zachowanie szczególnej ostrożności jest zalecane w przypadku następujących połączeń:
Inne NLPZ, w tym inhibitory COX-2;
Jednoczesne stosowanie dwóch lub więcej NLZ zwiększa ryzyko uszkodzenia układu pokarmowego
(patrz punkt 4.4).
Leki moczopędne, inhibitory konwertazy angiotensyny oraz antagoniści receptora angiotensyny II
NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych oraz innych leków przeciwnadciśnieniowych.
U niektórych pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (np. pacjenci odwodnieni lub osoby
w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek), jednoczesne stosowanie inhibitorów konwertazy
angiotensyny (ACE) lub antagonistów receptora angiotensyny II oraz leków hamujących
cyklooksygenazę może doprowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do wystąpienia
ostrej niewydolności nerek, która jest jednak zwykle odwracalna. Powyższe interakcje należy mieć na
uwadze u pacjentów stosujących naproksen równocześnie z inhibitorami ACE oraz antagonistami
receptora angiotensyny II. Dlatego też takie połączenia należy stosować z zachowaniem ostrożności,
szczególnie u osób w podeszłym wieku. Pacjentów należy odpowiednio nawodnić oraz monitorować
czynność nerek po rozpoczęciu leczenia skojarzonego oraz okresowo w trakcie trwania terapii.
Zydowudyna
Badania in vitro pokazały, że równoczesne stosowanie naproksenu sodowego i zydowudyny zwiększa
stężenie zydowudyny w osoczu i może zwiększać toksyczność hematologiczną.
Furosemid
Naproksen sodowy może zmniejszać natriuretyczne działanie furosemidu.
Pochodne hydantoiny lub pochodne sulfonylomocznika
Naproksen sodowy niemal całkowicie wiąże się z białkami osocza, toteż należy zachować ostrożność
podczas równoczesnego stosowania pochodnych hydantoiny lub pochodnych sulfonylomocznika,
ponieważ leki te również wiążą się z białkami osocza. Pacjenci przyjmujący jednocześnie naproksen i
hydantoinę, sulfonamidy lub pochodne sulfonylomocznika, powinni być w razie potrzeby
obserwowani pod kątem dostosowania dawki.
Metotreksat
5
Naproksen sodowy zmniejsza kanalikową sekrecję metotreksatu, toteż działanie toksyczne
metotreksatu może zwiększać się podczas równoczesnego podawania obu leków.
Probenecyd
Podczas równoczesnego stosowania probenecydu biologiczny okres półtrwania naproksenu sodowego
ulega wydłużeniu, a jego stężenie w osoczu wzrasta.
Cyklosporyna
Równoczesne stosowanie cyklosporyny może zwiększać ryzyko zaburzeń czynności nerek.
Badania laboratoryjne
Sugeruje się, że podawanie naproksenu sodowego należy przerwać 48 godzin przed wykonaniem
badania czynności nadnerczy, ponieważ naproksen może zaburzać wyniki niektórych testów na
oznaczenie steroidów 17-ketogennych. Naproksen sodowy może również zaburzać niektóre
oznaczenia kwasu 5-hydroksyindolooctowego w moczu.
Pokarm
Pokarm może opóźniać wchłanianie naproksenu sodowego.
Alkohol
Spożywanie alkoholu może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego,
związanego ze stosowaniem NLPZ.
Dzieci i młodzież
Badania dotyczące interakcji prowadzone były jedynie u osób dorosłych.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża:
Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć niekorzystny wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój
embrionalny lub płodowy. Dane epidemiologiczne sugerują zwiększenie częstości poronień, wad serca
i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Ryzyko
bezwzględne wad układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z wartości poniżej 1% do około
1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia.
Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie częstości
przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Ponadto u zwierząt
otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną
częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego.
Od 20. tygodnia ciąży stosowanie naproksenu małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności
nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego
przerwaniu. Ponadto odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w
drugim trymestrze, które w większości przypadków ustępowały po zaprzestaniu leczenia. W związku
z tym w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy stosować naproksenu sodowego, o ile nie jest
to wyraźnie konieczne. Jeśli naproksen sodowy stosowany jest u kobiety planującej ciążę lub w
pierwszym bądź drugim trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę przez jak najkrótszy
możliwy okres. Kilka dni po 20. tygodniu ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu
wykrycia małowodzia po narażeniu na naproksen. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia
przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania naproksenu.
W trzecim trymestrze ciąży podanie inhibitorów syntezy prostaglandyn może narażać
płód na:
• działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie
przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej);
matkę i noworodka, pod koniec ciąży, na:
6
• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne ujawniające się nawet po
bardzo małych dawkach;
• zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem.
