CHARAKTERYSTYKA PRODUKTU LECZNICZEGO
1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO
Ibuprofen Aurovitas, 200 mg, tabletki powlekane
2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Ibuprofen Aurovitas, 200 mg, tabletki powlekane:
Każda tabletka powlekana zawiera 200 mg ibuprofenu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Tabletka powlekana.
Ibuprofen Aurovitas, 200 mg, tabletki powlekane: [Rozmiar: 9,8 mm]
Białe lub prawie białe, okrągłe tabletki powlekane z linią podziału po jednej stronie i gładkie po
drugiej stronie.
Tabletkę można podzielić na równe dawki.
4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Wskazania do stosowania
Produkt leczniczy Ibuprofen Aurovitas jest wskazany w krótkotrwałym objawowym leczeniu
łagodnego do umiarkowanego bólu, takiego jak ból głowy, w tym migrenowy ból głowy, bóle zębów,
ból mięśni, siniaki i ból pourazowy, ból związany ze stanami grypopodobnymi. Wskazany jest
również przy bólach menstruacyjnych (pierwotne bolesne miesiączkowanie) oraz w leczeniu gorączki
trwającym poniżej 3 dni.
4.2 Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia
objawów (patrz punkt 4.4).
Łagodny do umiarkowanego ból i gorączka
Dorośli i młodzież o masie ciała ≥ 40 kg (w wieku 12 lat i starsza)
Wyłącznie do stosowania doustnego i krótkotrwałego.
Dawka ibuprofenu zależy od wieku i masy ciała pacjenta. U osób dorosłych i młodzieży
nie należy przekraczać maksymalnej jednorazowej dawki dobowej 400 mg ibuprofenu. Przyjęcie
więcej niż 400 mg na raz nie zapewnia lepszego efektu przeciwbólowego. Pomiędzy dawkami należy
pozostawić co najmniej 4 godziny odstępu.
Całkowita dawka nie powinna przekraczać 1200 mg ibuprofenu w ciągu 24 godzin.
Pacjenci dorośli i młodzież powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub
1
nasilają lub jeśli ibuprofen jest potrzebny dłużej niż 3 dni w przypadku gorączki i 5 dni w przypadku
bólu.
Dawka początkowa to 200 mg lub 400 mg ibuprofenu. W razie potrzeby można przyjmować
dodatkowe dawki 1 lub 2 równoważnych tabletek (od 200 mg do 400 mg ibuprofenu), do 3 razy na
dobę w odstępie od 4 do 6 godzin.
Jeśli ten produkt leczniczy jest potrzebny nastolatkom dłużej niż 3 dni lub jeśli objawy nasilą się,
należy skonsultować się z lekarzem.
Masa ciała Pojedyncza dawka w Częstotliwość Maksymalna dawka na dobę
liczbie tabletek
Dorośli i młodzież o 1 lub 2 ekwiwalenty Do 3 razy na dobę 1200 mg ibuprofenu
masie ciała ≥ 40 kg tabletki (200 mg lub
400 mg ibuprofenu)
Dzieci i młodzież
Dzienna dawka ibuprofenu wynosi 20-30 mg/kg mc. w dawkach podzielonych.
Tabletki powlekane Ibuprofen 200 mg nie są przeznaczone dla dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Dostępne są inne preparaty ibuprofenu, które są uważane za bardziej odpowiednie dla tej grupy
wiekowej.
Osoby w podeszłym wieku
Nie jest konieczne specjalne dostosowanie dawki. Osoby w podeszłym wieku powinny być
szczególnie starannie monitorowane ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych
(patrz punkt 4.4).
Zaburzenia czynności nerek:
Nie jest konieczne zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami
czynności nerek, ale należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.4). Ibuprofen jest przeciwwskazany u
pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz punkt 4.3).
Zaburzenia czynności wątroby:
Nie jest konieczne zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami
czynności wątroby, ale należy zachować ostrożność (patrz punkt 4.4). Ibuprofen jest przeciwwskazany
u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (patrz punkt 4.3).
Sposób podawania
W celu osiągnięcia maksymalnego efektu ibuprofen należy podawać na pusty żołądek. Zaleca się, aby
pacjenci z wrażliwym żołądkiem przyjmowali ibuprofen podczas posiłku.
Tabletki należy przyjmować w całości, popijając dużą ilością wody lub innego płynu, i nie należy ich
żuć, łamać, kruszyć ani ssać, aby uniknąć dyskomfortu lub podrażnienia gardła.