W związku z powyższym naproksen sodowy jest przeciwwskazany w trzecim trymestrze ciąży (patrz
punkt 4.3 oraz 5.3).
Karmienie piersią
Nie zaleca się stosowania produktu Nalgesin Mini podczas karmienia piersią ponieważ naproxen
sodowy przenika do mleka matki.
Płodność
Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę/syntezę prostaglandyn mogą powodować
zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po
zakończeniu terapii.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów obsługiwania maszyn
Nalgesin Mini nie ma wpływu lub ma nieznaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i
obsługiwania maszyn. Zawroty głowy, senność, zmęczenie i zaburzenia widzenia są możliwymi
działaniami niepożądanymi stosowania NLPZ. W przypadku wystąpienia takich objawów nie należy
prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.
4.8 Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Wyniki badań klinicznych wykazują, że łączna liczba wszystkich zdarzeń niepożądanych, związanych
ze stosowaniem soli sodowej naproksenu w pojedynczej małej dawce (1 tabletka), w pojedynczej
dużej dawce (2 tabletki) oraz w kilku dawkach, jest porównywalna z liczbą zdarzeń niepożądanych po
zażyciu placebo. Ból głowy (4,9%), nudności (4,4%), zawroty głowy (2,0%), wymioty (1,8%) oraz
niestrawność (1,9%) należą do najczęściej zgłaszanych efektów niepożądanych (występujących ·u
więcej niż 1 na 100 pacjentów). Poważne reakcje alergiczne występują bardzo rzadko.
Lista działań niepożądanych podano w tabeli.
- Bardzo często (1/10)
- Często (≥1/100 do <1/10)
- Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100)
- Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000)
- Bardzo rzadko (<1/10 000)
- Częstość nieznana (nie można ocenić na podstawie dostępnych danych).
Często Niezbyt często Rzadko Bardzo rzadko Częstość
nieznana
Zaburzenia krwi i granulocytopenia
układu chłonnego trombocytopenia
niedokrwistość
aplastyczna,
niedokrwistość
hemolityczna
Zaburzenia układu reakcje
immunologicznego alergiczne
(w tym obrzęk
twarzy, obrzęk
naczynioruchowy
7
Zaburzenia zaburzenia snu
psychiczne pobudzenie
Zaburzenia układu bóle głowy, reakcje
nerwowego zawroty przypominające
głowy, zapalenie opon
senność mózgowych
Zaburzenia oka zaburzenia
widzenia
Zaburzenia ucha i szumy uszne,
błędnika zaburzenia
słuchu
Zaburzenia serca tachykardia
obrzęk,
nadciśnienie
tetnicze,
zastoinowa
niewydolność
serca
Zaburzenia siniaki
naczyniowe
Zaburzenia układu duszność
oddechowego, astma
klatki piersiowej
i śródpiersia
Zaburzenia nudności Biegunka, choroba zapalenie jelita zapalenie
żołądka i jelit niestrawność zaparcia wrzodowa grubego błony
zgaga perforacja zapalenie błony śluzowej
wymioty przewodu śluzowej jamy żołądka
ból żołądka pokarmowego ustnej
wzdęcie z krwawienie z
oddawaniem przewodu
gazów, pokarmowego
ból brzucha krwawe
wymioty
smoliste
stolce
wrzodziejące
zapalenie
błony
śluzowej
jamy ustnej
ostre
zapalenie
jelita grubego
postęp
Choroby
Crohna
Zaburzenia żółtaczka
wątroby i dróg zapalenie
żółciowych wątroby
nieprawidłowe
wyniki badań
czynnościowych
wątroby,
Zaburzenia skóry i wysypki skórne, nadwrażliwość reakcja
8
tkanki podskórnej świąd na światło, polekowa
łysienie z
wysypka eozynofilią
pęcherzykowo- i objawami
pęcherzowe, ogólnymi
takie jak (zespół
Zespół DRESS)
Stevensa- (patrz
Johnsona i punkt 4.4),
toksyczne utrwalona
martwicze wysypka
oddzielanie się polekowa
naskórka
Zaburzenia nerek i zaburzenia
dróg moczowych czynności nerek
Zaburzenia ogólne dreszcze
i stany w miejscu obrzęki
podania obwodowe
Opis wybranych działań niepożądanych
Zaburzenia żołądka i jelit
Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego. Mogą występować
owrzodzenia, perforacja czy krwawienie z przewodu pokarmowego, niekiedy zakończone zgonem,
w szczególności u osób w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Po podaniu produktu leczniczego
opisywano występowanie nudności, wymiotów, biegunki, zaparcia, niestrawności, bólu brzucha,
smolistych stolców, krwawych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej,
zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz punkt 4.4). Rzadziej obserwowano
zapalenie błony śluzowej żołądka. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest zależne od
dawki i czasu trwania leczenia.
Zaburzenia serca
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego
i niewydolności serca.
Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ
(szczególnie w dużych dawkach i w leczeniu długotrwałym) mogą być związane ze zwiększonym
ryzykiem zakrzepicy tętniczej (np. zawał serca lub udar) (patrz punkt 4.4).
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko zgłaszano reakcje pęcherzowe, w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze
oddzielanie się naskórka.
Zaburzenia układu immunologicznego
Jak w przypadku innych NLPZ, reakcje alergiczne o charakterze anafilaktycznym lub
anafilaktoidalnym mogą wystąpić zarówno u pacjentów, którzy zażywali wcześniej produkty
lecznicze należące do tej grupy, jak i u tych, którzy nie mieli z nimi kontaktu. Typowe objawy reakcji
anafilaktycznej obejmują: ciężkie i nagłe niedociśnienie tętnicze, przyspieszanie lub zwalnianie
czynności serca, wyjątkowe zmęczenie lub osłabienie, lęk, pobudzenie, utratę przytomności, trudności
w oddychaniu lub przełykaniu, świąd, pokrzywkę z towarzyszeniem obrzęku naczynioruchowego lub
bez obrzęku, zaczerwienienie skóry, nudności, wymioty, skurczowe bóle brzucha, biegunkę.
Dzieci i młodzież
9
Uważa się, że częstość, rodzaj i nasilenie reakcji niepożądanych u dzieci są takie same, jak ·u
dorosłych.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy
Przypadkowe lub celowe zażycie dużych ilości naproksenu sodowego może spowodować wystąpienie
bólu brzucha, nudności, wymiotów, zawrotów głowy, szumów usznych, drażliwości, a w cięższych
przypadkach również krwawych wymiotów, smolistych stolców, zaburzeń świadomości, zaburzeń
oddychania, drgawek i niewydolności nerek.
Postępowanie
Zaleca się opróżnienie żołądka oraz zastosowanie standardowych działań wspomagających.
Niezwłoczne podanie (przed upływem godziny od zażycia) odpowiedniej ilości węgla aktywowanego
może ograniczyć wchłanianie produktu leczniczego.
Dzieci i młodzież
Objawy oraz postępowanie w przypadku przedawkowania są takie same, jak u osób dorosłych.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Kod ATC:
M01AE02.
Mechanizm działania
Naproksen sodowy jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym o działaniu przeciwbólowym
i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy,
enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn. W rezultacie dochodzi do zmniejszenia stężenia
prostaglandyn w różnych płynach i tkankach organizmu.
Działania farmakodynamiczne
Naproksen sodowy wykazuje właściwości przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.
Uważa się, że zahamowanie syntezy prostaglandyn wpływa pośrednio lub bezpośrednio na większość
efektów farmakologicznych naproksenu sodowego, jak również innych NLPZ. Tak jak w przypadku
innych NLPZ, naproksen sodowy jest silnym inhibitorem drugiej fazy agregacji płytek krwi in vitro.
Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania
Bezpieczeństwo stosowania oraz skuteczność naproksenu, jako leku OTC, została oceniona w
kilkunastu randomizowanych, przeprowadzanych metodą podwójnie ślepej próby, kontrolowanych za
pomocą placebo, porównawczych badań klinicznych z wykorzystaniem różnych modeli bólu, w tym
10
ekstrakcji zębów, bólu pooperacyjnego, bólów miesiączkowych, bólu mięśni oraz bólu stawów w
przebiegu zapalenia kostno-stawowego. Wszystkie badania kliniczne wykazały skuteczność
przeciwbólową oraz znaczące złagodzenie bólu, przewyższające placebo oraz porównywalne z
ibuprofenem i acetaminofenem.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Po podaniu doustnym naproksen sodowy ulega hydrolizie w kwaśnym soku żołądkowym. Po
uwolnieniu mikrocząsteczki naproksenu są szybko rozpuszczane w jelicie cienkim. Powoduje to
szybsze i całkowite wchłanianie naproksenu; dlatego też efektywne przeciwbólowo stężenie w osoczu
osiągane jest w krótszym czasie. Maksymalne stężenie naproksenu w osoczu osiągane jest po upływie
około godziny od podania.
Pokarm zmniejsza szybkość wchłaniania, jednak nie ogranicza jego zakresu. Ze względu na długi
okres półtrwania działanie przeciwbólowe utrzymuje się do 12 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest
po podaniu do 5 dawek, tj. w ciągu 2–3 dni.
Dystrybucja
Po zastosowaniu standardowego dawkowania stężenie naproksenu w osoczu waha się od 23 mg/l do
49 mg/l.
Po osiągnięciu stężeń do 50 mg/l, 99% naproksenu ulega związaniu z białkami osocza. Po osiągnięciu
większych stężeń frakcja wolna substancji czynnej zwiększa się.