4.3 Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w
punkcie 6.1
- wcześniejsze reakcje nadwrażliwości (np. astma, nieżyt nosa, pokrzywka lub obrzęk
naczynioruchowy) w odpowiedzi na przyjęcie kwasu acetylosalicylowego lub innych leków
NLPZ
- krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, związane z wcześniejszym
leczeniem NLPZ
2
- czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka lub krwotok w wywiadzie (dwa lub więcej
odrębnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia)
- ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność wątroby (patrz punkt 4.4)
- ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA)
- ostatni trymestr ciąży (patrz punkt 4.6)
- ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niewystarczającym spożyciem
płynów)
- krwawienie naczyniowo mózgowe lub inne czynne krwawienia
- niewyjaśnione zaburzenia układu krwiotwórczego
Produkt leczniczy Ibuprofen Aurovitas jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Należy unikać stosowania ibuprofenu jednocześnie z NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami
cyklooksygenazy-2, ze względu na zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia (patrz punkt 4.5).
Pacjenci z astmą powinni zasięgnąć porady lekarza przed zastosowaniem ibuprofenu (patrz poniżej).
Działania niepożądane można zminimalizować, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez
najkrótszy czas niezbędny do łagodzenia objawów (patrz punkt 4.2 oraz wpływ na przewód
pokarmowy oraz układ krążenia poniżej). Pacjenci długotrwale leczeni NLPZ powinni być poddawani
regularnemu nadzorowi medycznemu w celu monitorowania działań niepożądanych.
Ibuprofen należy podawać wyłącznie po ścisłym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka w
następujących przypadkach:
- Toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej
- Wrodzone zaburzenia metabolizmu porfiryny (np. ostra przerywana porfiria)
- I i II trymestr ciąży
- Karmienie piersią
Szczególną ostrożność należy zachować w następujących przypadkach:
- Chorób przewodu pokarmowego, w tym przewlekłe zapalne choroby jelit (wrzodziejące
zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna)
- Niewydolność serca i nadciśnienie tętnicze
- Zaburzona czynność nerek
- Zaburzenia czynności wątroby
- Zaburzona hematopoeza
- Zaburzenia krzepnięcia krwi
- Alergie, katar sienny, przewlekły obrzęk błony śluzowej nosa, migdałków gardłowych,
przewlekła obturacyjna choroba dróg oddechowych lub astma oskrzelowa
- Bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych
Krwawienie z przewodu pokarmowego, owrzodzenie i perforacja
Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu,
były zgłaszane w przypadku wszystkich NLPZ w dowolnym momencie leczenia, z objawami
ostrzegawczymi lub bez lub z występowaniem poważnych zdarzeń dotyczących przewodu
pokarmowego w wywiadzie.
Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego jest większe wraz ze
zwiększaniem dawek NLPZ u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie powikłanym
krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. Pacjenci ci powinni
rozpocząć leczenie od najmniejszej dostępnej dawki.
U tych pacjentów, a także u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek
kwasu acetylosalicylowego lub innych produktów leczniczych, które mogą zwiększać ryzyko ze
strony przewodu pokarmowego, należy rozważyć leczenie skojarzone ze środkami ochronnymi (np.
mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej). Patrz poniżej i punkt 4.5.
3
Pacjenci z historią toksyczności w przewodzie pokarmowym, zwłaszcza w podeszłym wieku, powinni
zgłaszać wszelkie nietypowe objawy ze strony jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu
pokarmowego), szczególnie w początkowych etapach leczenia.
Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać
ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, takie
jak warfaryna lub heparyna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki
przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).
W przypadku wystąpienia krwawienia lub owrzodzenia przewodu pokarmowego u pacjentów
otrzymujących ibuprofen, należy przerwać leczenie.
NLPZ należy ostrożnie podawać pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie
(wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ ich stan może ulec
zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).
Osoby w podeszłym wieku
U osób w podeszłym wieku obserwuje się zwiększoną częstość występowania działań niepożądanych
po podaniu NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji z przewodu pokarmowego, które mogą
prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.2).
Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy
U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) zastoinową niewydolnością serca o nasileniu łagodnym
do umiarkowanego w wywiadzie wymagane jest odpowiednie monitorowanie i doradztwo, ponieważ
w związku z leczeniem NLPZ zgłaszano zatrzymanie płynów, nadciśnienie i obrzęki.
Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę),
może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-
zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania
epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. 1200
mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-
zakrzepowych.
W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością
serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub)
chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po starannym rozważeniu, przy
czym należy unikać stosowania produktu leczniczego w dużych dawkach (2400 mg na dobę).
Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują
czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca,
palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).
Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych produktem Ibuprofen Aurovitas. Zespół
Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do
reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące
prowadzić do zawału mięśnia sercowego.
Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR)
W związku ze stosowaniem NLPZ występowały ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w
tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS),
toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) (patrz punkt 4.8) i polekowa reakcja z
eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa
(AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze
stosowaniem ibuprofenu (patrz punkt 4.8.). Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego
miesiąca.
4
Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy
natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie
do przypadku).
Maskowanie objawów zakażenia podstawowego
Produkt leczniczy Ibuprofen Aurovitas może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do
opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia.
Zjawisko to zaobserwowano w przypadku bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy
wietrznej. Jeśli produkt leczniczy Ibuprofen Aurovitas jest stosowany z powodu obniżenia gorączki
lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach
pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub
nasilają.
Zaburzenia czynności nerek
Ibuprofen może powodować zatrzymanie sodu, potasu i płynów u pacjentów, u których wcześniej nie
występowały zaburzenia czynności nerek, ze względu na jego wpływ na perfuzję nerek. Może to
powodować obrzęk, a nawet prowadzić do niewydolności serca lub nadciśnienia tętniczego u
predysponowanych pacjentów.
Podobnie jak w przypadku innych NLPZ, przedłużone podawanie ibuprofenu zwierzętom
spowodowało martwicę brodawek nerkowych i inne patologiczne zmiany nerek. U ludzi zgłaszano
ostre śródmiąższowe zapalenie nerek z krwiomoczem, białkomoczem i czasami zespołem
nerczycowym. Przypadki toksycznego działania na nerki obserwowano również u pacjentów, u
których prostaglandyny odgrywają rolę kompensacyjną w utrzymaniu perfuzji nerek. U tych
pacjentów podawanie NLPZ może powodować zależne od dawki zmniejszenie tworzenia
prostaglandyn i, wtórnie, nerkowego przepływu krwi, co może przyspieszyć jawną dekompensację
nerek. Pacjenci z największym ryzykiem wystąpienia tej reakcji to pacjenci z zaburzeniami czynności
nerek, serca, wątroby, przyjmujący leki moczopędne i inhibitory ACE oraz osoby w podeszłym wieku.
Po przerwaniu leczenia NLPZ następuje powrót do stanu sprzed leczenia.
Zaburzenia czynności wątroby
Zaburzenia czynności wątroby (patrz punkty 4.2, 4.3 i 4.8).
SLE i mieszana choroba tkanki łącznej
U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym (SLE) i mieszaną chorobą tkanki łącznej może
występować zwiększone ryzyko aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.
Aseptyczne zapalenie opon mózgowych
Obserwowano objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, takie jak sztywność
karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub dezorientacja.
W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych ibuprofenem obserwowano jałowe zapalenie opon
mózgowo-rdzeniowych. Chociaż jego wystąpienie jest prawdopodobnie bardziej spodziewane u
pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym i pokrewnymi chorobami tkanki łącznej, zgłaszano
je u pacjentów, u których nie występuje choroba przewlekła.
Inne środki ostrożności
Bardzo rzadko obserwowano ciężkie, ostre reakcje nadwrażliwości (na przykład wstrząs
anafilaktyczny). Leczenie należy przerwać po wystąpieniu pierwszych objawów reakcji
nadwrażliwości po przyjęciu lub podaniu produktu leczniczego Ibuprofenu Aurovitas.
Wykwalifikowany personel medyczny musi wdrożyć niezbędne procedury medyczne odpowiadające
występującym objawom.
5
U pacjentów z czynną lub w wywiadzie astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa, zapaleniem
zatok, polipami nosa, migdałkami gardłowymi lub chorobami alergicznymi może wystąpić skurcz
oskrzeli, pokrzywka lub obrzęk naczynioruchowy.
Ibuprofen może maskować oznaki lub objawy infekcji (gorączkę, ból i obrzęk).