Metabolizm
Około 70% substancji czynnej ulega wydaleniu w postaci niezmienionej metabolicznie; 60% związane
jest z kwasem glukuronowym lub z innymi substancjami sprzęgającymi. Pozostałe 30% naproksenu
metabolizowane jest do nieaktywnego 6-demetylonaproksenu.
Wydalanie
Około 95% naproksenu wydalane jest w moczu, a 5% w kale.
Biologiczny okres półtrwania naproksenu wynosi 12 do 15 godzin i nie zależy od dawkowania
i stężenia naproksenu w osoczu. Klirens kreatyniny zależy od stężenia naproksenu w osoczu,
prawdopodobnie z powodu zwiększonej frakcji wolnej substancji czynnej po osiągnięciu większych
stężeń w osoczu.
Liniowość / nieliniowość
Stężenie naproksenu w osoczu zwiększa się proporcjonalnie do wielkości dawki: do 500 mg. Dla
większych dawek ten wzrost jest mniej proporcjonalny, ze względu na nasycenie wiązania naproksenu
przez białka osocza, klirens kreatyniny również się zwiększa.
Zaburzenia czynności nerek
Wydalanie naproksenu zmniejsza się w przypadku ciężkiej choroby nerek, jednak w przypadku
stosowania dawek terapeutycznych nie odnotowano znaczącej kumulacji.
Zaburzenia czynności wątroby
U pacjentów z poważnymi zaburzeniami czynności wątroby wzrasta stężenie niezwiązanej postaci
naproksenu w osoczu.
Osoby w podeszłym wieku
Stężenie niezwiązanej postaci naproksenu w osoczu jest podwyższone, chociaż poziom całkowitego
stężenia w osoczu nie ulega zmianie.
Dzieci i młodzież
Uważa się, że parametry farmakokinetyczne są takie same, jak u dorosłych.
5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
11
Wyniki badań toksykologicznych pokazały względnie małą toksyczność naproksenu sodowego:
działania niepożądane dotyczą głównie przewodu pokarmowego.
Po podaniu doustnym, wartość LD50 wyniosła około 0,5 g/kg masy ciała u szczurów i więcej niż 1,0
g/kg masy ciała u myszy, chomików i psów. Badania toksykologiczne wykazały, że myszy, króliki,
małpy i świnie tolerują dobrze dawki wielokrotne naproksenu sodowego; działanie toksyczne jest
wyraźniej zaznaczone u szczurów, a szczególnie u psów. Podobnie jak w przypadku wielokrotnego
podawania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych działania niepożądane najczęściej
dotyczą przewodu pokarmowego i nerek.
Nie obserwowano znaczącego wpływu na płodność, niemniej jednak istnieją dowody na to, że leki
hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować
zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po
zakończeniu terapii.
Nie obserwowano działania embriotoksycznego i teratogennego. Jednak naproksen sodowy podawany
w późnym okresie ciąży, powoduje wydłużenie czasu trwania ciąży i opóźnienie porodu. Ustalono
także, że naproksen sodowy może mieć niepożądany wpływ na układ sercowo-naczyniowy u płodu
(przedwczesne zamknięcie przewodu Botalla, zastoinowa niewydolność serca, nadciśnienie płucne).
Nie stwierdzono mutagennego lub karcynogennego działania naproksenu sodowego.
Naproksen sodowy przenika przez łożysko oraz przedostaje się do mleka.
W badaniach pozaklinicznych skutki obserwowano jedynie w przypadkach narażenia, które uznano za
przekraczające w stopniu wystarczającym maksymalne narażenie człowieka, co wskazuje na
niewielkie znaczenie tych obserwacji w aspekcie użycia klinicznego.
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki:
Powidon K 30
Celuloza mikrokrystaliczna
Talk
Magnezu stearynian
Otoczka tabletki:
Opadry YS-1-4215, E 132
o składzie:
Hypromeloza
Tytanu dwutlenek (E 171)
Makrogol 8000
Indygotyna (E 132)
Hypromeloza 6cp
Makrogol 8000
Candurin Silver Lustre
o składzie:
Tytanu dwutlenek (E 171)
Krzemian glinowo-potasowy (E 555)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata.
12
6.4 Specjalne środki ostrożności dotyczące przechowywania
Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Blister (folia PVC/Aluminium): 10, 20 lub 30 tabletek powlekanych w tekturowym pudełku.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Szczególne środki ostrożności dotyczące usuwania
Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
KRKA, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Słowenia
8. NUMER(Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr 21304
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU / DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 03.07.2013 r.
Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 03.08.2020 r.
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
08.08.2024
Szczegółowe informacje o tym leku znajdują się na stronie internetowej Urzędu Rejestracji Produktów
Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych http://urpl.gov.pl
13