Długotrwałe przyjmowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych podczas bólu głowy może ten ból
pogorszyć. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia takiej sytuacji, pacjent powinien skonsultować
się z lekarzem i leczenie powinno zostać przerwane. U pacjentów, u których występują częste bóle
głowy lub codzienne bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania produktów
leczniczych stosowanych w bólu głowy, można podejrzewać występowanie bólu głowy związanego z
nadużywaniem leków (ang. medication oveuse headache, MOH).
Na ogół zwykłe przyjmowanie leków przeciwbólowych, zwłaszcza skojarzone stosowanie różnych
substancji przeciwbólowych, może powodować trwałe uszkodzenie nerek i ryzyko niewydolności
nerek (nefropatia analgetyczna).
Ibuprofen może okresowo hamować agregację płytek krwi i wydłużać czas krwawienia. Dlatego,
zaleca się uważne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi lub poddawanych terapii
przeciwzakrzepowej.
W przypadku długotrwałego podawania ibuprofenu konieczne jest okresowe kontrolowanie czynności
wątroby i nerek oraz morfologii krwi, zwłaszcza u pacjentów wysokiego ryzyka.
Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilić działania niepożądane leków z grupy
NLPZ, w szczególności działania niepożądane w obrębie przewodu pokarmowego lub ośrodkowego
układu nerwowego.
Pacjenci przyjmujący ibuprofen powinni poinformować lekarza, jeśli wystąpią: objawy owrzodzenia
przewodu pokarmowego lub krwawienia, zaburzenia widzenia lub inne zaburzenia oka, wysypka
skórna, zwiększenie masy ciała lub obrzęk.
Dzieci i młodzież
U odwodnionej młodzieży istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek.
Substancja pomocnicza
Produkt leczniczy Ibuprofen Aurovitas zawiera sód
Ten produkt zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za
„wolny od sodu”.
4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu i następujących substancji:
Kwas acetylosalicylowy:
Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na
możliwość nasilenia działań niepożądanych.
Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może hamować kompetycyjnie działanie małych dawek
kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi, w przypadku skojarzonego podawania tych
substancji. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie
można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie
kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego.
Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz
punkt 5.1).
6
Inne NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2:
W wyniku działania synergistycznego, jednoczesne stosowanie kilku NLPZ może zwiększać ryzyko
owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwotoków. Dlatego należy unikać jednoczesnego podawania
ibuprofenu z innymi NLPZ (patrz punkt 4.4).
Leki przeciwzakrzepowe:
NLPZ mogą nasilać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna lub heparyna (patrz
punkt 4.4). W przypadku równoczesnego leczenia zaleca się monitorowanie stanu krzepnięcia.
Metotreksat:
NLPZ hamują kanalikowe wydzielanie metotreksatu i mogą wystąpić pewne interakcje metaboliczne
prowadzące do zmniejszenia klirensu metotreksatu. Podawanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed
lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego
działania toksycznego. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania NLPZ i dużych dawek
metotreksatu. Należy również wziąć pod uwagę potencjalne ryzyko interakcji podczas leczenia
małymi dawkami metotreksatu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. W leczeniu
skojarzonym należy monitorować czynność nerek.
Ibuprofen (podobnie jak inne NLPZ) należy stosować ostrożnie w połączeniu z następującymi
substancjami:
Digoksyna, fenytoina i lit:
Jednoczesne podawanie ibuprofenu z produktami leczniczymi zawierającymi digoksynę, fenytoinę lub
lit może zwiększać stężenie tych produktów leczniczych w surowicy. Sprawdzanie poziomu litu,
digoksyny i fenytoiny w surowicy na ogół nie jest wymagane przy prawidłowym stosowaniu
(maksymalnie przez 3 lub 4 dni).
Diuretyki i leki przeciwnadciśnieniowe:
NLPZ mogą osłabiać działanie leków moczopędnych i przeciwnadciśnieniowych, w tym inhibitorów
ACE, beta-blokerów i antagonistów angiotensyny II. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek
(np. pacjenci odwodnieni lub pacjenci w podeszłym wieku z upośledzoną czynnością nerek)
jednoczesne stosowanie inhibitora ACE, beta-blokera lub antagonisty angiotensyny II z produktem
leczniczym hamującym cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego upośledzenia czynności nerek i
aż do ostrej niewydolności nerek. Zwykle jest to odwracalne. Dlatego takie połączenie należy
stosować ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjentów należy poinstruować, aby
pili wystarczającą ilość płynów i należy rozważyć okresowe monitorowanie parametrów czynności
nerek bezpośrednio po rozpoczęciu leczenia skojarzonego.
Jednoczesne podawanie ibuprofenu i leków moczopędnych oszczędzających potas lub inhibitorów
ACE może powodować hiperkaliemię. Konieczne jest dokładne monitorowanie poziomu potasu.
Kaptopryl:
Badania doświadczalne wskazują, że ibuprofen przeciwdziała wpływowi kaptoprylu na zwiększone
wydalanie sodu.
Aminoglikozydy:
NLPZ mogą spowolnić eliminację aminoglikozydów i zwiększyć ich toksyczność.
Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI):
Zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Cyklosporyna:
Jednoczesne podawanie niektórych NLPZ zwiększa ryzyko uszkodzenia nerek przez cyklosporynę.
Nie można wykluczyć tego efektu również w przypadku połączenia cyklosporyny i ibuprofenu.
7
Cholestyramina:
Jednoczesne leczenie cholestyraminą i ibuprofenem powoduje przedłużone i zmniejszone (25%)
wchłanianie ibuprofenu. Produkty lecznicze należy podawać z co najmniej jednogodzinną przerwą.
Takrolimus:
Podwyższone ryzyko nefrotoksyczności.
Zydowudyna:
Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia do stawów i krwiaka u pacjentów z
hemofilią zakażonych wirusem HIV, otrzymujących jednocześnie leczenie zydowudyną i
ibuprofenem. Podczas jednoczesnego stosowania zydowudyny i NLPZ może wystąpić zwiększone
ryzyko hematotoksyczności. Zaleca się morfologię krwi 1-2 tygodnie po rozpoczęciu wspólnego
stosowania.
Rytonawir:
Może zwiększać stężenie NLPZ w osoczu.
Mifepriston:
Jeśli NLPZ są stosowane w ciągu 8-12 dni po podaniu mifepristonu, mogą zmniejszyć działanie
mifepristonu.
Probenecyd lub sulfinpirazon:
Mogą powodować opóźnienie w eliminacji ibuprofenu. Zmniejsza się działanie urykozuryczne tych
substancji.
Ekstrakty ziołowe:
Ginkgo biloba może nasilać ryzyko krwawienia podczas stosowania NLPZ.
Inhibitory CYP2C9:
Jednoczesne podawanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększyć ekspozycję na ibuprofen
(substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i flukonazolem (inhibitory CYP2C9)
zaobserwowano zwiększoną ekspozycję na S (+) - ibuprofen o około 80 do 100%. Należy rozważyć
zmniejszenie dawki ibuprofenu w przypadku jednoczesnego podawania silnych inhibitorów CYP2C9,
szczególnie w przypadku przyjmowania dużych dawek ibuprofenu z worykonazolem lub
flukonazolem.
Antybiotyki chinolonowe:
Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być zagrożeni zwiększonym ryzykiem wystąpienia
drgawek.
Pochodne sulfonylomocznika:
NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika. W przypadku
równoczesnego leczenia zaleca się monitorowanie poziomu glukozy we krwi.
Kortykosteroidy:
Zwiększone ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Leki hamujące agregację płytek krwi (np. klopidogrel i tyklopidyna):
Zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (patrz punkt 4.4).
Alkohol, bisfosfoniany, oksypentyfilina (pentoksyfilina):
Mogą nasilać działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego i ryzyko krwawienia lub
owrzodzenia.
8
Baklofen:
Zwiększenie toksyczności baklofenu.
4.6 Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Ciąża
Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpłynąć na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub
płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania
wad wrodzonych serca i wytrzewienia jelit wskutek zastosowania inhibitora syntezy prostaglandyn we
wczesnej ciąży. Bezwzględne ryzyko wad rozwojowych układu sercowo-naczyniowego wzrosło z
mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką oraz czasem trwania
leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększenie
częstości przed- i poimplantacyjnych strat ciąż oraz obumarcia zarodka i płodu. Ponadto u zwierząt
otrzymujących inhibitor syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną
częstość występowania różnorodnych wad rozwojowych, w tym wad układu sercowo-naczyniowego.
Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wskutek zaburzeń
czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne
po jego przerwaniu. Ponadto odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w
drugim trymestrze, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Dlatego, w pierwszym i
drugim trymestrze ciąży nie należy stosować ibuprofenu, chyba, że jest to wyraźnie konieczne. Jeśli
ibuprofen stosowany jest u kobiety starającej się zajść w ciążę lub w pierwszym i drugim trymestrze
ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę, przez jak najkrótszy możliwy okres. Należy rozważyć
przedporodowe monitorowanie w kierunku małowodzia po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni od
20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia należy zaprzestać stosowania ibuprofenu.
W trzecim trymestrze ciąży, wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narazić płód na:
- działanie toksyczne na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie
przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
- zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej);
Pod koniec ciąży matka i noworodek mogą być narażeni na:
- możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe ujawniające się nawet po
bardzo małych dawkach;
- zahamowanie skurczów macicy, skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem.
W związku z powyższym, ibuprofen jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkty
4.3 i 5.3).
Karmienie piersią
Ibuprofen przenika do mleka matki, ale przy dawkach terapeutycznych podczas krótkotrwałego
leczenia ryzyko wpływu na niemowlę wydaje się mało prawdopodobne. Jeśli jednak zalecone jest
dłuższe leczenie, należy rozważyć wczesne odstawienie od piersi.
Płodność
Istnieją dowody, iż leki hamujące syntezę cyklooksygenazy i (lub) prostaglandyn mogą powodować
zaburzenia płodności u kobiet poprzez wpływ na owulację. Jest to odwracalne po zakończeniu
leczenia.
4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Ibuprofen na ogół nie ma negatywnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania
maszyn. Ponieważ jednak przy dużych dawkach mogą wystąpić takie działania niepożądane, jak
zmęczenie, senność, zawroty głowy (zgłaszane jako częste) i zaburzenia widzenia (zgłaszane jako
niezbyt częste), zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może w pojedynczych
przypadkach być zaburzona. Efekt ten nasila równoczesne spożywanie alkoholu.
9
4.8 Działania niepożądane
W przypadku następujących działań niepożądanych produktu leczniczego należy wziąć pod uwagę, że
są one zależne głównie od dawki i różnią się między sobą.
Najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi są zaburzenia żołądka i jelit. Mogą wystąpić:
choroba wrzodowa, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego, czasami prowadzące do
zgonu, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz punkt 4.4). Po podaniu zgłaszano
występowanie nudności, wymiotów, biegunki, wzdęć, zaparć, niestrawności, bólów brzucha,
smolistych stolców, krwawych wymiotów, wrzodziejącego zapalenia błony śluzowej jamy ustnej,
zaostrzenia zapalenia jelita grubego i choroby Leśniowskiego-Crohna (patrz punkt 4.4). Rzadziej
obserwowano zapalenie błony śluzowej żołądka.
Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę),
może wiązać się z niewielkim zwiększeniem ryzyka tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych
(np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu) (patrz punkt 4.4).
W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze i niewydolność serca.
Lista następujących działań niepożądanych obejmuje wszystkie działania niepożądane, które stały się
znane podczas leczenia ibuprofenem, również te, które są poddawane długotrwałej terapii dużymi
dawkami u pacjentów z reumatyzmem. Podane częstotliwości, które wykraczają poza bardzo rzadkie
doniesienia, odnoszą się do krótkotrwałego stosowania dawek dziennych do maksymalnie 1200 mg
ibuprofenu w przypadku doustnych postaci dawkowania, i maksymalnie 1800 mg w przypadku
czopków.
Ocena działań niepożądanych jest zwykle oparta na następujących częstościach:
Bardzo często (≥ 1/10)
Często (≥ 1/100 do < 1/10)
Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100)
Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000)
Bardzo rzadko (< 1/10 000)
Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Bardzo rzadko: zaburzenia układu krwiotwórczego (niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia,
pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia). Pierwsze objawy lub oznaki mogą
obejmować: gorączkę, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia jamy ustnej, objawy
grypopodobne, silne zmęczenie, krwawienie z nosa i skóry
Zaburzenia układu immunologicznego
Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, takie jak pokrzywka, świąd, plamica i wysypka, a także
napady astmy (czasami z niedociśnieniem tętniczym)
Rzadko: zespół tocznia rumieniowatego układowego
Bardzo rzadko: ciężkie reakcje nadwrażliwości. Objawy mogą obejmować: obrzęk twarzy, obrzęk
języka, obrzęk krtani ze zwężeniem dróg oddechowych, duszność, tachykardię, spadek
ciśnienia krwi do momentu wstrząsu zagrażającego życiu
Zaburzenia psychiczne
Rzadko: depresja, splątanie, halucynacje
Częstość
nieznana: niepokój
10
Zaburzenia układu nerwowego
Niezbyt często: ból głowy, senność, zawroty głowy, zmęczenie, pobudzenie, zawroty głowy,
bezsenność, rozdrażnienie
Bardzo rzadko: aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Częstość
nieznana: zapalenie nerwu wzrokowego, parestezje
Zaburzenia oka
Niezbyt często: zaburzenia widzenia
Rzadko: niedowidzenie toksyczne
Zaburzenia ucha i błędnika
Bardzo rzadko: szumy uszne
Częstość
nieznana: niedosłuch
Zaburzenia serca
Bardzo rzadko: kołatanie serca, niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, ostry obrzęk płucny,
obrzęk
Częstość
nieznana: Zespół Kounisa
Zaburzenia naczyniowe
Bardzo rzadko: nadciśnienie tętnicze
Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Niezbyt często: nieżyt nosa, skurcz oskrzeli
Zaburzenia żołądka i jelit
Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak zgaga, niestrawność, ból brzucha i nudności,
wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia
Niezbyt często: owrzodzenie przewodu pokarmowego, czasem z krwawieniem oraz perforacją (patrz
punkt 4.4), utajone krwawienie mogące prowadzić do anemii, smoliste stolce, krwawe
wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie okrężnicy,
zaostrzenie choroby zapalnej jelit, komplikacje dotyczące uchyłków jelita grubego
(perforacje, przetoka), zapalenie żołądka
Bardzo rzadko: zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, zwężenia jelita
Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Bardzo rzadko: zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby, zwłaszcza przy długotrwałym
stosowaniu, niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby, żółtaczka
Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Bardzo rzadko: ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy,
złuszczające zapalenie skóry, reakcje pęcherzowe, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne
martwicze oddzielanie się naskórka, łysienie, martwicze zapalenie powięzi)
Częstość
nieznana: reakcja na lek z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS), ostra
uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło
Zaburzenie nerek i dróg moczowych
Rzadko: martwica brodawek nerkowych przy długotrwałym stosowaniu (patrz punkt 4.4)
Bardzo rzadko: rozwój obrzęków, w szczególności u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub
niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, śródmiąższowe zapalenie nerek, któremu
może towarzyszyć ostra niewydolność nerek
11
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Częstość
nieznana: złe samopoczucie
Badania diagnostyczne
Rzadko: zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, aminotransferaz w surowicy i
fosfatazy alkalicznej, zmniejszenie stężenia hemoglobiny i wartości hematokrytu,
zahamowanie agregacji płytek krwi, wydłużenie czasu krwawienia, zmniejszenie
stężenia wapnia w surowicy, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań
niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania
produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać
wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
Objawy
U większości pacjentów, którzy przyjęli istotne klinicznie ilości NLPZ, wystąpią jedynie nudności,
wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Może również wystąpić oczopląs, niewyraźne
widzenie, szum w uszach, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. W cięższych zatruciach
obserwuje się toksyczność w ośrodkowym układzie nerwowym, objawiającą się zawrotami głowy,
sennością, czasami pobudzeniem i dezorientacją, utratą przytomności lub śpiączką. W rzadkich
przypadkach występują drgawki. U dzieci mogą również wystąpić skurcze miokloniczne. W ciężkich
zatruciach może wystąpić kwasica metaboliczna, hipotermia i hiperkaliemia oraz może ulec
wydłużeniu czas protrombinowy/INR, prawdopodobnie na skutek oddziaływania na czynniki
krzepnięcia w układzie krążenia. Może wystąpić ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby,
niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa i sinica. U pacjentów z astmą możliwe jest zaostrzenie
astmy.
Leczenie
Leczenie powinno być objawowe i podtrzymujące oraz obejmować utrzymywanie drożności dróg
oddechowych oraz monitorowanie czynności serca i czynności życiowych do czasu stabilizacji stanu
pacjenta. Zaleca się przeprowadzenie płukania żołądka lub doustne podanie węgla aktywnego, jeśli
pacjent zgłosi się w ciągu godziny od przyjęcia więcej niż 400 mg leku na kg masy ciała. W
przypadku, gdy ibuprofen uległ już wchłonięciu, należy podać substancje alkalizujące w celu
przyspieszenia wydalania ibuprofenu w moczu. Częste lub przedłużające się drgawki należy leczyć
dożylnym diazepamem lub lorazepamem. W astmie należy podać leki rozszerzające oskrzela. Brak
specyficznego antidotum.
5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne
kwasu propionowego. Kod ATC: M01AE01
12
Ibuprofen to lek NLPZ o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.
Modele zwierzęce bólu i stanu zapalnego wskazują, że ibuprofen skutecznie hamuje syntezę
prostaglandyn. U ludzi ibuprofen zmniejsza ból, który może być wywołany stanem zapalnym lub
związanym z nim obrzękiem i gorączką. Ibuprofen wywiera hamujący wpływ na syntezę
prostaglandyn poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy. Ponadto ibuprofen działa hamująco
na ADP (adenozynodifosforan) lub agregację płytek krwi stymulowaną kolagenem.
Dane z badań sugerują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu
acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki podawane są
równocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po przyjęciu pojedynczej dawki
ibuprofenu 400 mg w ciągu 8 godzin przed lub 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o
natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na
powstawanie tromboksanu lub agregację płytek krwi. Pomimo braku pewności, czy dane te można
ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie
ibuprofenu może ograniczać działanie kardioochronne małych dawek kwasu acetylosalicylowego.
Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz
punkt 4.5).
Ibuprofen hamuje syntezę prostaglandyn w macicy, zmniejszając w ten sposób wewnątrzmaciczne
ciśnienie spoczynkowe oraz czynne, okresowe skurcze macicy oraz ilość prostaglandyn uwalnianych
do krążenia. Przyjmuje się, że zmiany te wyjaśniają złagodzenie bólu menstruacyjnego. Ibuprofen
hamuje syntezę prostaglandyn w nerkach, co może prowadzić do niewydolności nerek, zatrzymania
płynów i niewydolności serca u pacjentów z grupy ryzyka (patrz punkt 4.3).
Prostaglandyny są związane z owulacją i dlatego stosowanie produktów leczniczych hamujących
syntezę prostaglandyn może wpływać na płodność kobiet (patrz punkty 4.4, 4.6 i 5.3).
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Ibuprofen jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w surowicy
występuje 1-2 godziny po podaniu.
Dystrybucja
Ibuprofen jest szybko dystrybuowany w całym organizmie. Wiązanie z białkami osocza wynosi około
99%.
Metabolizm
Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja).
Eliminacja
U zdrowych osób okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2,5 godziny. Farmakologicznie
nieaktywne metabolity wydalane są głównie (90%) przez nerki, ale także z żółcią.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Jako produkt o ugruntowanym zastosowaniu medycznym, przedkliniczne bezpieczeństwo ibuprofenu
jest dobrze udokumentowane. Toksyczność podprzewlekła i przewlekła ibuprofenu w
doświadczeniach na zwierzętach ujawniała się głównie w postaci uszkodzeń i owrzodzeń przewodu
pokarmowego.
Badania in vitro i in vivo nie dostarczyły klinicznie znaczących dowodów na potencjalne działanie
mutagenne ibuprofenu. Ponadto nie zaobserwowano działania rakotwórczego u myszy i szczurów.
13
Ibuprofen hamuje owulację u królików i upośledza implantację u różnych gatunków zwierząt
(królików, szczurów i myszy). W testach reprodukcyjnych przeprowadzonych na szczurach i
królikach, ibuprofen przenikał przez łożysko. Przy stosowaniu dawek toksycznych dla matki częściej
występują wady rozwojowe (np. ubytki przegrody międzykomorowe serca).
6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Rdzeń tabletki
Skrobia kukurydziana
Skrobia żelowana, kukurydziana
Krzemionka koloidalna bezwodna
Kroskarmeloza sodowa
Talk
Kwas stearynowy
Otoczka tabletki
Talk (E 553b)
Alkohol poliwinylowy
Makrogol 3350 (E 1521)
Dwutlenek tytanu (E 171)
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Produkt leczniczy Ibuprofen Aurovitas, tabletki powlekane pakowany jest w przezroczysty blister z
folii PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.
Wielkości opakowań:
Blistry: 10 i 50 tabletek powlekanych.
Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z
lokalnymi przepisami.
14
7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA
DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13D lokal 27
01-909 Warszawa
8. NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
Pozwolenie nr: 27128
9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO
OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 2022-06-20
10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU
CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO
2024-03-18
15
